Zdravila za anestezijo v farmakologiji. Razvrstitev, mehanizem delovanja, tabela

S pravilnim odmerkom anestetiki povzročijo reverzibilno zatiranje hrbteničnih refleksov. V farmakologiji obstaja več sort zdravila za anestezijo, ki izzovejo izgubo zavesti, hkrati pa zmanjšajo splošni tonus skeletnih mišic, hkrati pa ohranijo aktivnost vazomotornega in dihalnega centra.

Načelo delovanja narkotikov temelji na kršitvi medevronskih stikov, zaradi česar je bolnik lahko v stanju anestezije. Zdravila imajo različne kemijske strukture in fizikalno -kemijske lastnosti.

Strokovnjaki razlikujejo heterociklične, anorganske in organske, alifatske, aciklične in aromatske spojine. Med njimi so veliko povpraševanje hlapne tekočine (na primer fluorotan, dietil eter, propanidid), plinaste snovi in ​​trdne spojine.

Zdravila za anestezijo, odvisno od fizikalnih in kemijskih lastnosti

Farmakološka zdravila za anestezijo imajo precej visoke učinke zdravil na bolnikovo telo, kar omogoča zmanjšanje verjetnosti neželenih učinkov. Zdravila blokirajo sinaptogenezo, zavirajo prenos živčnih impulzov, kar vodi do funkcionalnega razpada centralnega živčnega sistema.

Ta terapevtski učinek je posledica kopičenja sestavin zdravila v lipidni plasti nevronskih membran in končičev aksona. Zaradi tega se fizikalno-kemijske lastnosti membranskih fosfolipidov spremenijo (iz gelastega stanja preidejo v tekoče-kristalno obliko).

Možnost depolarizacije presinaptičnih zaključkov in kasnejše sproščanje mediatorjev je izključena.

Po uporabi sredstev v električno vznemirljivem delu postsinaptičnih membran potencial vpliva ni opazen. Doseganje želenega anestetičnega učinka je posledica kršitve prenosa vzbujanja skozi posebne sinapse centralnega živčnega sistema.

Najbolj občutljive na zdravila so strukture možganov, katerih funkcija je povezana s prevajanjem impulza skozi sinapse. Podolgovata medula je manj občutljiva.

Zato anesteziologi ugotavljajo visoko stopnjo odvisnosti med zaporedjem zatiranja centralnega živčnega sistema, kakovostjo anestezije od skupne koncentracije sredstva, vključenega v možgansko tkivo.

Sredstva za inhalacijsko anestezijo

Za inhalacijsko anestezijo se uporabljajo posebne hlapne tekočine, ki se zlahka spremenijo v parno stanje. Veliko povpraševanje so tudi po plinastih snoveh. Po prvem vdihu sestavine zdravila z difuzijo prodrejo v pljuča in kri. Stopnja koncentracije zdravila v telesu je odvisna od tega, kako dolgo je inhalacija uporabljena.

Velikega pomena je:

• dihalni volumen;
• prepustnost;
• splošno stanje površine alveolov;
• hemodinamika;
• stopnjo topnosti zdravila v krvnem obtoku.

Od vseh teh značilnosti je odvisna intenzivnost povečanja skupne koncentracije zdravila v pacientovem telesu, kar vpliva na kakovost anestezije.

Skoraj vse vrste zdravil so enakomerno porazdeljene po tkivih in krvnem obtoku. Manjše razlike so povezane le s posameznimi značilnostmi pacientovega telesa in načelom dotoka krvi v notranje organe. Vse sestavine zdravila se iz telesa izločijo nespremenjene.

Na hitrost izločanja vplivajo isti dejavniki kot absorpcija. Plinski mediji se sproščajo najhitreje. Ta kategorija vključuje: izofluran, ftorotan in enfluran. Med plinastimi snovmi je dušikov oksid v velikem povpraševanju.

V posameznih primerih je možen razvoj naslednjih zapletov:

• Slabost.
• Vneto grlo.
• Mišična šibkost in bolečina.
• Glavobol, omotica.
• Motnje v jetrih.
• Bruhanje osrednje geneze.
• Prenehajte dihati.
• Odpoved srca.

Med anestezijo obstaja velika verjetnost, da so vagalni refleksi nevarni za bolnikovo zdravje. Na primer, razvoj bradikardije, bronhospazem, povečano izločanje traheobronhialnih žlez.

Da bi zmanjšali verjetnost zapletov, pred anestezijo damo injekcijo zaviralcev M-antiholinergikov (na primer skopolamin, atropin).

Za učinkovito sedacijo se uporabljajo hipnotiki, pomirjevala širokega spektra. Da bi zmanjšali verjetnost, da bo bolnik med operacijo bruhal, anesteziologi dajejo posebna antiemetična zdravila osrednjega delovanja.

Hlapne tekočine

Farmakološka zdravila za anestezijo se nenehno izboljšujejo, saj si v laboratorijskih pogojih strokovnjaki aktivno prizadevajo zagotoviti, da imajo zdravila za anestezijo najmanj neželenih učinkov.

Naslednja zdravila so razvrščena kot hlapne tekočine:

• Enfluran (zdravilo za splošno lajšanje bolečin pri kratkotrajnih kirurških posegih).
• Ftorotan (sintetično zdravilo).
• Anestezijski eter (tipičen alifatski eter).
• Izofluran (halogeniran pripravek).

Največje povpraševanje med anesteziologi je Ftorotan, ki spada med učinkovite alifatske spojine, ki vsebujejo fluor. To zdravilo je 4 -krat boljše od etra, zaradi česar ima visoko aktivnost.

Za uvedbo pacienta v stanje anestezije se uporablja Ftorotan v koncentraciji 4 vol.%. Ta vrsta anestezije je enostavna za uporabo. Po prenehanju vdihavanja zdravila se bolnik po 15 minutah zbudi.

Halotan, ki je hlapna negorljiva tekočina, ima visoko učinkovitost. Izdelek se nanese s posebnim uparjalnikom. Anestezija začne delovati v 2-7 minutah. Stopnja vzburjenja ne traja veliko časa, ni izrazitega motoričnega nemira.

Zdravilo nima negativnega učinka na sluznico dihal. Halotan se pogosto kombinira z narkotičnimi analgetiki, dušikovim oksidom in kurariformnimi zdravili, saj sta njegova analgezija in sprostitev mišic veliko manj izrazita kot pri eterski anesteziji.

Možni neželeni učinki vključujejo:

• Znižanje kazalnikov krvnega tlaka.
• Bradikardija.
• Zmanjšanje kontraktilne aktivnosti in splošnega tonusa miometrija.
• Maligna hipertermija.

Sevofluran je eno od novih fluoridnih zdravil. Zdravilo ima visoko učinkovitost, ne draži sluznice dihalnih poti, stopnja negativnega vpliva na delo notranjih organov pa je nepomembno. To zdravilo se aktivno uporablja na različnih področjih kirurgije.

Plinaste snovi

Zdravila v tej kategoriji se najpogosteje dajejo intravensko. Pacient skoraj takoj vstopi v stanje anestezije, saj stopnja vzburjenja ni. Natrijev tiopental je zelo učinkovit, ki se prodaja v vialah v obliki suhe snovi, ki jo je treba pred uporabo razredčiti.

Zdravilo začne delovati v 5-30 sekundah. po uvodu. Prebujanje bolnika nadomesti post-anestetični spanec. Uporaba natrijevega tiopentala je pomembna v primerih, ko je treba ustaviti konvulzivna stanja. Zdravilo je kontraindicirano pri kroničnih patologijah jeter in ledvic.

Neželeni učinki vključujejo: alergijske reakcije, napade kašlja, arterijsko hipotenzijo in laringospazem.

Kategorija priljubljenih plinastih zdravil za anestezijo vključuje:

• Hexobarbital.
• Metoheksital.
• Propanidid.
• Ketamin.

Zelo učinkovit je propofol, ki se injicira v veno s kapljico ali delno. Zdravilo začne učinkovati po 40 sekundah.

Zdravilo ne povzroča analgezije, zato se uporablja skupaj z analgetiki opioidnega tipa.

Propofol se uporablja za indukcijo anestezije, ko morajo kirurgi opraviti preprosto operacijo.

Načini dajanja inhalacijskih zdravil za anestezijo

Anesteziologi izberejo zdravila za anestezijo čim bolj previdno, saj je treba upoštevati vse nianse prihajajoči kirurški poseg, pa tudi bolnikovo stanje in načelo reakcije njegovega telesa na različne droge.

V farmakologiji obstaja veliko različnih zdravil za anestezijo, s pravo izbiro katerih lahko zmanjšate verjetnost neželenih učinkov.

V tradicionalni medicini obstajajo 4 načini uporabe inhalacijskih anestetikov:

• Uporaba Esmarchove maske. Anesteziologi uporabljajo posebno opremo za pacienta.
• Polodprta pot podobno kot odprto, vendar se v tem primeru sestavine zdravila ne mešajo z zračnimi hlapi. Med tem postopkom nastane majhna količina ogljikovega dioksida.
• Napol zaprt način. Vnaprej pripravljena narkotična mešanica se v majhnih odmerkih dovaja v poseben rezervoar, saj bolnik pogosto vdihuje. Za to metodo je značilno kopičenje ogljikovega dioksida v rezervoarju, ki ga bolnik ponovno vdihne.
• Zaprta metoda zahteva prefinjeno opremo. Zdravniki s posebno kemikalijo nato nevtralizirajo ogljikov dioksid, ki je prisoten v vdihani zmesi.

Le s pravilno uporabo zdravil za anestezijo je mogoče doseči obratno zatiranje hrbteničnih refleksov, izgubo zavesti in vse vrste občutljivosti pacienta. Anestezijska zdravila zmanjšujejo tonus skeletnih mišic z obveznim ohranjanjem aktivnosti vazomotornega in dihalnega centra.

Odprta pot z masko Esmarch

Splošno anestezijo z masko izvajamo na odprt način z uporabo preprostih mask. Ta način uvajanja pacienta v stanje anestezije se uporablja izredno redko, saj strokovnjaki nimajo možnosti izvesti natančnega odmerka anestetika.

Možni zapleti vključujejo hipoksemijo, hiperkapnijo in druge zaplete, ki so povezani z vdorom sline in želodčne vsebine v dihalne poti.

Inhalacijsko anestezijo lahko izvedemo s pomočjo preproste maske Esmarch, Schimmelbusch ali Ombredan-Sadovenko in zahvaljujoč prefinjeni opremi, zahvaljujoč kateri se skupaj z zdravili odstrani ogljikov dioksid ali kisik.

Polodprta metoda

Če se uporablja ta vrsta anestezije, potem pacient postopoma vdihne narkotično mešanico, ki je maksimalno izolirana od prodiranja atmosferskega zraka. V tem primeru je tveganje za hiperkapnijo popolnoma izključeno, vendar se lahko razvije hipokapnija.

Napol zaprta metoda

Mešanica zdravil, ki jo bolnik vdihne, je izolirana od prodiranja kisika. Pacient delno izdihne v aparat, deloma zunaj njega. V tem primeru oprema predvideva prisotnost posebnega absorberja ogljikovega dioksida. Ta vrsta anestezije je pogosta.

Zaprta pot

Za to vrsto anestezije je značilno, da sta vdihavanje in izdihovanje zmesi zdravil maksimalno izolirana od okolja. Zaprta metoda anestezije je ekonomična za zdravilo, saj mora po sproščanju ogljikovega dioksida celotna plinska mešanica v celoti vstopiti v pljuča pacienta.

Visok odstotek umrljivosti med operiranimi bolniki je povezan z napačno tehniko izvajanja anestezije. Razmere se poslabšajo zaradi nezadostne priprave pacienta na operacijo in anestezijo.

Sredstva za neinhalacijsko anestezijo

Zdravila v tej kategoriji se uporabljajo za splošno lajšanje bolečin, ki so lahko intramuskularne, intravenske, rektalne ali podkožne.

Anesteziologi lahko injicirajo zdravila intraossealno, intrakavitarno ali intranazalno, s čimer obidejo pacientov dihalni trakt. V sodobni anesteziologiji se najpogosteje uporablja intravenska anestezija, saj ima najvišji indeks obvladljivosti.

Ko gre za otroško kirurgijo, lahko strokovnjaki uporabijo rektalno, oralno ali intramuskularno metodo dajanja zdravila. V prvih dveh primerih je mogoče doseči le raven osnovne anestezije.

Intravensko

To je eden najučinkovitejših načinov dajanja zdravil, kadar je treba hitro doseči zahtevano koncentracijo zdravila v krvni plazmi.

Z intravensko anestezijo se anestetik injicira neposredno v krvni obtok.

Ta vrsta anestezije ima več pomembnih prednosti:

• Uporablja se minimalno število medicinskih instrumentov.
• Draženje dihalnih poti je izključeno.
• Uporabite lahko elektrokoagulacijo.

Med pomanjkljivostmi so draženje žilne stene s poznejšim razvojem flebitisa, pa tudi dejstvo, da je anestezijo težko obvladati.

Intravenska anestezija je indicirana za kratkotrajne kirurške posege in druge manipulacije.

Ime zdravila	Opis
Hexenal	Zdravilo se uporablja v kombinaciji z drugimi anestetiki in mišičnimi relaksanti za injiciranje pacienta stanje anestezije z manjšimi kirurškimi posegi, boleče instrumentalno raziskave. Prepovedano je jemati zdravila za diabetes mellitus, hipotenzijo, vnetne bolezni nazofarinksa, sepso in bronhialno astmo. Hexenal se daje intravensko v koncentraciji 1-2% (največ 1 ml / min). En odmerek ne sme presegati 1 g zdravila.
Propanidid	Zdravilo se uporablja kot anestezija za kratkotrajne zobozdravstvene in ambulantne kirurške posege ter za lajšanje bolečin pri porodu. Propanidid je kontraindiciran v naslednjih primerih: hemolitična zlatenica, srčno popuščanje, hipertenzija, akutna zastrupitev z alkoholom, otroštvo (do 4 leta). Odmerek zdravila določi anesteziolog, odvisno od bolnikovega stanja.
Viadril	To zdravilo se uporablja za indukcijsko in osnovno anestezijo v kombinaciji z dušikovim oksidom. Zdravila se ne sme uporabljati za flebitis, tromboflebitis, hudo arterijsko hipotenzijo, odpoved dihanja. Viadril se ne uporablja v kombinaciji z barbiturati. Odmerjanje zdravila se razlikuje glede na pričakovano trajanje prihajajoče operacije in dejansko stanje bolnika.

Anesteziolog pregleda medicinsko dokumentacijo, preden izbere varno zdravilo za intravensko neinhalacijsko anestezijo pacienta in pojasni dejstvo prisotnosti alergije na zdravila, da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke reakcije.

Intramuskularno

Za to vrsto anestezije je značilna enostavnost, enostavnost in dostopnost. Anesteziologi izvajajo intramuskularno dajanje ketamina, barbituratov in premedikacijskih zdravil. Ob uporabi splošnih anestetikov se kirurška stopnja anestezije razvija precej počasi (ta postopek traja od 17 do 35 minut).

Intramuskularna anestezija brez inhalacije vključuje vnos zdravila v območje zgornjega zunanjega kvadrata glutealne regije, zgornje tretjine zunanje površine rame ali stegna. Iglo je treba vstaviti do globine 6-7 cm.

Možni zapleti vključujejo nastanek abscesov po injiciranju in poškodbe nevrovaskularnega snopa. Največ povpraševanja je po zdravilu Ketamine (Kalipsol, Ketalar).

Rektalno

V sodobni medicini se ta vrsta splošne anestezije uporablja zelo redko. To je posledica zapletenosti odmerjanja zdravila, nezmožnosti upoštevanja stopnje absorpcije sestavin zdravila s sluznico danke in želodca. Pred uvedbo zdravila je treba opraviti čistilni klistir.

V anus se vstavi poseben gumijasti kateter do globine 14-20 cm in se poveže z brizgo Janet, ki vsebuje največ 200 ml raztopine. V posameznih primerih lahko postopek povzroči črevesno krvavitev, poškodbo in pretrganje debelega črevesa. Za anestezijo se uporabljajo kloral hidrat (Chloraton, Chloradorm), Narcolan.

Kombinirana uporaba zdravil za anestezijo

Zdravila za anestezijo v farmakologiji so razdeljena v več kategorij, v nekaterih primerih pa lahko anesteziologi uporabljajo racionalne kombinacije zdravil.

V tem primeru je mogoče izvesti anestezijo brez stopnje vzburjenja, zmanjšati verjetnost neželenih učinkov in hitro doseči stopnjo kirurške anestezije.

Za sprostitev skeletnih mišic se lahko predpišejo mišični relaksanti. Kratkodelujoči blokatorji ganglij pomagajo nadzorovati hipotenzijo.

Za hiter vnos pacienta v anestezijo anesteziologi najprej uporabijo sredstva za inhalacijo (na primer tiopentalni natrij). Nizko toksična zdravila, ki imajo široko narkotično širino delovanja (dušikov oksid), pomagajo vzdrževati bolnikovo stanje.

Pred operacijo lahko uporabite lokalne anestetike in zdravila za vzdrževanje vitalnih telesnih funkcij.

Stopnja anestezije, katera zdravila se uporabljajo

Zdravila za anestezijo v farmakologiji se razlikujejo glede na fizikalne in kemijske lastnosti. Tehnika izvajanja anestezije temelji na predhodni pripravi pacienta, ki vključuje obvezen pregled ustne votline, pa tudi preučevanje psiho-čustvenega stanja pacienta.

Po potrebi se lahko dodeli dodatni pregled. Priprava na anestezijo vključuje obisk pacienta na stranišču, odstranitev vseh odstranljivih zob. Pacient lahko pije pomirjujoč čaj.

Prva stopnja

Govorimo o analgeziji, ki traja od 2 do 9 minut. Na tej stopnji pride do postopne depresije bolnikove zavesti. Temperaturna in otipna občutljivost ter refleksi ostajajo nespremenjeni, vendar se prag bolečine znatno zmanjša. Že na tej stopnji lahko specialisti izvajajo kratkotrajne kirurške posege (anestezija po rauschu).

Po Artrusio (1954) so ​​za prvo stopnjo značilne 3 faze:

1. Začetek bolnikove evtanazije. V tem primeru ni popolne analgezije in amnezije.
2. Faza popolne analgezije in delne amnezije.
3. Faza popolne amnezije in analgezije.

Trajanje analgezije je v veliki meri odvisno od splošnega stanja pacienta, njegove starosti in teže, premedikacije in odmerka uporabljenega anestetika. Med najnevarnejšimi zapleti lahko izpostavimo refleksno prekinitev dihanja in srčne aktivnosti. Za uvedbo bolnika v stanje analgezije se uporabljajo naslednja zdravila: Hexenal, eter, Ftorotan.

Druga stopnja

Dejavnost centrov možganske skorje je ustavljena, medtem ko so podkortični centri v vznemirjenem stanju. Pacient je nezavesten, vendar lahko kriči, poskuša vstati. Zenice so razširjene in se odzivajo na svetlobo.

Trajanje tega stanja traja od 5 do 20 minut. Na tej stopnji je prepovedano izvajati kirurške posege. Možni zapleti: bruhanje, zaužitje želodčne vsebine v sapnik ali grlo, nenadno zvišanje krvnega tlaka. Na drugi stopnji se uporablja dietilni eter.

Tretja stopnja

To je faza anestetičnega spanja, ki se pojavi v 10-25 minutah. po začetku anestezije. Ker so tkiva v telesu nasičena z anestetikom, se inhibicija poglablja v podkortikalnih strukturah in možganski skorji.

Za klinično fazo je značilna izguba vseh vrst občutljivosti in refleksov ter zmanjšanje mišičnega tonusa in pogostosti krčenja srčne mišice. Na tej stopnji lahko kirurg izvede vse potrebne manipulacije.

Četrta stopnja

Faza prebujanja bolnika nastopi po prenehanju dajanja splošne anestezije. Na tej stopnji se postopoma obnavlja mišični tonus in refleksi. Občutljivost in zavest se vračata k bolniku. Prebujanje se pojavi počasi, saj je vse odvisno od posameznih značilnosti bolnikovega telesa, trajanja splošne anestezije. Ta stopnja lahko traja 30 minut. do 3-6 ur

V sodobni farmakologiji obstaja veliko različnih zdravil za anestezijo. Izbira ustreznega zdravila opravi izključno usposobljeni anesteziolog. Izvajanje anestezije zahteva skrbno pripravo, saj bo le, če se upoštevajo vse nianse, anestezija za pacienta varna.

Video o anestetikih

Farmakologija lokalnih anestetikov: