duloksetin( trgovskimi imeni Cymbalta, intro) - je heterociklična antidepresiv tretje generacije, se nanaša na inhibitorje filter ponovnega privzema noradrenalina in serotonina.
je relativno novo zdravilo z zelo nizko sedativni učinek in ne vpliva na VNS.To je najvarnejši heterociklični antidepresiv.
vsebina
- sestava sredstev in obrazci za javnost
- farmakološkega delovanja
- farmakokinetiko zdravil
- indikacije in kontraindikacije
- režim odmerjanja ter odmerek
- predoziranja in stranski učinki
- Real izkušenj - pravi pomoč
sestavo sredstev in sproščajo oblike
Vsaka kapsula topna zdravila v črevesju invsebuje 20, 30 ali 60 mg Duloxetinum hydrochloridi in dodatni material( pobarvane v odmerku 30 mg / kapsulo): vsebina
- kapsule: 11,2 mg hipromeloze, sCrozat 18,1 mg, 40,6 mg granulirana sladkorja, smukec - 23,6 mg hipromeloze acetat sukcinat - 22,4 mg, E1505 - 4,5 mg bele barvilo - 14,9 mg;
- ovojnica kapsule: E132 - 0.1163 mg titanovega dioksida - 1773 mg, natrijev dodecil sulfat - 0,0688 mg, 172 - 0065 mg, bele in zelene barve TekPrint - količini v sledovih.
drog na voljo v pretisnih omotih po 14 tablet, in paket vsebuje od 1 do 6 pretisnih omotov po proizvajalčevih:
- 30 kapsul( Actavis, ZDA);
- 14 kapsul( Kanonfarma, ruščina zveza);
- 28 kapsul( Eli Lilly and Company, ZDA);
- 14/28 kapsule( Elan Pharma International Ltd.- Shannon, Irska);
- 14 kapsul( Lilli S.A., Španija).Na podlagi
duloksetin proizvaja razen Enakozvočna pripravi še dva - Cymbalta in zdravila YENTREVE( intra).
farmakološko delovanje
ugotovljeno, da v možganih bolnikov z endogene depresije, zniža raven biogeni amini, zlasti serotonina in noradrenalina. Duloksetin poveča koncentracija teh nevrotransmiterjev v sinaptični reži z zmanjšanjem navzema.
pomembno vlogo v mehanizmu antidepresivnega delovanja s spremembami postsinaptične receptorje, ki se razvijajo med dolgotrajno uporabo zdravila igral.
je bilo, da približno 2-3 tedne po začetku dajanja zdravila pojavi zmanjšanje občutljivosti beta-adrenergičnih receptorjev in serotoninskih receptorjev( tako imenovani navzdol ureditev).Te spremembe časa ustrezajo začetku delovanja antidepresivov.
mehanizem se nanaša na zmanjšanje ponovnega privzema serotonina in noradrenalina. Antidepresiv učinek je odprava simptomov depresije, izboljšanih bolnikov razpoloženja, povečuje njihovo zanimanje za življenje. Razvija se počasi, traja približno 2-3 tedne.
duloksetin pri zdravem človeku ne izboljša razpoloženje. Terapevtski učinek zdravila je opremljena tudi z bolj ali manj izrazit sedativni učinek.
Poleg tega so pred kratkim odkrili še en učinek zdravila - bolečine, v zvezi s katero je začel, da se uporablja za nevropatsko bolečino. Mehanizem analgetičnega delovanja ni povsem znan. Predpostavlja se, da antidepresivi, vključno sHeterociklične lahko moti prenos in zaznavanje bolečine impulzov.
farmakokinetika zdravil
zdravilna učinkovina absorbira peroralno po 2 urah, in največjo koncentracijo doseže po 6 urah. Vzporedno
obrok ni vplival na koncentracijo zdravila v telesu, pa poveča odmerke največje akumulacije za 10 ur. To povzroči zmanjšanje odstotka absorpcije( do 12%).Približno 90% zdravila v komunikaciji z albumin in alfa-1-kisli glikoprotein ali orosomucoid.
Zgodovina ledvične in jetrne odpovedi ne vpliva na aktivnost zdravila in vezavo na proteine plazme. To je predvsem posledica dejstva, da imajo metaboliti farmakološko aktivnost in 98% presnovkov se izloči z urinom.
oblikovanje dveh glavnih metabolitov( glukuronilno-konjugata 4-hidroksi in sulfatnega konjugata 5-hidroksi-6-metoksi-duloksetina) citokroma P450( CYP2D6 in CYP1A2) kataliziranih. Razpolovni čas je 11-13 ur in razdalja( tj stopnja izločanja) - 101 l / h.
Farmakokinetika duloksetina je očistek zdravila pri ženskah in moških - na prvi je precej nižja.
Glede na starost, pri starejših bolnikih pa se tudi zmanjša, vendar to ne zahteva popravek odmerka.
Bolniki, ki so na "klasični" ali peritonealno dializo, je največja koncentracija povečala za 2-krat.
Zapoznelo odpravo in zmanjšanje presnove zdravila opazili pri bolnikih s hudo jetrno okvaro.
indikacije in kontraindikacije za uporabo duloksetin
Področje:
- endogene depresije ( zaradi biokemične motenj v možganih), reaktivno in eksogenega ( povezano z nekaterimi
neprijetne dogodke, nesreč) depresivne motnje; - depresivnih in anksioznih motenj in ( za hudo zdravljenje depresije je treba začeti s klasično triado tricikličnih antidepresivov, namesto z duloksetin);
- panična motnja;
- socialne fobije ( obstojne strah glede nekaterih socialnih situacijah);
- stanje, ki ga spremlja kronične nevropatske bolečine .Kontraindikacije za ciljni
:
- pri bolnikih z ledvičnim patologij v prisotnosti očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min;
- preobčutljivost za zdravila;
- II-IV stopnja glavkoma.
varnost zdravila pri nosečnicah in bolnikov med dojenjem ni bila ugotovljena.
odmerjanja in dozirna
zdravilo dajemo oralno( p.o.) v odmerku pred spanjem. Standardna dozirna z depresijo se začne z odmerkom 20 mg 2-krat na dan( največji odmerek 60 mg / dan).
V kronične nevropatske bolečine - 60 mg / dan - mehanizem analgezije ni znan.
V posplošeni obliki panike in anksioznih motenj je začetni odmerek 30 mg / dan za 2 tedna.
Glavni uporabe duloksetina - zdravljenje endogene depresije. Običajna taktika imenovanje - začeti z majhnimi odmerki in postopoma( da se zmanjša tveganje za pojav neželenih učinkov) povečanja, ki vodi do optimalnega terapevtskega. Preklic zdravil postopoma zaradi nevarnosti ponovitve depresije.
odsotnost učinka zdravila za 3-4 tednov, je priporočljivo, da preklopite na sprejem iz druge skupine antidepresivi( triciklični antidepresivi, zaviralci MAO).Klinična učinkovitost različnih antidepresivov ni bistveno drugačna.
Preveliko odmerjanje in stranski učinki
količina zdravila, ki je potreben za nastanek neželenih učinkov, še posebej, individualno, in je odvisna od kompenzacijske sposobnosti organizma.
duloksetin druge heterociklične antidepresivi, manj toksičen kot tricikličnih, ki pa so neželeni učinki podobni:
- sedacija ( zaspanost, letargija, slabost, motnje pozornosti in spomina) rahlo izražena;
- minimalno izražen M-antiholinergično akcijski ( suha usta, motnje gibljivost, zadrževanje uriniranja, ccomodation, povečan intraokularni tlak, tahikardija);
- Možen nastanek ortostatske hipotenzije ( zaradi delovanja zapornega alfa-adrenergičnih) nevarnost je zelo nizka;
- CNS stimulacija ( nespečnost, razdražljivost, anksioznost) razvija na ozadju dolgoročne uporabe ali nenadni prekinitvi zdravljenja, majhno tveganje;
- mogoče kardiotoksičnost kronično dajanje zdravila, vendar je tveganje minimalno.
pravo doživetje - resnična pomoč
mnenje zdravnikov in dejanskih pričevanja bolnikov, ki jemljejo na duloksetin drog in njenih neposrednih analogi lahko najdete spodaj.
Drog se je odlično izkazal v naši kliniki in še posebej v svoji praksi. Prednosti zdravila verjeti visok izkoristek pri endogeni poglobitve učinka pri depresivna motnja nastane zaradi določenih biokemičnih motenj v možganih, kot tudi odsotnost številnih stranskih učinkov in kontraindikacij majhno količino.
Psihiatrica, Olga Dmitrievna
Nedavno se je srečala s pacientom, ki je imel kronično nevropatsko bolečino. Simbalta je pomagal odpraviti njegov problem. Pri sočasnih boleznih je bolnik imel ledvično odpoved z očistkom kreatinina 40 ml / min, vendar odmerek ni bilo potrebno prilagajati.
Psihiatričar, Dmitrij Petrovič
Depresivna motnja se je pojavila pred letom dni, ko je bila odpustljena z dela. Dolgo se ni mogla rešiti, postala apatična, obstajala je splošna slabost in nespečnost. Prosil sem za pomoč od zdravnika, mi je bil predpisan Duloxetine.
Po 10 dneh jemanja zdravila sem opazil prve učinke, moje razpoloženje je bilo, apatija ni več.Od zaslug bi rad poudaril precej hiter učinek in dobro prenosljivost. Ne opažam pomanjkljivosti.
Maria Fedorovna, 48 let
Oblika izpusta - kapsule v odmerkih 20, 30 in 60 mg. Cena zdravil te skupine: 
- Duloksetin v odmerku 30 mg št. 14: 950 rubljev;№28: 2200 rubljev;
- Duloksetinski kanon v odmerku 30 mg št. 14: 1050 rubljev;
- Simbalta v odmerku 30 mg št. 14: 1.700 rubljev;
- Intrusion - ni v prodaji v Rusiji, CIS in Ukrajini.
Zdravilo shranjujte na varnem mestu. Temperatura skladiščenja od 15 do 30 stopinj. Rok, ko so shranjeni pravila - 3 leta za Cymbalta, 2 leti - za duloksetin canon. Počitnice v lekarnah, ki jih le na recept.
