Zaviralci beta. Mehanizem delovanja, farmakologija, razvrstitev, indikacije

Zaviralci beta so skupina zdravil, ki se uporabljajo predvsem s poškodbami srčno -žilnega sistema. Mehanizem delovanja zdravil temelji na njihovi sposobnosti, da zmanjšajo obremenitev miokarda in ublažijo splošno stanje s poslabšanjem simptomov bolezni. Sredstva se porabijo pri dolgih tečajih za kronične patologije in kratkih, če je tečaj akuten ali se v ozadju druge motnje razvije odstopanje.

Načelo in mehanizem delovanja zaviralcev beta

Zdravila so velika skupina zdravil, ki vplivajo in blokirajo beta-adrenergične receptorje. Posledično je mogoče doseči izrazit učinek, izboljšati splošno stanje bolnikov. Zdravila zmanjšujejo tudi verjetnost zapletov in poslabšanje simptomov kroničnih bolezni.

Mehanizem delovanja zdravil je blokiranje adrenergičnih receptorjev beta, kar lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka in druge zaplete.

Zdravila imajo različne lastnosti:

• Znižuje krvni tlak pri bolnikih s kronično hipertenzijo. Pogosto pri takšnih bolnikih prihaja do nihanja števila, ki poslabša spremljajoče simptome iz srca in krvnih žil. Orodje pomaga nadzorovati kazalnike in nekoliko zmanjšuje verjetnost razvoja hipertenzivne krize. Takšni zapleti pogosto vodijo v pojav dodatnih patologij srčno -žilnega sistema.
• Zdravila pomagajo izboljšati delo srca, saj znatno oslabijo obremenitev miokarda, zmanjšajo potrebo po kisiku, kar zmanjša pogostost kontrakcij.
• Ugodno vplivajo na krvni obtok, zmanjšujejo obremenitev sten krvnih žil.
• Pomaga zmanjšati raven kalcija v celicah.
• Zmanjšujejo volumen srčnega utripa, kar blagodejno vpliva tudi na stanje srca.

Pri uporabi zdravila se srčni utrip zmanjša, napadi tahikardije se razvijejo manj pogosto, pa tudi motnje srčnega ritma. Ena od značilnosti delovanja zdravil je sposobnost lajšanja pritiska na stene aorte, kar preprečuje njeno razslojevanje v ozadju napredovanja srčnih patologij.

Incidenca nenadne smrti pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce adrenergičnih receptorjev beta, je bistveno nižja kot pri bolnikih, ki v tej skupini ne uživajo zdravil. Zdravniki že vrsto let izvajajo študije, ki dokazujejo učinkovitost zdravil, če se pravilno uporabljajo v kombinaciji z drugimi zdravili.

Razvrstitev in generacije zaviralcev beta

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (mehanizem delovanja zdravil temelji na neposrednem učinku sredstva na delo srca) so razdeljeni v 2 skupini, od katerih ima vsaka svoje posebnosti.

Skupina skladov	Posebnosti
Neselektivno	Zdravila iz te skupine selektivno vplivajo na beta-adrenergične receptorje in dodatno posedujejo izrazite antianginalne lastnosti, torej preprečujejo razvoj angine pektoris v ozadju pomanjkanja kisika. Sredstva se lahko uporabijo ne le za hipertenzijo ali srčno popuščanje, ampak tudi v primeru ko ima bolnik zaplete iz dihal, perifernih žil, endokrinih žlez sistemov.
Kardioselektivno	Zdravila te skupine delujejo na beta-adrenergične receptorje tipa 1 in 2, kar poveča njihovo učinkovitost v primeru, da se pri bolniku razvijejo motnje dihal. V tem primeru je delovanje sredstev odvisno od odmerka, ki ga je predpisal specialist.

Zdravila nimajo generacij, saj danes pogosto uporabljajo zdravila, ki že več desetletij zagotavljajo izrazit rezultat. Glede na bolnikovo stanje in prisotnost spremljajočih nenormalnosti kardiolog izbere najučinkovitejše zdravilo iz katere koli skupine.

Klinična farmakologija, indikacije

Pri uporabi sredstev v primeru različnih bolezni se lahko njihove farmakološke značilnosti nekoliko razlikujejo.

Kronična obstruktivna pljučna bolezen in bronhialna astma

Zdravila iz skupine zaviralcev beta nimajo neposrednega vpliva na potek patologij pljuča in bronhije, lahko pa blokira beta-adrenergične receptorje tipa 2, kar olajša potek patologije države.

Zato se zdravila pogosto uporabljajo pri bolnikih s koronarno boleznijo različnih resnosti, ki jih spremljajo zapleti iz dihal. Zdravila pozitivno vplivajo tudi na stanje pljuč pri diagnosticiranju kronične obstruktivne bolezni organov.

Kardioselektivna zdravila so še posebej učinkovita pri takšnih boleznih, ki pomagajo zmanjšati verjetnost razvoj napada angine pektoris in hkrati zmanjša verjetnost poslabšanja manifestacij iz dihal sistemov.

Hkrati lahko nekatera zdravila privedejo do razvoja bronhospazma, zato zdravnik po predhodnem pregledu izbere zdravilo. Pomembno vlogo ima tudi odmerek med terapijo, saj je učinek odvisen od odmerka.

Sladkorna bolezen

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta nimajo neposrednega vpliva na potek sladkorne bolezni, vendar imajo bolniki s takšnim odstopanjem pogosto spremljajoče bolezni srca in ožilja. Mehanizem delovanja zdravil vključuje zmanjšanje obremenitve srca in krvnih žil, kar vodi v izboljšanje stanja.

V kombinaciji z zdravili za zniževanje glukoze v krvi zdravila pomagajo izboljšati stanje in znatno zmanjšajo tveganje za nastanek zapletov iz srčno -žilnega sistema. Kljub učinkovitosti zdravil morajo biti bolniki bolj previdni pri spremljanju ravni glukoze, saj lahko zdravila povzročijo zmanjšanje kazalnikov na kritično raven.

Periferna vaskularna bolezen

Pripravki iz skupine zaviralcev beta se lahko uporabljajo, če imajo bolniki periferne žilne patologije. Navodila za številna zdravila kažejo, da so takšne patologije kontraindikacije. Strokovnjaki pa priporočajo uporabo samo kardioselektivnih zdravil, ki zmanjšujejo pogostost hitrega napredovanja patološkega stanja.

Nekateri zaviralci beta povečajo amputacijo pri bolnikih s hudo periferno žilno boleznijo. Na primer, Captopril se ne sme uporabljati za takšne kršitve.

Odpoved srca

Zdravila se pogosto uporabljajo za diagnosticiranje srčnega popuščanja, vendar le, če se pri bolniku ne razvije dekompenzirana oblika patologije. Sredstva zmanjšujejo obremenitev miokarda, pomagajo pri nadzoru krvnega tlaka, kar ugodno vpliva na splošno stanje.

Kljub pogosti uporabi, v primeru pogostega pojava hude bolečine v predelu srca, zdravila ni priporočljivo predpisati.

Srčne blokade in aritmije

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (mehanizem delovanja zdravil se lahko pri določenem zdravilu nekoliko razlikuje) imajo antiaritmične lastnosti, saj pomaga pri preprečevanju motenj srčnega ritma pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo, srčnim popuščanjem in nekaterimi drugimi motnje.

Pomembno je, da bolniki upoštevajo, da lahko z različno resnostjo bradikardije zdravilo poslabša stanje, kot v primeru uporabe pri razvoju atrioventrikularne blokade.

Zdravila se aktivno uporabljajo za nekatere endokrine motnje, na primer pri tirotoksikozi, ko se pri bolnikih zaradi hormonskega neravnovesja razvije aritmija in tahikardija.

Kontraindikacije

Zdravila v tej skupini imajo kontraindikacije, ki jih je treba upoštevati pred predpisovanjem. Zdravljenje lahko poslabša stanje, če ima bolnik kakršne koli ovire.

Glavne kontraindikacije:

• Nestrpnost do sestavin v sestavi zdravil.
• Pacientova starost je do 18 let. Zdravila lahko negativno vplivajo na stanje otrok in mladostnikov, vendar njihova uporaba pri tej starosti običajno ni potrebna.
• Obdobje rojstva otroka in dojenje velja za relativno kontraindikacijo, tj sredstva se lahko uporabijo v izjemnih primerih in le na krajših tečajih po izpitu specialist.
• Kardiogeni šok in akutni miokardni infarkt. Sposobnost zdravil za znižanje krvnega tlaka lahko poslabša potek stanja.
• Bradikardija, pri kateri srčni utrip ne presega 60 utripov / min.
• Trajna hipotenzija. Zdravilo lahko privede do oslabljene zavesti in drugih zapletov, ko kazalniki dosežejo kritično raven.
• Notranja krvavitev v ozadju lezij sluznice prebavnega trakta. S takšno kršitvijo pri bolnikih se krvni tlak pogosto zniža, uporaba zdravila pa le poslabša stanje.
• Za nekatera zdravila se sladkorna bolezen šteje za kontraindikacijo, saj vseh bolnikov iz te skupine ni mogoče uporabiti za bolnike s takšnimi zapleti.
• Huda bolezen jeter, ki jo spremlja odpoved organov in razvoj spremljajočih zapletov.
• Huda odpoved ledvic.
• Diagnosticiranje sindroma bolnega sinusa.
• Atrioventrikularna blokada.
• Depresivno stanje.
• Dolg potek miastenije gravis.
• Kronične dermatološke patologije v akutni fazi, na primer luskavica.

Za vsakega pacienta je mogoče določiti individualne kontraindikacije za zdravljenje, ki v uradnih priporočilih manjkajo, vendar se med pregledom ugotovijo.

Stranski učinki

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, katerih mehanizem delovanja so podrobno preučili strokovnjaki, lahko privedejo do razvoja zapletov iz srčno-žilnega sistema in drugih notranjih organov.

Najpogostejši neželeni učinki so:

• S strani srca in krvnih žil se zapleti kažejo v obliki bolečin v predelu prsnega koša, znižanja krvnega tlaka in bradikardije. Stanje se poslabša z nadaljevanjem jemanja zdravil.
• Bolnike lahko moti depresija, nespečnost ali stalna zaspanost, glavoboli. Pri kritičnem znižanju krvnega tlaka opazimo hudo omotico. Pri bolnikih se zmanjša zmogljivost, morda oslabljena zavest, koordinacija gibov, poslabšanje spomina.
• Pogosto se motnje prebavnega sistema razvijejo v obliki driske, slabosti in bruhanja, suhih ust in hude žeje. Stanje se poslabša z dodatkom napihnjenosti, simptomi napenjanja. Bolnikov apetit se poslabša, opazijo prebavne motnje in bolečine v želodcu.
• Z zdravljenjem z zdravili se lahko razvije zamašen nos in bronhospazem. Nekatera zdravila se uporabljajo z anamnezo bronhialne astme, vendar številna povzročajo zaplete.
• Alergija na zdravila iz te skupine se kaže s standardnimi simptomi v obliki izpuščaja na koži, draženja in luščenja, hudega srbenja.

Če se pojavijo zapleti, je priporočljivo opustiti zdravljenje in obiskati zdravnika.

Previdnostni ukrepi in posebna navodila

Zdravila se uporabljajo samo po navodilih zdravnika. Če se med zdravljenjem pojavijo zapleti in znaki prevelikega odmerjanja, morate nemudoma poiskati pomoč. Ne smete prezreti simptomov ali sami uporabljati nobenih zdravil.

Nenehno spremljanje kazalnikov krvnega tlaka velja za pomemben pogoj za zdravljenje zaviralcev beta. Pomaga preprečiti razvoj vztrajne hipotenzije in drugih zapletov v ozadju tega stanja.

Prilagoditev odmerka za vsakega bolnika opravi zdravnik posebej po pregledu. Pacient sam ne more spremeniti odmerka in trajanja tečaja.

Interakcije z zdravili

Sočasna uporaba zdravil z zaviralci kalcijevih kanalov je prepovedana. Zdravljenje v kombinaciji z antihipertenzivnimi zdravili z izrazitimi lastnostmi ni dovoljeno. Včasih antihipertenzivna terapija vključuje imenovanje zaviralcev beta, vendar se o tem vedno odloči zdravnik po oceni bolnikovega stanja.

Nekateri diuretiki oslabijo v kombinaciji z zaviralci beta. V vsakem primeru le kardiolog določi, s katerimi zdravili je mogoče združiti sredstva te skupine.

Najboljša zdravila v skupini

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (mehanizem delovanja je opisan za vsako sredstvo v tej skupini v navodilih za uporabo) imajo lahko drugačno sestavo, vendar imajo podobne lastnosti. Nekatera zdravila so najpogosteje predpisana zaradi njihove visoke učinkovitosti.

Atenolol

Kardioselektivna zdravila iz skupine zaviralcev beta, na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje. Tablete so pakirane v pretisnih omotih po 10 kosov, danih v kartonske škatle po 3 kose.

Zdravilo je predpisano za arterijsko hipertenzijo, bolezni srca različne resnosti in nekatere druge motnje, ki se pojavijo v ozadju takšnih bolezni. Cena zdravila se giblje od 60 do 130 rubljev.

Tablete se jemljejo peroralno v minimalnem učinkovitem odmerku 50 mg. Če to ni dovolj za doseganje terapevtskega učinka, se lahko odmerek poveča na 100 mg in ga razdeli na 2 odmerka čez dan. Ko je predpisan najmanjši odmerek, ga zaužijemo 1 -krat na dan približno ob istem času. Trajanje zdravljenja s tabletami je odvisno od bolezni. Nekateri jih uporabljajo 2-4 tedne, drugi dlje.

Bisoprol

Zdravilo na osnovi bisoprolola, proizvedeno za bolnike v obliki tablet, ki se jemljejo peroralno. Kartonski paket lahko vsebuje 2 plošči po 10 tablet in opis. Orodje ima izrazite antihipoksične in antianginalne lastnosti, pomaga pri preprečevanju napadov angine pektoris in aritmij.

Tablete jemljite v kratkih in dolgih tečajih, odvisno od resnosti simptomov. Dnevni odmerek običajno ne presega 1 tablete z odmerkom 2,5 mg. S hudim potekom bolezni se lahko poveča na 2-3 tablete, ki jih jemljemo čez dan v približno enakih časovnih presledkih.

Stroški tablet so dostopni in znašajo približno 80-150 rubljev. na pakiranje.

Corvitol

Tabletna formulacija na osnovi metoprolola, ki spada v skupino zaviralcev beta in ima hipotenzivne, antiaritmične, antianginalne lastnosti. Zdravilo se uporablja v akutni in subakutni fazi patološkega stanja za izboljšanje dobrega počutja bolnikov in preprečevanje zapletov.

Odmerek zdravila na dan je minimalen, ne presega 50 mg. To običajno zadošča za doseganje terapevtskega učinka. Včasih pa se poveča na 100-150 mg na dan, razdeljeno na 2-3 odmerke čez dan.

Tablete lahko kupite za približno 280-320 rubljev. Paket lahko vsebuje 5 krožnikov, po 10 kosov.

Obzidan

Tablete za peroralno uporabo na osnovi propranolola, ki so zaviralci beta z izrazitimi lastnostmi. Pakirani so v ploščah po 20 kosov, dani v kartonske škatle po 3 kose. Tako kot druga zdravila iz te skupine je zdravilo zelo učinkovito in hitro lajša simptome vaskularnih in srčnih patologij.

Začetni odmerek zdravila je 1 tableta 40 mg, vendar se lahko zdravilo uporablja v odmerku 120 mg na dan, če zdravnik meni, da je to primerno. Poseben režim zdravljenja in odmerek sta odvisna od bolezni. Zdravljenje običajno traja vsaj 6 tednov, vendar pa bodo morda potrebni daljši tečaji, če zdravniki menijo, da je to potrebno.

Tablete lahko kupite v lekarni za približno 90-140 rubljev.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so velika skupina zdravil z antianginalnimi in antihipertenzivnimi lastnostmi. Mehanizem delovanja zdravil temelji na sposobnosti učinkovin, da zmanjšajo potrebo po miokardu po kisiku. Zdravila se uporabljajo po shemi, ki je za paciente določena individualno, odvisno od specifične bolezni.

Video zaviralci beta

Antiaritmična zdravila razreda 2 - zaviralci beta: