Zopiklon in njegovi analogi pri zdravljenju nespečnosti in drugih motenj

zopiklon( kot v drugih podobnih pripravah na njegovi podlagi imovan, Somnol, Piklodorm, Relakson itd) - derivatom tsiklopirrolona, ​​prekurzor ekszopiklona, ​​kjer je največja verjetnost neželenih reakcij( kot so kovinski okus v ustih) med vsemi novimi hipnotikov na. Zato se trenutno ne uporablja v mnogih državah sveta.

Na lastnosti je zelo blizu benzodiazepinov, vendar je bolj varen( tveganje odvisnosti od drog majhna).Zopiklonski antagonist je Flumazenil.

sestavi sredstva in sprostitev oblike

vsako tableto formulacijoobložena lupino in vsebuje 7,5 mg zopiklon in druge snovi, kot so:

• laktoze monohidrata;
• kalcijev dihidrogenfosfat;
• in magnezijeve soli stearinske kisline;
• metilhidroksipropilceluloza;
• titanov dioksid in škrobni proizvodi. Paket mreža obsega

10( Lubnyfarm, Ukrajina), 20( ALIUD PHARMA, Nemčija), 28( Sanofi Aventis, Francija) ali 30( Pharmtechnology, Belorusija) zopiklon tablet različnih oblik, odvisno od proizvajalca.

farmakološki učinek

farmakološko delovanje zdravila - hipnotični, anksiolitik, pomirjevala, mišični relaksant centralno. Ima antikonvulzivne in amnesticske učinke.

zopiklon inducirane GABA-Ergić procesov v možganih, kot posledica interakcij z omega-benzodiazepin receptorjev, kar vodi do povečane občutljivosti na nevrotransmiterjev GABA receptorjev.

Kot rezultat, je potrebno manj časa, da bi zaspal, je nočno prebujenje zmanjša in se poveča skupni čas spanja.

struktura spanja ne spremeni, medtem ko REM spanja ne zmanjša.od benzodiazepinov se razlikuje po tem, da selektivno komunicira z receptorsko izooblike GABA, ki obsega alfa 1-podenoto. Ugotovljeno je bilo, da je alfa 1 podenota posredovanje sedacijo in amnezijo.

mehanizem delovanja je povezana z vplivom na GABA receptorje, ki se nahajajo na membrani nevronov v centralnem živčnem sistemu. Ti receptorji v kombinaciji s kloridom kanala makromolekul zapletena. Povečana tok klorovih ionov vodi do hyperpolarization membran in inhibicijo nevronov CŽS, kar povzroča anksiolitični in hipnotično učinke.

spanca časa po prejemu povprečij predpisanih odmerkov 25 minut, trajanje delovanja - okoli 7 ur.

Farmakokinetika

drog se dobro absorbira v prebavnem traktu, je hitro deluje( tako po uporabi ne zjutraj zaspanost) in ne kumulativni učinek. Presnova se pojavi v jetrih( oksidacije in hidroksilacijo) z razpolovnim časom( t1 / 2) približno 6 ur.

največja koncentracija opazili po 70-75 minutah v plazmi. Približno 5% zdravila se pojavi nespremenjen, 75% - ledvice, in 20% v blatu. Nekateri najnovejši podatki opozarjajo majhno količino zdravila, ki jih žlez slinavk sprosti. Induktorji

blokatorji in citokrom P450, oziroma pospešiti ali upočasniti pred snovi. Prilagoditev( zmanjšanje) zdravila potrebna za zdravljenje bolezni jeter in predpisovanju starejših bolnikih.

drog lahko poteka skozi krvne tkiva, kri-možgani in placento. Pri prehodu placento - lahko prodre v materino mleko( količino zdravila v 2-krat nižji kot v plazmi).Presnova v jetrih, da se tvori tri metabolite: dve aktivni in neaktivni amin oksid.

Področje uporabe in kontraindikacije

zopiklon spalne tablete se uporabljajo za naslednje namene:

• primarna / : težave v obdobju zaspati, zbujanje ponoči;zgodaj prebuja, nezadovoljstvo v kakovosti spanja, živčne bolezni ponoči, motnje isomnicheskie, jet lag;
• nespečnost : prehodna periodična( občasno), situacijskega( enostopenjski) in kronične;
• duševne bolezni in motnje, ki se pojavljajo dissomnii : žalovanje, depresija, anksiozne motnje, alkoholizem, panika zgodovina motnja;
• voljo bronhialna astma, ki kaže nočne epileptičnih napadov - zopiklon nato uporablja v povezavi z enotno uporabo Theophyllini. Kontraindikacije

Cilj:

• huda dihalna odpoved v ( npr kronične obstruktivne pljučne bolezni, bronhialna astma);
• preobčutljivost na komponente pripravka ;
• nosečnost - kontraindiciran za uporabo v vseh trimesečjih, ki je povezana z teratogenega ali toksičnega učinka na plod v določenih odmerkih, ali v določenih obdobjih nosečnosti;
• dojenje obdobje - zaradi možnosti zadevanja aktivne spojine v mleku dobivajo zdravila omejeno za čas trajanja dojenja;
• starost do 15 let ( v skladu s priporočili Vidal 2016);
• bulbar-spinalna astenija .Navodila za uporabo pripravka

se uporablja peroralno( p.o.) v odmerku pred spanjem. Standardni odmerek je 7,5 mg. Ko

Tyazhlov motenj spanja, ni kontraindikacij in učinki standardnem odmerku 15 mg je dodeljena. V starem odmerek starost

- 3,75 mg( to je zaradi presnove in strupenih učinkov na telo).

naslednjih bolezni:

• od trakta gastrointestinalnega: občutek grenkobe v ustih, kovinski okus, suhost ustne sluznice in dispeptičnimi motenj;
• centralnega živčnega sistema : hud glavobol, vrtoglavica in izguba zavesti, amnezija( terogradni oblika), halucinacije, sanje nočne more in zmedenost;
• ga dermatološki znaki, : kožni izpuščaji iz različnih lokalizacije, pikčasti in opazila oblike.

količina zdravila potrebna za nastanek neželenih učinkov, še posebej individualno in je odvisna od kompenzacijske sposobnosti organizma.

svarila

Ob potrebo drog upoštevati naslednja priporočila:

• s hudo jetrno okvaro zdravilo se predpisuje zelo previdno;
• ko bolnik sočasno astmo, kadar se uporablja skupaj z teofilin drog, zmanjšuje število zasegov zjutraj, njihovo trajanje in intenzivnost;
• z zdravilom, ki traja manj kot 4 tedne, je tveganje za odvisnost od drog čim manjše;
• v primeru spalnih tablet je prepovedano pitje alkohola;
• vožnja in uporaba mehanske opreme ni prepovedana, vendar delajte previdno;
• sprejema otrokom, mlajšim od 15 let, je kontraindiciran;
• prekinitev zdravila po dolgotrajnem zdravljenju( do 4 tedne), je treba začeti postopoma, postopno zmanjševanje odmerka do popolne odpovedi, zaradi nevarnosti ponovitve nespečnost, razdražljivost, in nastanek živčnih reakcije, glavoboli in simptome odvisnosti od drog.

Primerjava Zopiklon-a in Zaleplona

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:

• v kombinaciji s mišičnih relaksantov izboljšuje delovanje slednjega;
• med zdravljenjem s morfin in njegovi derivati, kot tudi barbituratov - čim respiratorno depresijo, vse do popolnega depresije respiratornega centra, ki lahko vodijo do smrti;
• ob prejemu zaviralce s citokromom P450 ( ketokonazol, eritromicin, Roxithromycina in druge) število zdravila tega veliko krvne plazme povečuje.

Praktična uporaba

mnenje navadnih ljudi in mnenj zdravnikov, ki se ukvarjajo z imenovanjem zopiklon njihovi pacienti.

Sleeping Zopiclone je odlično orodje za preprečevanje nespečnosti. Osebno ga že 3 leta imenujem za bolnike z motnjami spanja različnih etiologij.

Zelo pomembno je, da lahko dolgo časa vzamete zdravilo brez tveganja odvisnosti od drog( do 2-3 tedne).Pogosto svetuje študentom na predvečer zasedanja, kot zopiklon omogoča hitro zaspal in se zbudil po 4-5 urah brez občutka zaspanosti.

depresivna in anksiozna - celo nekatere indikacije za uporabo, saj teh bolnikih vse faze spanja moti.

psihiater, Gorustovich Elena Pavlovna

Odličen pripravek, ki sem svetoval naši lokalni terapevta. Težave s spanjem so nastale takoj po smrti njenega moža, v ozadju stresa ne bi mogla zaspati približno 2 meseca.

Odšel sem k zdravniku s težavami s tlakom in mi povedal o motnjah v spanju. Povedala mi je in priporočala zdravilo Zopiclone v odmerku 3,75 mg pred spanjem.

sem jo pilal 12 dni, za jutro sem se počutil dobro, brez zaspanosti. Po desetdnevnem tečaju spanja bolj ali manj normaliziramo, po 5 do 6 mesecih pa so se spet pojavile težave z anksioznostjo( tudi stres).Zdaj ponovno ponavljam potek uporabe zdravila, popolno spim, na dan, ko se počutim udobno.

Marco Tamara, 69 let, upokojenci

Pros: učinkovitost, stroški, razpoložljivost in dobro tolerance.

Cons: ne morejo trajati več kot 3 tedne, možnost odvisnosti od drog, učinek na notranje organe.

Nakup in zamenjava zdravila za

analogi povprečna cena 20 zopiklon tablet v odmerku 7,5 mg je približno 180 rubljev.

Shranjujte na suhem mestu, zaščiteno pred direktno sončno svetlobo in izven dosega otrok, pri povprečni temperaturi 20 stopinj. Rok uporabnosti je 3 leta. .

Pustite v lekarni le na recept. Analogi

zopiklon:

• Somnol 7,5 mg x Tabela 10/30,
• Sonnat 7,5 mg x Tabela 30,
• SONEX 7,5 mg x Tabela 30,
• Relakson 7,5 mg x Tabela 20,. ...zaleplon
• 5/10 x 20/30 mg zavihek.,
• Zolpidem 5/10 20 mg zavihek x.