Nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje sklepov: klasifikacija, seznam

nesteroidna protivnetna zdravila( NSAID, NSAR) so eden izmed glavnih zdravila za zdravljenje vnetnih bolezni sklepov. Uvrščeni so

redne tečaje kroničnih procesov, če je to potrebno - v poslabšanju bolezni in akutnih vnetnih procesov. NSAIDs obstajajo v različnih dozirnih oblikah - tablete, mazila, raztopine za injekcije. Izbira potrebnega sredstva, odmerek in pogostost njegove uporabe mora opraviti zdravnik.

- kaj je ta skupina zdravil?

Skupina NSAID je precej obsežna in vključuje različne kemične pripravke. Ime "nesteroidni" kaže, kako se razlikujejo od drugih veliko skupino protivnetnih zdravil - kortikosteroide.

Splošne lastnosti zdravil iz te skupine - to je njihova tri glavne učinke - protivnetno, analgetično, antipiretik.

Razlog za to je drugo ime te skupine - ne narkotičnih analgetikov, kot tudi veliko širino njihove uporabe. Ti trije učinki so različno izraženi v vsakem zdravilu, zato ne morejo biti popolnoma zamenljivi.

Na žalost imajo vsa zdravila skupine NSAID podobne neželene učinke. Najbolj znana med njimi - to je provokacija razjede želodca, toksična za jetra in zaviranje krvi. Iz tega razloga ne prekoračite odmerka, navedenega v navodilih, in vzemite tudi ta zdravila, če sumite.

obravnava take bolečinam v želodcu ne more - vedno obstaja tveganje, da se poslabša njihovo stanje. Različne formulacije nesteroidnih protivnetnih zdravil so izumili, da bi izboljšali njihovo delovanje v dani situaciji, in zmanjšali potencialno nevarnost za zdravje.

Zgodovina odkrivanja in oblikovanja

Uporaba rastlinskega izvora, ki imajo protivnetno, antipiretik in protibolečinski učinek, kot je opisano tudi v spisih Hipokrata. Toda prvi natančen opis učinka nesteroidnih protivnetnih zdravil sega v 18. stoletje.

Leta 1763 angleški zdravnika in duhovnik Edward Stone dejal v pismu predsednika Kraljeve družbe, da ima infuzijo vrbovega lubja, ki rastejo v Angliji antipiretične lastnosti, opisali recept za njeno pripravo in način uporabe v vročičnih razmerah.

Skoraj pol stoletja kasneje v Franciji I.Lir izolirali iz vrbovega lubja snov, ki povzroča njene zdravilne lastnosti. Po analogiji z imenom vrbe Latinski - Salix je poklical salicina snovi. To je bil prototip sodobnega aspirin, ki so se naučili, da se s kemičnimi sredstvi leta 1839.

industrijska proizvodnja nesteroidnih protivnetnih zdravil, se je začela leta 1888, je bilo prvo zdravilo sprosti v lekarna okencih acetilsalicilna kislina pod blagovno znamko Aspirin, ki se sprosti iz Bayer, Nemčija.Še vedno ima v lasti pravice do blagovne znamke Aspirina, da drugi proizvajalci proizvajajo acetilsalicilno kislino pod mednarodnim nezaščitenim imenom, ali pa ustvarite svoje( npr Upsarin).

Nedavni dogodki so pripeljali do nastanka številnih novih zdravil.Študije se nadaljujejo do danes, kar ustvarja varnejše in učinkovitejše načine. Nenavadno, ampak prva hipoteza o mehanizmu delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil je bila sestavljena samo iz 20-ih v XX stoletja. Pred tem se zdravilo uporablja empirično, so bili njihovi odmerki odvisna od bolnikovega zdravstvenega stanja, in stranski učinki niso bili pregledani.

Farmakološke lastnosti in mehanizem delovanja

Mehanizem razvoja vnetne reakcije v telesu je precej zapleten in vključuje verigo kemičnih reakcij, ki se sprožijo med seboj. Ena od skupin snovi, ki sodelujejo pri razvoju vnetja, so prostaglandini( najprej so bili izolirani iz tkiva prostate, zato ime).Te snovi imajo dvojno funkcijo - sodelujejo pri oblikovanju zaščitnih faktorjev v sluznici želodca in v vnetnem procesu.

Sintezo prostaglandinov izvajajo dve vrsti encima ciklooksigenaze. COX-1 sintetizira "želodčne" prostaglandine in COX-2 - "vnetna" in je običajno neaktiven. V dejavnosti COX je, da se NSAID motijo. Njihov glavni učinek - protivnetno - je posledica zatiranja COX-2 in stranskega učinka - kršitev zaščitne pregrade želodca - zatiranje COX-1.

Poleg tega se nesteroidna protivnetna zdravila močno motijo ​​v celičnem metabolizmu, kar povzroča njihov analgetični učinek - motijo ​​delovanje živčnih impulzov. To je tudi vzrok zaostalosti, saj je stranski učinek jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil. Obstajajo dokazi, da ta zdravila stabilizirajo membrane lizosomov, kar upočasni sproščanje citičnih encimov.

Pri vstopu v človeško telo se ta zdravila večinoma absorbirajo v želodcu, v majhni količini - iz črevesja.

Absorpcija je drugačna, pri novih zdravilih biološka uporabnost lahko doseže 96%.Priprave v enterični membrani( Aspirin-kardio) se absorbirajo znatno slabše. Prisotnost hrane ne vpliva na absorpcijo drog, ampak ker povečujejo kislost, je priporočljivo, da jih vzamete po jedi.

V jetrih pride do presnove nesteroidnih protivnetnih zdravil, kar je povezano z njihovo toksičnostjo za ta organ in nezmožnostjo uporabe pri različnih boleznih jeter. Skozi ledvice se vzame neznaten del odmerka zdravila. Sodobni razvoj na področju nesteroidnih protivnetnih zdravil je namenjen zmanjšanju njihovega učinka na COX-1 in hepatotoksičnost.

Indikacije za uporabo - področje uporabe

Bolezni in patološke bolezni, v katerih so predpisani NSAID, so raznoliki. Tablete opredeljena kot antipiretik infekcijskih in ne-nalezljivih bolezni, kot tudi sredstva za glavobol, zobobol, artikularne, menstrualne in druge vrste bolečine( razen bolečin v trebuhu, pa ni jasno, ali vzroka).Otroci uporabljajo supozitorije z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili za lajšanje toplote.

Intramuskularne injekcije nesteroidnih protivnetnih zdravil so predpisane kot analgetik in antipiretično sredstvo v primeru hudega stanja pacienta. So nujno vključeni v sestavo mešane mešanice - kombinacija zdravil, ki lahko hitro zmanjšajo nevarne temperature. Intraartikularne injekcije se zdravijo s hudo okvaro sklepov, ki jo povzročijo vnetne bolezni.

Masti se uporabljajo za lokalne učinke na vnetja sklepov, bolezni hrbtenice, mišične poškodbe za lajšanje bolečin, oteklina in vnetja. Masti se lahko uporabljajo samo za zdravo kožo. Pri boleznih sklepov je mogoče kombinirati vse tri odmerne oblike.

Najbolj znana zdravila iz skupine

Prvi NSAID-ji, ki so bili na prodaj, je bila acetilsalicilna kislina pod trgovskim imenom Aspirin. To ime, čeprav je komercialno, je močno povezano z zdravilom. Predpisano je za znižanje temperature in razbremenitev glavobola v z majhnimi odmerki - za izboljšanje reoloških lastnosti krvi. Redko se uporablja pri boleznih sklepov.

Metamizol( Analgin) - ni manj priljubljen kot aspirin. Uporablja se za lajšanje bolečin različnega izvora, vključno z umetno. V mnogih evropskih državah je prepovedana, saj ima močan pritisk na kri.

Diklofenak je eno izmed priljubljenih zdravil za zdravljenje sklepov. Vključeno v številnih mazilih, je na voljo v tabletah in injekcijah. Ima izrazit protivnetni in analgetični učinek, pri čemer lokalna uporaba skoraj ne povzroča sistemskega učinka.

Neželeni učinki zdravila

Kot pri vseh drugih načinih, se pri uporabi NSAID pojavijo številni neželeni učinki. Najbolj znan med njimi je ulcerozen, tj. Povzroča razjede. To je posledica zatiranja COX-1 in je skoraj popolnoma odsoten pri selektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravilih.

kislinski derivati ​​še dodatno ulkusnih učinek zaradi povečanja kislost v želodcu. Večina NSAID so kontraindicirana v gastritis z visoko kislost, razjede želodca in dvanajstnika, GERB.

Druga pogosta učinek - hepatotoksičnost. Ona lahko kaže bolečino in opažajo v želodcu, prebavne motnje, včasih - kratkoročno sindrom zlatenica, srbenje kože in druge simptome poškodbe jeter. Hepatitis, ciroza in odpoved jeter NSAID so kontraindicirana.

mielosupresija, ki je pri konstantni dozirna presežen, vodi v razvoj anemije, v nekaterih primerih - pancitopenija( pomanjkanje vseh krvnih celic), pomanjkljivo imunostjo, krvavitve. NSAID niso predpisane za resnimi boleznimi in kostnega mozga po presaditvi.

učinki, povezani s slabšim zdravjem - slabost, šibkost, letargija reakcije, zmanjšan budnost, utrujenost, alergijske reakcije do astmatičnih napadov - je individualno.

Razvrstitev NSAID

Danes obstaja veliko pripravkov nesteroidnih protivnetnih zdravil in njihova razvrstitev naj bi pomagala zdravnikom pri izbiri pravega zdravila. Samo mednarodno nelastniško ime, naštete v tej razvrstitvi.

kemijske strukture Kemijska struktura izločajo takšne nesteroidna protivnetna zdravila.

kisline( absorbira v želodcu poveča kislost):

• salicilati:
• pyrazolidines:
• derivate indolocetna kisline:
• derivatov fenilocetne kisline:
• oksikami:
• derivatov propionske kisline:

brezkislinske derivati ​​(ne vpliva na kislost v želodcu in se absorbira v črevesju):

• alkanones:
• sulfonamidni derivati:

zaradi učinka na COX-1 in COX-2

neselektivnimi - inhibirajo obe vrsti encima, večina NSAID nanaša na njih. Selektivna

( koksibi) inhibira COX-2, ne da bi to vplivalo COX-1:

• celekoksib;
• Rofekoksib;
• Valdekoksib;
• Parekoksib;
• lumirakoksib;
• Etorikoksib.

Selektivni in neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila

Večina NSAID nanaša na neselektivna, ker zavre tako Vrste COX.NSAIDs - več sodobnih zdravil, ki delujejo predvsem na COX-2, in minimalno vplivajo na COX-1.To zmanjša tveganje za neželene učinke.

Vendar skupni selektivnost delovanja zdravil še ni mogoče doseči, in tveganje za pojav neželenih učinkov bo.

nova generacija droge nove generacije vključujejo ne samo selektiven, ampak tudi nekaj neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, imajo izrazito učinkovitost, vendar manj toksičen za jetra in hematopoetičnega sistema.

nesteroidna protivnetna zdravila so nova generacija:

• Movalis - je podaljšano delovanje;Nimesulid
• - ima najmočnejšo protibolečinski učinek;
• Ksefokam - podaljšano delovanje in izrazit analgetični učinek( primerljivo z morfinom);
• Rofekoksib - najbolj selektiven zdravilo, odobreno za bolnike z gastritis, peptične razjede brez poslabšanja. Nesteroidno protivnetno mazilo

Uporaba NSAID zdravil v obliki aktualnih( kreme in geli) ima več prednosti, Najprej - nima sistemskih učinkov in nameravani učinek na mesto vnetja. Ko se bolezni sklepov imenujejo skoraj vedno. Najbolj priljubljeni mazilo:

• Indomethacin;
• Diklofenak;
• Piroksikam;
• Ketoprofen;
• Nimesulid.

NSAID tablete

Najpogostejša oblika drog NSAID je tableta. Uporablja se za zdravljenje različnih bolečin, vključno s sklepnimi bolečinami.

Iz prednosti - se lahko predpisuje za zdravljenje manifestacij sistemskega procesa, ki vključuje več sklepov. Pomanjkljivosti - izraženi neželeni učinki. Seznam zdravil za nesteroidna protivnetna zdravila v tabletah je precej dolg, vključujejo:

• Ibuprofen;
• ortofen;
• Movalis;
• Indometacin v tabletah;
• Analgin;
• Acetilsalicilna kislina( redko predpisana za bolezni sklepov);
• Rofekoksib( DENEBOL).

Injekcijske oblike

Prednosti te oblike NSAID so v zelo visoki učinkovitosti. Rabljeni intramuskularno injekcijo pri zdravljenju akutnih stanj, povezanih z visokimi temperaturami ali hude bolečine( Ketorol, Analgin).

Skupne injekcije so predpisani za zdravljenje hudih poslabšanjih skupnih bolezni, vam omogočajo, da hitro ustaviti poslabšanja, vendar sama po sebi je zelo boleča injekcija. Uporablja zdravila:

• Rofecoxib( Denebol);
• Xsefokam;
• Movalis v raztopinah za injiciranje;
• Indometacin v raztopinah za injiciranje;
• Celekoksib( Celebrex).

vrh 3 sklepnega bolezni, pri katerih predpisana NSAID

NSAID pogosto utemeljena v naslednjih bolezni sklepov:

1. Ko osteohondroza - bolezen medvretenčnih ploščic, najpogosteje vplivajo na vratne in ledvene hrbtenice. Za zdravljenje bolezni je predpisano mazilo z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili v začetnih fazah akutnih in preventivne namene, zlasti v hladnem vremenu. Tablete so predpisane za hude programe. Ko pljuč
2. tvori artritis predpisana NSAID mazila in tablete za zahtevo mere za preprečevanje poslabšanj. Med poslabšanjem imenovan mazil in tablet, v primeru hudega artritisa - mazila in intraartikularno injekcijo v dnevni bolnišnici, kot je potrebnih tablet.
3. Najpogostejši droge osteoartritisa Ksefokam so v obliki tablet in injekcij, Movalis v obliki injekcij in tablet( to je nova generacija nesteroidnih protivnetnih zdravil), in ne izgubijo svojo učinkovitost, ki temelji mazilo diklofenak. Ker artroze, artritisa razliko redko narašča, je poudarek na zdravljenje poteka ohraniti funkcionalno stanje sklepov. Skupne značilnosti uporabe

nesteroidnih protivnetnih zdravil za zdravljenje sklepov so dodeljeni tečaje ali po potrebi, odvisno od bolezni.

Bistvo njihove uporabe, ki ne potrebujejo, da sprejmejo več zdravil v tej skupini v isti dozirni obliki( zlasti v primeru tablet), saj se s tem poveča neželene učinke in terapevtski učinek ostaja enak.

Možno je, če je potrebno, hkrati uporabiti različne dozirne oblike. Pomembno je vedeti, da so kontraindikacije za jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil pogoste za večino zdravil v skupini. Nesteroidna protivnetna zdravila ostajajo najpomembnejše zdravljenje sklepov. Težko in včasih nemogoče zamenjati z drugimi sredstvi. Sodobna farmakologija razvija nova zdravila te skupine, da bi zmanjšala nevarnost njihovih neželenih učinkov in povečala selektivnost delovanja. Prenos