Innehåll
- Sammansättning och frisättningsform
- Försäljningsvillkor, priser
- Farmakologiska egenskaper
- Farmakodynamik och farmakokinetik
- Indikationer för användning
- Administreringssätt och dosering
- Äldre patienter
- Barn
- Lever- och njurfunktion
- Bieffekter
- Överdos
- speciella instruktioner
- Läkemedelsinteraktioner
- Analoger
- Förvaringsförhållanden
- Video om läkemedlet Lercadipine
Under påverkan av huvudämnet Lercanidipine minskad allmän parasympatisk vaskulär obstruktion och blodtryck. Läkemedlet är en typisk kalciumkanalblockerare som minskar det aktiva transport av glatta muskelceller i artärer till kardiomyocyter av kalciumjoner genom halvgenomsläppligt membran.
Läkemedlet är tillgängligt i doser på 10 och 20 mg. Effekten av att ta medicinen skiljer sig i längd, det varar en dag. Läkemedlet har ingen negativ inotrop effekt. Priset på ett läkemedel kan variera beroende på apotekskedjan som det köps från.
Sammansättning och frisättningsform
Läkemedlet produceras i form av bikonvexa, runda tabletter med ett gult skal, med risker på ena sidan.
Aktiv ingrediens i 1 tablett (med hänsyn till dosen):
- lerkanidipinhydroklorid - 10 och 20 mg.
Hjälpkomponenter i kärnstrukturen | mg |
Mikrokristallin cellulosa | 38,5 |
Vattenfri laktos | 31,5 |
Natriumstärkelseglykolat | 3,5 |
magnesiumstearat | 1 |
Ytterligare komponenter i skalstrukturen | |
Selektivt hydrolyserad polyvinylalkohol | 1 |
Titandioxid | 0,67998 |
Talk | 0,444 |
Polyetylenglykol | 0,606 |
Oorganiskt järnoxidpigment: gul Röd svart |
0,06825 0,00096 0,00081 |
Försäljningsvillkor, priser
Lercanidipin säljs endast i apotekskedjor efter recept från behandlande läkare. Beroende på dosering: 10-20 mg kan läkemedlets pris variera från 200 till 500 rubel.
Farmakologiska egenskaper
Lercanidipine 10 mg (priset beror på apotekskedjan) är en långsam kalciumkanalblockerare. Saktar ner den passiva transporten av kalcium i de släta musklerna i artärerna och hjärtmuskelcellerna.
Handlingen tillhandahålls av en lugnande effekt på artärernas släta muskler, vilket framkallar en minskning av det systemiska vaskulära motståndet. Det har en långvarig effekt. På grund av den ökade selektivitetsnivån observeras ingen inotrop negativ effekt. Varaktigheten av den terapeutiska effekten är en dag.
Farmakodynamik och farmakokinetik
Efter oral administrering av 10 - 20 mg Lercanidipine inträffar dess fullständiga absorption och maximalt plasmainnehåll uppnås efter 1,5 - 3 timmar.
Båda lerkanidipinhämmare visar identiska plasmamättnadsprofiler. Efter att ha ätit är biotillgängligheten cirka 10%, på grund av den intensiva metabolismen under den första passagen genom levern. Efter oral administrering, senast 2 timmar efter att ha ätit fet mat, ökar biotillgängligheten med 4 gånger. I detta avseende rekommenderas att ta medicinen före måltiderna.
Distributionen från blodomloppet till organ och vävnader sker jämnt. Bindningsgraden för den aktiva ingrediensen till vassleproteiner är högre än 98%. Det ursprungliga läkemedlet detekteras inte i urin och avföring. I de flesta fall omvandlas den till passiva metaboliter, och ungefär hälften av den dos som utsöndras utsöndras i urinen. Borttagning sker vanligtvis genom biologisk transformation.
Halveringstiden är i genomsnitt 8 till 10 timmar, och effekten observeras under hela dagen, vilket är förknippat med en hög bindning av lipidmembranet med läkemedlet.
Att ta medicinen oralt framkallar plasmakoncentrationer, som inte beror på dosen. Efter applicering av 10 eller 20 mg observerades ackumuleringar i ett förhållande av 1: 3, vilket indikerar en gradvis mättnad av metabolismen under den första passagen. Det följer av detta att en dosökning ökar en ökning av biotillgängligheten.
Farmakokinetiska egenskaper hos läkemedlet, beroende på den diagnostiserade patologin:
- äldre patienter och som lider av störningar i njurarnas och leverns funktion i ett milt eller medelstort skede är identiska med formakokinetiken när de tas av andra användare;
- patienter som lider av svår njurfunktionsfunktion, dialysberoende, var det ett ökat innehåll av medicinen.
Systemisk biotillgänglighet hos patienter med tidigare måttlig eller svår leverdysfunktion ökar. Detta beror på det faktum att läkemedlets ämnesomsättning utförs i levern.
Lercanidipine är en kalciumantagonist från dihydropyridin -gruppen, som hämmar transporten av kalcium till hjärtats celler och släta muskler. Läkemedlet har en långsiktig antihypertensiv effekt på grund av frånvaron av ett inotropt negativt exponering och dess ökade membranseparationshastighet, till följd av hög kärlselektivitet.
Eftersom ökningen i blodkärlens lumen, provocerad av intag av medicin, utförs gradvis, då förekomsten av akuta hypotensiva med ofrivillig takykardi hos patienter med högt blodtryck uppträder mycket sällan.
Indikationer för användning
Lercanidipin 10-20 mg (priset beror på förpackningsvolymen och doseringen av den aktiva ingrediensen) föreskrivs för behandling av steg 1-2 hypertoni.
Kontraindikationer
Liksom alla andra läkemedel har Lercanidipine ett antal kontraindikationer, i närvaro av vilka det inte är ordinerat:
- individuell intolerans mot lerkanidipin, liksom alla komponenter i medicinen;
- instabil angina;
- dekompressionssyndrom av myokardiell dysfunktion;
- störningar i vänster kammare;
- allvarlig försämring av filtrering, utsöndring och andra funktioner i njurarna och levern;
- fick en hjärtinfarkt: den första månaden med rehabilitering;
- bära barn och amma;
- befruktningsplanering;
- barn under majoritetsåldern;
- oförmåga att smälta laktos, brist på laktas;
- komplex behandling med ketokonazol, ritonavir, troleandomycin, itrakonazol, erytromycin, cyklosporin;
- det är kontraindicerat att kombinera med användning av grapefruktjuice.
Var försiktig vid förskrivning om följande patologier diagnostiseras:
- störningssyndrom hos leverns och njurarnas huvudsakliga aktivitet, med mild till måttlig svårighetsgrad;
- störning av hjärtans vänstra kammare;
- syndrom framkallat av dekompressionsstörning av myokardfunktion, kronisk kurs;
- sinusnoddysfunktionssyndrom (utan en installerad pacemaker);
- samtidig behandling med terfenadin, kinidin, asmetol, amiodaron;
- komplex behandling med icke-selektiva adrenerga blockerare, rifampicin och läkemedel mot anfall, samt digoxin.
Administreringssätt och dosering
Den dagliga dosen är 10 mg en gång. Receptionen visas minst 15 minuter i förväg. före måltider. Dosen enligt indikationer kan ökas till 20 mg, med hänsyn till den enskilda patientens tolerans. Ökningen sker i etapper, eftersom den terapeutiska effekten från början av att ta medicinen når sitt maximum först efter två veckor.
Att öka dosen påverkar inte behandlingens effektivitet, medan risken för att utveckla negativa symtom ökar.
Äldre patienter
Enligt farmakokinetiska data och resultaten av kliniska studier behöver valet av daglig dos inte justeras, trots detta bör det förskrivas till äldre med försiktighet.
Barn
Eftersom inga kliniska studier har gjorts om användningen av detta läkemedel för behandling av patienter under majoritet, rekommenderas inte användning i denna kategori.
Lever- och njurfunktion
Vid behandling av patienter som diagnostiseras med dessa patologier rekommenderas att förskriva detta läkemedel efter att noggrant ha studerat möjligheten till biverkningar. Läkemedlet kan tolereras normalt av denna grupp människor, men det rekommenderas inte att öka dosen per dag till 20 mg.
Effekten av läkemedlet hos patienter med leversvikt kan öka, därför är dosjustering nödvändig. Läkemedlet rekommenderas inte för behandling av personer som lider av lever- och njurdysfunktioner i svår form.
Bieffekter
Lercanidipine 10 mg (priset kan variera beroende på apotekskedjan där det köps), liksom alla andra läkemedel kan det orsaka biverkningar.
Organ och organ i kroppen | Möjliga biverkningar |
Nervös | Yrsel eller migrän kan förekomma, sällan dåsighet. |
Kardiovaskulär | Takykardi observeras. Anginaattacker förekommer mycket mindre ofta. Smärtsamma känslor i gridine, svimning, en signifikant minskning av blodtrycket, hjärtinfarkt var extremt sällsynta. Hos patienter som lider av angina pectoris kan attacker inträffa oftare, vara svårare och längre. |
Matsmältning | Sällan finns det matsmältningsbesvär, smärta i buken. |
Hud och epidermis | Ibland kan utslag förekomma. |
Ben, muskler och bindväv | Fall av myalgi har rapporterats. |
Njurar och urinsystem | Snabb urinering observeras sällan. |
Immun | Enstaka fall, det finns reaktioner i samband med individuell intolerans. |
Allmän | Perifert ödem observeras sällan, mindre ofta - trötthet och kronisk trötthet, i undantagsfall - gingival hyperplasi. |
Överdos
Tre fall av överdosering har officiellt registrerats:
- Ett enda intag av 150 mg av läkemedlet med etylalkohol (volym ej fastställd) orsakade hypersomni. Terapi: magsköljning, oralt intag av absorberande medel.
- En engångsbruk av 280 mg av ett läkemedel med moxonidin i en dos på 5,6 mg framkallade utvecklingen av följande symtom: extrem grad av akut hjärtsvikt, svår myokardiell hypertrofi, syndrom av alla njurfunktionsfunktioner mild steg. Terapi: ta glykosider, plasmasubstitut, diuretika, katekolaminer i höga doser.
- Engångsbruk av 800 mg medicin. Det orsakade en illamående och en kraftig minskning av blodtrycket. Terapi: oralt intag av absorbenter och laxermedel, intravenös dopaminadministrering.
I alla tre fallen räddades människors liv.
Överskridande av dosen åtföljs av följande symtom: reflex takykardi med perifer vasodilatation med en kraftig minskning av blodtrycket, illamående.
Med svimning, en signifikant minskning av blodtrycket, föreskrivs kardiovaskulär behandling. Effekten av hemodialys på grund av den höga nivån av plasmaproteinbindning har inte bekräftats.
speciella instruktioner
Vid behandling av patienter som har fått diagnosen sinusnoddysfunktionssyndrom (i frånvaro pacemaker), förskriv en medicin först efter att ha studerat förhållandet mellan fördelar och den troliga utvecklingen av sidan effekter.
Under studierna i behandling av patienter som lider av störningar i hjärtats vänstra kammarfunktion fanns det ingen försämring av tillståndet avslöjades, trots detta förskrivs läkemedlet först efter att ha analyserat fördelarna och troliga skada. Man tror att för patienter med ischemi kan medicinen öka sannolikheten för att kardiovaskulär patologi försämras.
Ibland kan anginaattacker, förmaksvärk eller hjärtinfarkt utvecklas. Det rekommenderas kategoriskt inte att kombinera medicinering med användning av alkoholhaltiga drycker. Vissa antikonvulsiva medel kan minska plasmakoncentrationen av den aktiva ingrediensen och därigenom minska intaget.
Läkemedlet innehåller laktos, därför är dess användning kontraindicerat hos patienter som lider av brist på laktas, en störning i absorptionen av dessa element eller galaktosemi.
Kliniska studier av användningen av läkemedlet under dräktighets- och amningstiden har inte genomförts. I detta avseende rekommenderas det inte att använda det under denna period, liksom till kvinnor som planerar att bli gravida. Som ett resultat av den höga lipofiliciteten hos den aktiva komponenten kan den fördelas i bröstmjölk, därför används medicinen inte för behandling under amningstiden.
Kliniska studier av användningen av Lercanidipine har visat att det är osannolikt Försämrad förmåga att köra bil eller potentiellt farliga maskiner är osannolikt. Men trots detta rekommenderas det att vara försiktig, eftersom risken för att utveckla följande biverkningar är hög: asteni, trötthet, yrsel, dåsighet.
Läkemedelsinteraktioner
Lercanidipin 10-20 mg (priset kan variera beroende på apotekskedjan där det köps) i komplex terapi föreskrivs med hänsyn till interaktionen med vissa läkemedel.
Medicin | Gemensam mottagning med lerkanidipin |
Ketonazol, erytromycin, itrakonazol | Ökar innehållet i den aktiva komponenten i blodet och framkallar en minskning av blodtrycket. |
Cyklosporin | Kombinationen är kontraindicerad, eftersom en sådan kombination framkallar en ökning av plasmahalten i komponenterna i båda läkemedlen. |
Kinidin, astemizol, terfenadin och antiarytmiska läkemedel | Noggrant. |
Antikonvulsiva medel, rifampicin | Det kan provocera en minskning av plasma för den aktiva substansen, vilket kommer att orsaka en minskning av lerkanidipins effektivitet. |
Digoxin | Hos patienter som regelbundet tog detta läkemedel hittades ingen farmakokinetisk interaktion i kombinationsterapi med Lercanidipine i en dos på 20 mg. Det rekommenderas att, när de tas tillsammans, noga observera utseendet på symptom på digoxinförgiftning. |
Midazolam | Gemensamt mottagande av äldre patienter av medazolam med lerkanidipin i en dos på 20 mg, biotillgängligheten för den senare ökar med cirka 40%. I detta fall reduceras denna parameter för lerkanidipin med hälften. Det kan provocera en minskning av blodflödet i levern på grund av betablockerare. |
Cimetidin | Vid en dos på 800 mg per dag sker ingen signifikant transformation i koncentrationen av den aktiva komponenten av lerkanidipin i blodet. Trots detta förskrivs det mycket noggrant, eftersom högre doser cimetidin kan öka biotillgängligheten för lerkanidipin. |
Simvastatin 40 mg | Komplex behandling ökar AUC-parametern för simvastatin med 56%och β-hydroxisyror med 28%. Att undvika negativa interaktioner gör det möjligt att ta en medicin på morgonen och en annan på kvällen. |
Fluoxetin | Hos äldre patienter avslöjades ingen signifikant förändring av lerkanidipins farmakokinetik. |
Warfarin | Lerkanidipins farmakokinetik påverkas inte. |
Diuretika, ACE-hämmare, betablockerare | Tillåtet att kombinera. |
Etanol | Kan provocera en kraftig minskning av blodtrycket. |
Det är förbjudet att kombinera intaget av medicinen med grapefruktjuice, eftersom en sådan kombination hämmar metabolismen av den aktiva komponenten.
Analoger
Analogerna av Lercanidipine när det gäller terapeutisk verkan inkluderar:
- Zanidip-Recordati;
- Lernicor;
- Lercanorm;
- Lerkamen 10 och 20 mg;
- Coripren;
- Enal L Combi.
Förvaringsförhållanden
Förvara Lercanidipine vid en temperatur som inte överstiger 25 C på en plats som inte är tillgänglig för små barn. Hållbarheten för läkemedlet i en dos av 10-20 mg är 3 år. Ett utgånget läkemedel är strängt förbjudet att använda. Priset finns på apotekskedjornas officiella webbplatser.
Video om läkemedlet Lercadipine
Lerkadipin. Analys av läkemedlet från tryck: