Amitriptilin. Mnenja bolnikov, ki so jemali zdravilo, navodila za uporabo, neželeni učinki, cena

Amitriptilin je eden najbolj dostopnih klasičnih antidepresivovs pomirjujočim učinkom. Sintetiziran v šestdesetih letih je postal zlati standard pri zdravljenju depresije.

Pregledi bolnikov, ki so jemali amitriptilin ves čas njegovega obstoja, so zdravilo opredelili kot zanesljivega in enega od najcenejša zdravila za anksiozne motnje, vznemirjena stanja, motnje spanja, različne vrste depresije.

Indikacije za uporabo

Klasični triciklični antidepresiv ima široko paleto indikacij, predvsem vpliva depresivna stanja različne narave: endogena, nevrološka, ​​involucijska, reaktivna, ki jih povzroči vnos zdravila. Zdravilo je učinkovito pri organskih spremembah v možganskem tkivu, sindromu odtegnitve alkohola.

Druge indikacije za imenovanje amitriptilina:

• mešane čustvene motnje;
• alkoholne in shizofrene psihoze;
• psihogena anoreksija, bulimija nervoza;
• vedenjske motnje (motnje pozornosti in aktivnosti);
• nočna enureza.

Amitriptilin je predpisan za preprečevanje napadov migrene, pa tudi za kronične bolečine, ki jih je težko odpraviti:

• revmatično;
• diabetik;
• onkološki;
• postherpetično;
• posttravmatsko.

Zdravilo je vključeno v kompleksno terapijo razjed želodca in črevesja, uporablja se za sindrom cikličnega bruhanja, sindrom kronična utrujenost in sindrom razdražljivega črevesja ter številne boleče patologije genitourinarne sfere pri moških in ženske.

Sestavljeno

Glavna aktivna sestavina zdravila je amitriptilinijev klorid - bel prah, brez vonja, topen v vodi, etanolu, kloroformu. Nanaša se na psihofarmakološke snovi iz skupine klasičnih tricikličnih antidepresivov. Amitriptilin v človeškem telesu kaže pomirjevalne, timoleptične in analgetične učinke.

Snov ima močan antiholinergični učinek zaradi svoje sposobnosti blokiranja holinergičnih receptorjev. Sedacija je posledica afinitete do H1-histaminskih receptorjev. Hkrati amitriptilin kaže lastnosti zaviralca alfa.

Dodatne sestavine zdravila v tabletah: celuloza (mikrokristalna), smukec, laktoza, magnezijev stearat, škrob (želatiniziran), silicijev dioksid, kinolinsko barvilo (rumeno). Pomožne sestavine zagotavljajo obliko in konsistenco oblike tablete zdravila ter stabilizirajo glavno snov.

1 ml raztopine za injiciranje amitriptilina vsebuje 10 mg učinkovine. Pomožne sestavine tekoče oblike zdravila: voda, kavstična soda, natrijev klorid, benzetonijev klorid.

V kakšni obliki se proizvaja

Amitriptilin je na voljo v tabletah, dražejih in raztopini za intramuskularno injiciranje.

Obrazec za sprostitev	Odmerjanje	Paket	Cena
Tablete	10, 25, 50 mg	10, 50 (redkeje 20, 30, 40) tablet v celičnih pakiranjih ali polimernih posodah	Od 18 do 57 rubljev.
Dragee	25 mg	V pretisnih omotih po 10 in 30 kosov.	Od 21 rubljev.
Rešitev (m / m)	2 ml	5 ali 10 ampul	Od 43 rubljev.

Amitriptilin tablete imajo okroglo, bikonveksno obliko, filmsko obložene, rumene barve.

Farmodinamika

Antidepresivni učinek amitriptilina zagotavlja normalizacija količine serotonina in zadrževanje noradrenalina z blokiranjem njihove reabsorpcije. Dolgotrajna uporaba zdravila vodi do zmanjšanja aktivnosti serotonina, beta-adrenergičnega receptorje, zagotavlja normalen prenos živčnih impulzov, vzpostavlja ravnovesje v živčevju sistem.

Pregledi amitriptilina pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo, so označeni kot hitro sredstvo za zmanjšanje vznemirjenosti, letargije, ustavitev napadov panike, normalizacijo razpoloženja in spanja. Antidepresivni učinek je opazen v 3 tednih po začetku sprejema.

Zaviralni učinek tricikličnega antidepresiva na histaminske receptorje daje zdravilu pomirjevalni in hipnotični učinek. Ta lastnost v zgodnjih fazah zdravljenja velja za pozitivno kakovost, pri dolgotrajni terapiji pa pripisujejo neželene stranske učinke.

Učinkovitost amitriptilina proti ulkusom je posledica sedativnega in antiholinergičnega učinka na receptorje prebavil.

Učinkovitost pri enurezi je zagotovljena s povečanjem mišičnega tonusa sfinktra in sprostitvijo mehurja (kar poveča njegovo sposobnost raztezanja), pa tudi mišice prostate žleze. Analgetični učinek je povezan z učinkom na opiatne receptorje in koncentracijo monoaminskih nevrotransmiterjev (zlasti serotonina) v centralnem živčnem sistemu.

Mehanizem delovanja pri motnjah hranjenja živčne narave ni popolnoma razumljen, je pa podoben delovanju pri depresiji. Učinek amitriptilina na bulimijo je opazen pri bolnikih z depresijo in v njegovi odsotnosti. Poleg tega lahko pride do popravljanja vedenja pri prehranjevanju in nevroloških simptomov neodvisno drug od drugega.

Farmakokinetika

Amitriptilin se zelo absorbira, njegova biološka uporabnost doseže 60%, nekateri aktivni presnovki pa 70%. Najvišja koncentracija aktivne snovi v krvi je dosežena 2–7 ur po enkratnem odmerku. Z intramuskularno injekcijo je najvišja koncentracija v krvi višja in se hitreje doseže.

Amitriptilin prehaja skozi krvno-možganske, histohematogene in placentne pregrade, v materinem mleku ga najdemo v koncentracijah, ki so blizu ravni v plazmi. Presnova zdravil poteka v jetrnih celicah s pomembnim "učinkom prvega prehoda" in tvorbo aktivnih in neaktivnih presnovkov.

Razpolovni čas amitriptilina lahko traja 28 ur, vendar v povprečju ne presega 10 ur. Nortriptilin kot najpomembnejši presnovek najdemo v krvi do 7 dni. Popolna odstranitev traja 14 dni.

Uporaba

Priporočljivo je, da preglede amitriptilina pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo, jemljete strogo v skladu z navodila: brez žvečenja, med obrokom ali takoj po njem, z veliko količino tablet tekočine.

Na ta način se lahko znatno zmanjša tveganje draženja želodčne sluznice. Različni pogoji zahtevajo različne dolžine zdravljenja. Tečaji, krajši od 30 dni, so neučinkoviti, najpogosteje antidepresivna terapija traja od nekaj mesecev do nekaj let.

Pred začetkom terapije se spremlja krvni tlak. Med zdravljenjem se spremlja krvna slika. Laboratorijsko spremljanje stanja je obvezno za vsako vročino, vneto grlo, gripi podobno stanje. Dolgotrajni terapevtski tečaji se izvajajo z rednim spremljanjem funkcij srčno -žilnega sistema (v nadaljevanju - CVS) in jeter.

Neustrezna je uporaba zdravila več kot 30 dni brez vidnega izboljšanja stanja.

Za otroke, mlajše od 18 let

Zdravilo je odobreno za zdravljenje otrok z nekaterimi omejitvami:

• imenovanje je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 6 let;
• od enureze za otroke, stare od 6 do 10 let, pred spanjem ni predpisanih največ 20 mg zdravila;
• od 10 let do 16 se količina izračuna iz razmerja 5 mg snovi na 1 kg teže, vendar ne več kot 50 mg na dan;
• za kršitve pozornosti, vedenja, hiperaktivnosti, tesnobe, depresije, fobije pri otrocih, mlajših od 12 let, predpisujte od 10 do 30 mg / dan. ali izračunajte dnevni odmerek glede na težo (1-5 mg / kg). Sprejeto delno do 3 -krat na dan;
• pri mladostnikih je dovoljeno povečati odmerek amitriptilina na 100 mg / dan.

Značilnost antidepresivnega učinka na otroke z duševnimi boleznimi in depresijo je povečanje samomorilnih nagnjenj. Imenovanje se opravi ob upoštevanju tveganja samomora, pretehta možne škode in koristi zdravljenja.

Za odrasle

Prvi odmerek amitriptilina za depresijo se izvede v majhnem odmerku. Glede na starost, težo in resnost stanja se enkrat na noč predpiše 25 ali 50 mg zdravila.

V naslednjih 6 dneh se odmerek postopoma zviša na predpisani odmerek (od 150 do 200 mg) in ga razdeli na tri odmerke. Če v 15 dneh ni pomembne pozitivne dinamike, se dnevna količina dvigne na 300 mg. Terapija se izvaja nespremenjena, dokler simptomi ne izginejo, nato pa se odmerek zmanjša.

Značilnosti uporabe amitriptilina:

• uživanje alkohola je izključeno za celotno obdobje terapije;
• previdno se dvignite iz ležečega položaja;
• ne predpisujte amitriptilina prej kot 2 tedna po jemanju katerega od zaviralcev MAO;
• z dnevnim odmerkom več kot 150 mg se verjetnost napadov poveča;
• ko se dolgotrajno zdravljenje prekine, pride do "odtegnitvenega sindroma".

Za trajne, kronične bolečine katere koli geneze, za preprečevanje napadov migrene, pri zdravljenju razjed na želodcu in dvanajstniku je predpisan polovica odmerka od 10 do 25 mg, ne več kot 100 mg na dan, pri čemer je večina odmerka uporabite pred spanjem.

Akutna stanja pri odtegnitvi alkohola, psihoza pri shizofreniji se ustavijo z dnevnim odmerkom 100 mg, ki ga vzamemo ponoči. Trajanje nadaljnje terapije določi zdravnik.

Za nosečnice

Ker učinkovina zlahka prodre v vse telesne tekočine, je uporaba amitriptilina med nosečnostjo nezaželena. Zdravilo je predpisano v skrajnih primerih, če možna korist znatno odtehta možno škodo za plod.

Po pregledih bolnikov, ki jemljejo zdravilo med dojenjem, amitriptilin pri dojenčkih povzroča črevesne kolike, težko dihanje, pretirano zaspanost, tresenje in krče. Zato so triciklični antidepresivi med dojenjem in hranjenjem prepovedani.

Če obstaja potreba po jemanju zdravila med nosečnostjo, se postopoma izključi 6-7 tednov pred pričakovanim datumom rojstva. V nasprotnem primeru imajo lahko novorojenčki "odtegnitveni sindrom".

Za starejše

Amitriptilin se pri starejših bolnikih uporablja previdno. Pri starejših bolnikih je večja verjetnost, da bodo na terapijo našli neželene reakcije v obliki psihoze drog, nočne tesnobe. Ko se zdravilo prekine, neželeni učinki sami izginejo v nekaj dneh.

Pri blagih kršitvah vedenja, pozornosti, depresije pri starejših je amitriptilin predpisan glede na resnost odstopanja, starost in spremljajoče bolezni. Tablete se jemljejo vsak dan ponoči v odmerku od 25 do 100 mg. Po doseganju učinka se dnevna količina zmanjša na 10-50 mg.

Pri sočasnih boleznih CVS je treba med celotno terapijo nadzorovati krvni tlak, pulz in redni EKG.

Kontraindikacije

Zdravilo ima močan učinek, zato ima stroge kontraindikacije za sprejem in številne relativne omejitve.

Zdravljenje z amitriptilinom je popolnoma kontraindicirano v naslednjih pogojih:

• Preobčutljivost za katero koli snov v sestavi.
• Uporaba hkrati z MAO in 2 tedna po koncu njihovega vnosa.
• Akutna zastrupitev z drogami ali alkoholom.
• Hude oblike motenj srčne prevodnosti.
• Akutno obdobje miokardnega infarkta.
• Glavkom (zaprt kot).
• Obdobje dojenja.
• Starost do 6 let.

Ker tablete vsebujejo laktozo monohidrat, je prepovedano jemati zdravilo z intoleranco za galaktozo, oslabljeno absorpcijo ogljikovih hidratov v črevesju (malabsorpcija), pomanjkanjem laktaze.

Amitriptilin se pri teh kršitvah uporablja previdno in pod stalnim zdravniškim nadzorom:

• kakršne koli bolezni CVS;
• pomanjkanje hematopoeze;
• okvara ledvic / jeter;
• povečan očesni tlak;
• kršitev črevesne gibljivosti in prehodnosti;
• zmanjšan ton mehurja in zadrževanje urina;
• adenoma prostate (BPH);
• bronhialna astma;
• tirotoksikoza;
• možganska kap.

Pregledi amitriptilina pri bolnikih, ki so jemali zdravilo, so opisani kot zdravilo, ki zahteva poseben nadzor pri zdravljenju shizofrenije in bipolarne motnje zaradi možne spontane aktivacije psihoze. Pri epilepsiji se konvulzivni sindrom poslabša.

Preveliko odmerjanje

Simptomi preseganja individualno učinkovitih odmerkov amitriptilina iz različnih organov in sistemov:

1. CNS: halucinacije, stupor, tesnoba, dezorientacija, otrplost mišic, patološki neprostovoljni gibi, epileptični sindrom.
2. CCC: hipotenzija, motnje srčnega ritma, blokada AB, akutno srčno popuščanje, šok, srčni zastoj.
3. Drugi: bruhanje, cianoza kože, zasoplost, hipertermija, razširjene zenice, znojenje, zmanjšano ločevanje urina, anurija.

Simptomi se pojavijo v 4 urah po zaužitju velikega odmerka antidepresiva, največji v 24 urah in lahko traja do 6 dni. Pri prvih znakih prevelikega odmerjanja je indicirana nujna hospitalizacija.

Zdravljenje obsega izpiranje želodca, vnos sorbentov in odpravo simptomov. Lajšanje hudih stanj se izvaja na oddelku za intenzivno nego. Hemodializa in diureza sta neučinkoviti. Bolnikovo stanje se spremlja najmanj 5 dni. Relapsi so možni po 48 urah, včasih kasneje.

Stranski učinki

Pregledi amitriptilina pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo, so opisani kot močan antidepresiv z veliko neželenimi stranskimi učinki. Glavna neprijetna posledica jemanja antidepresiva se imenuje huda suha usta., kar je še posebej nezaželeno pri starejših bolnikih s težavami z uriniranjem in delovanjem ledvic.

Tudi bolnike pogosto skrbi zaspanost čez dan, utrujenost, čustvena »gluhost«, dezorientacija, značilna za vse pomirjevalne antidepresive.

Drugi, resnejši neželeni učinki pri jemanju amitriptilina se pojavljajo manj pogosto, pogosto so od odmerka odvisni ali pa se pojavijo pri tečajih, daljših od 2 mesecev.

Neželeni učinki zdravila:

• defokusiranje vida, razširjene zenice, tahikardija, delirij in halucinacije, črevesna obstrukcija, urinske motnje;
• omedlevica, razdražljivost, manija, tesnoba, tresenje različnih mišičnih skupin, njihovo trzanje ali ohromelost, nočne more, motnje spomina in nezmožnost koncentracije;
• tahikardija, "palpitacije", hipotenzija, spremembe kardiograma pri bolnikih brez srčnih patologij, nenadzorovani skoki krvnega tlaka, blokada srčne prevodnosti;
• sprememba okusa, odpoved jeter, hepatitis, zlatenica, slabost, zgaga, driska, bruhanje, nenadzorovana sprememba apetita (povečanje ali izginotje), povezana s temi učinki, določenimi oz izguba teže;

Endokrini sistem se lahko na potek zdravljenja odzove s takšnimi manifestacijami: edem testisa, povečanje mlečnih žlez, zmanjšan libido ali njegovo znatno povečanje, težave s potenco.

Simptomi nenadne prekinitve zdravljenja (odtegnitveni sindrom):

• razdražljivost, prekomerno razburjenje;
• driska, bruhanje, slabost;
• glavoboli, bolečine v mišicah;
• motnje spanja, netipične ali nočne more.

Alergijski stranski učinki vključujejo: izpuščaj, otekanje, srbenje, občutljivost kože in oči na sonce. Tinitus, otekle bezgavke, izpadanje las, pogosto uriniranje in zvišana telesna temperatura so med nenavadnimi pojavi med zdravljenjem.

Interakcije z zdravili

Skupni vnos amitriptilina s katero koli pijačo, ki vsebuje alkohol, zavira centralni živčni sistem, znatno zmanjša pritisk in zavira dihalni center. Občutljivost telesa na alkohol se med zdravljenjem poveča.

Zdravilo je popolnoma nezdružljivo z zaviralci MAO, kar povzroča hiperpireksijo, nenadzorovano zvišanje krvnega tlaka, hude krče in celo smrt.

Interakcija s skupinami zdravil in posameznimi zdravili:

1. Z antiholinergičnimi zdravili (antiparkinsoniki, antihistaminiki, atropin, amantadin) se poveča nevarnost vseh stranskih učinkov.
2. Z antiholinergiki (benzodiazepin, fenotiazin) - medsebojno povečanje delovanja, povečani konvulzivni in maligni nevroleptični sindromi.
3. Z antikonvulzivi - zmanjšana učinkovitost, depresija centralnega živčnega sistema, konvulzije.
4. S posrednimi antikoagulanti - povečan učinek redčenja krvi.
5. Pri cimetidinu, fluoksetinu in fluvoksaminu se podaljša razpolovni čas, poveča se tveganje za zastrupitev z amitriptilinom (odmerek je treba zmanjšati za 20-50%).
6. Pri peroralnih kontraceptivih, nikotinu, barbituratih, fenitoinu, karbamazepinu se koncentracija v plazmi zmanjšuje z zmanjšanjem učinkovitosti amitriptilina. Zdravila, ki vsebujejo estrogen, povečajo biološko uporabnost antidepresiva.
7. Z zaviralci acetaldehidrogenaze (na primer disulfiram) - povzroči zmedo do kome (delirij).
8. Z benatidinom, gvanetidinom, klonidinom, rezerpinom in metildopo amitriptilin zmanjša njihov hipotenzivni učinek.
9. Antiaritmična zdravila (na primer kinidin) skupaj z amitriptilinom imajo nasprotni učinek in motijo ​​srčni ritem.

Amitriptilin zmanjšuje učinkovitost zaviralcev alfa, fenitoina in lahko poslabša potek depresije, ki se pojavi med zdravljenjem z glukokortikosteroidi. Zdravila za zdravljenje tirotoksikoze povečajo tveganje za agranulocitozo.

Zdravilo ni združljivo z epinefrinom, noradrenalinom, efedrinom, fenilefrinom, pimozidom, probukolom, ščitničnimi hormoni, kar povzroča hude aritmije, tahikardijo, hipertenzivno krizo. Pri antiholinergikih in antipsihotikih obstaja tveganje za prekomerno zvišano telesno temperaturo (nad +41,5 ° C).

Pogoji in obdobja skladiščenja

• Zdravilo je treba hraniti v originalni embalaži v suhem, temnem prostoru. Temperatura ne sme presegati + 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.
• Če je pravilno shranjen, Amitriptilin ohrani svoje zdravilne lastnosti 3 leta. Po preteku tega časa je prepovedano uporabljati zdravilo.
• Zdravilo je na voljo na recept.

Pogoji izdaje v lekarnah

Zdravilo je mogoče kupiti le na zdravniški recept. Recept za zdravilo ostane v lekarni. Obrazec, ki ga potrdi zdravnik, hranimo 3 mesece za spremljanje prodaje.

Analogi

Pregledi amitriptilina pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo, so označeni kot zanesljivo sredstvo za nujno oskrbo v akutnih stanjih in dolgotrajno zdravljenje kroničnih patologij. Toda število stranskih učinkov in nepredvidljivost posameznih reakcij na triciklične antidepresive pogosto prisilijo človeka, da izbere nadomestilo za to razpoložljivo zdravilo.

Glavni analogi:

1. Saroten - analog zdravila Amitriptilin glede na zdravilno učinkovino. Proizvajajo ga tuja farmacevtska podjetja in blagodejno vpliva na telo. Vse indikacije za imenovanje amitriptilina veljajo v primeru uporabe zdravila Saroten, vendar se neželeni učinki nanj pojavljajo veliko manj pogosto. Odmerki in kontraindikacije za zdravila so podobni.
2. Novo-tryptin (Damilen) - strukturni analog amitriptilina, katerega delovanje temelji na isti učinkovini. Zdravilo se proizvaja v Rusiji in Kanadi. Vsa imenovanja amitripsina veljajo za novo-tripsin, neželeni učinki pa so manj izraziti. Pogosto je zdravilo predpisano za zdravljenje otrok, starejših bolnikov, po potrebi uporaba med nosečnostjo (samo od drugega trimesečja).
3. Anafranil - snov tudi iz skupine tricikličnih antidepresivov. Učinkovit pri anksioznih motnjah, napadih panike, depresiji, duševni in motorični zaostalosti. Zdravilo ima veliko manj kontraindikacij: dojenje, postinfarktno stanje, alergija na sestavine, starost do 5 let. Najresnejši neželeni učinki so tahikardija, hipertenzija, izpuščaj in srbenje.
4. Doksepin - zdravilo za zdravljenje depresije, manično-depresivne psihoze, hipohondrije, anksioznosti. To je "lahka različica" amitripsilina, ki se po svoji strukturi razlikuje le za en dodaten atom kisika. Zdravilo se dobro kaže pri lajšanju napadov panike in zdravljenju motenj spanja. Za razliko od amitriptilina ima večjo antihistaminsko aktivnost, vendar manj psihoanaleptičnih lastnosti.
5. Melipramin. Zdravilna učinkovina zdravila je imipraminijev klorid, eden prvih tricikličnih antidepresivov. Predpišite zdravilo za iste indikacije, vključno z enurezo in kronično bolečino. Zdravilo ima velik stimulativni učinek v nasprotju s pomirjevalnim učinkom amitriptilina, zato se uporablja zjutraj. Pri nekaterih bolnikih melipramin ne povzroča stranskih učinkov, sicer so reakcije antidepresivov podobne.

Amitriptilin je prejel pozitivne ocene bolnikov, ki so zdravilo jemali več let zaradi hitrega delovanja in razpoložljivosti. Analogov zdravila brez stranskih učinkov še ni, zato kljub kompleksnemu zdravljenju interakcij in obilo možnih neprijetnih posledic, se še naprej predpisuje in uporablja pri mnogih bolezni.

Recept amitriptilina v latinščini

• Latinsko ime: Amitriptilin (INN)
• Trgovska imena: Amitriptilin
• Farmakološka skupina: Antidepresivi
• Predpisni obrazec: N 107-1 / y
• Primeri receptov v latinščini:

Recept za tablete:

Rp.: Zavihek. Amitriptylini 0,025
D.t.d. N 50
S. 1 tableta na noč - 10 dni

Recept za obliko sirupa v latinščini:

Rp: Sol. Amitriptylini 1 ml - 0,02
D.S: 1 ampula 4 -krat na dan.

Latinski recept je namenjen zdravnikom, učiteljem in študentom medicine. Ne samozdravite, za kvalificirano pomoč se posvetujte z zdravnikom.

OPOZORILO! Ne samozdravite, za kvalificirano pomoč se posvetujte z zdravnikom. Začetna terapija pri odraslih je 25-50 mg ponoči, enkrat, z največjo titracijo odmerka: 300 mg / dan v treh deljenih odmerkih. Zdravilo je kontraindicirano v primeru individualne preobčutljivosti, kombinirane uporabe z zaviralci MAO, z BPH, PUD in 12PK, GB, AMI, mlajši od 6 let, ženske med nosečnostjo in dojenjem (razred FDA - C).

Pregledi zdravnikov o zdravilu

Zdravnik o amitriptilinu: