Sirdalud 2-4-6 mg léčiva. Indikace k použití, pokyny, cena, recenze

V komplexní lékové terapii kloubních onemocnění a autoimunitních patologií, které způsobují svalové křeče, včetně Sirdaludu v dávce 2, 4 nebo 6 mg. Lék patří do kategorie svalových relaxancií centrálního (systémového) účinku. Návod k použití doporučuje užívat lék pacientům s myopatií.

Složení a forma uvolňování

Systémový svalový relaxant Turecký výrobce farmaceutická společnost Novartis vyrábí ve formě bílých tablet středně velkých plochých válcových tvarů. Každá jednotka 2 mg léčiva má zkosené hrany a dělící čáru uprostřed pro podávání snížené dávky.

Sirdalud s koncentrací aktivní složky 4 a 6 mg na předním povrchu obsahuje protínající se drážky, které umožňují rozdělení tablety na 4 části. Turecký svalový relaxant je dodáván do lékáren v uzavřených blistrech z hliníkové fólie a průhledného lékařského polymeru.

Sirdalud 2 mg (indikace pro použití zahrnují použití v udržovací terapii chronických systémových patologií autoimunitní geneze) obsahuje gravírování OZ na zadním povrchu. RL bigram se aplikuje na tablety v dávce 4 mg.

Sekundární obal - balíček hladké laminované lepenky s jasným potiskem.

Obsahuje následující informace:

• název léku;
• jméno výrobce;
• počet tablet;
• dávka jedné jednotky léčivého přípravku

Každé balení obsahuje 3 blistry po 10 tabletách. Farmakologicky účinnou látkou přípravku Sirdaluda je tizanidin ve formě hydrochloridu. Chemická látka blokuje polysynaptické reflexy v míše, což má za následek antispastický účinek.

Pomocné složky léku na uvolnění svalů jsou uvedeny v tabulce:

Látka	Vlastnosti
Monohydrát mléčného cukru	Přírodní konzervant, který prodlužuje trvanlivost tablet. Monohydrogenovaná laktóza slouží jako živná půda pro prospěšnou střevní mikroflóru. Látka má nízkou hygroskopicitu a nemění své vlastnosti pod vlivem vlhkého nebo kyselého prostředí.
Kyselina stearová	Žáruvzdorná lipidová sloučenina, která se používá v léčivech jako stabilizátor vícesložkového systému a strukturant
Mikrokrystalická celulóza	Zdroj vlákniny se sorpčními vlastnostmi. Používá se v tabletách ke stabilizaci, emulgaci a tvarování léčiva.
Dehydratovaný koloidní oxid křemičitý	Přírodní enterosorbent, který potlačuje akutní gastrointestinální infekce, eliminuje alergické reakce vyvolané intoxikací.

Pomocný obsah turecké systémové svalové relaxancie je biochemicky neutrální a nezpůsobuje vedlejší účinky ani ostrou imunitní odpověď.

Farmakologické vlastnosti

Účinná látka léčiva uvolňuje svalová vlákna přímým fyziologickým vlivem na inervační struktury míchy. Tizanidin -hydrochlorid inhibuje uvolňování neurotransmiterů v synaptickém prostoru.

Tento efekt vede k eliminaci svalových křečí zpomalením nervové excitace v cílových vláknech. Svalový tonus, vyvolaný nadměrnou koncentrací neurotransmiterů, dočasně zmizí.

V důsledku toho jsou funkce struktur postižených patologií plně obnoveny nebo částečně zlepšeny. Sirdalud je účinný při křečovitém stavu příčně pruhovaných svalů.

Farmakologické vlastnosti léčiva kombinují výrazný svalový relaxační účinek se středním analgetickým účinkem. Svalové křeče často způsobují kompresní podráždění receptorů bolesti.

Patologické příznaky jsou charakterizovány paroxysmy různé intenzity a trvání. Tizanidin -hydrochlorid je účinný relaxant kosterního svalstva.

Látka potlačuje svalovou ztuhlost, charakterizovanou ztrátou pružnosti a tvrdohlavostí křečových vláken. Relaxační účinek léku je zaměřen na stimulaci presynaptických adrenorecetorů.

Farmakologické vlastnosti přípravku Sirdalud jsou založeny na schopnosti účinné látky potlačovat uvolňování neurotransmiterových aminokyselin. V důsledku toho klesá excitace intermediárních neuronů, jejichž funkční poruchy hrají hlavní roli v mechanismu tvorby svalových křečí.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Sirdalud 2-4-6 mg (indikace pro použití jsou umístěny jako systémový svalový relaxant) je zaměřen na inhibici sloučenin aminokyselin aktivujících receptory NMDA.

Anatomické struktury jsou na ligandu závislé ionotropní transmembránové proteiny umístěné v nervových kanálech, které vedou elektrochemické impulsy.

Jejich inhibice tizanidin -hydrochloridem zpomaluje nebo úplně zastavuje polysynaptickou signalizaci v míše. Účinnost léčiva byla klinicky prokázána u svalové hypertonie mozkové geneze.

Takové patologické projevy systémových onemocnění doprovázejí akutní bolestivé reakce. Sirdalud snižuje pravděpodobnost záchvatových stavů klonického typu, minimalizuje spastické příznaky.

Tizanidin -hydrochlorid je absorbován do systémového oběhu v plném množství užité dávky. Maximální koncentrace v plazmatické frakci je dosaženo po 45-60 minutách. po orálním podání léku.

Biologická dostupnost účinné látky je 34%. Maximální nasycení krevní plazmy tizanidin -hydrochloridem je 12,3, respektive 15,6 ng / ml po jednorázovém použití a s průběžným příjmem při dávce 4 mg.

Fyziologicky aktivní složka se váže na proteinové částice v krvi asi o 30%. Systémový svalový relaxant je metabolizován hepatobiliárním orgánem z 95%.

Hlavní roli v procesu biotransformace hydrochloridu hraje izoenzym CYP1A2, který je přičítán cytochromovému mechanismu P₄₅₀. Metabolity Sirdalud nemají fyziologicky významnou aktivitu.

Poločas tizanidin-hydrochloridu je 2–4 hodiny. Během procesu deurinace je z těla odstraněno asi 70% perorálně odebraného objemu léčiva. Evakuováno je beze změny více než 4,5%.

Nebyla zjištěna žádná farmakokinetická závislost na užívání léčiva během jídla, před jídlem a po jídle. Zvýšení koncentrace účinné látky v plazmatické frakci krve o 1/3 při současném užívání léčiva s jídlem nemá významný klinický význam.

Při použití přípravku Sirdalud v denní dávce 1-20 mg má léčivo lineární farmakodynamiku. U pacientů s poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu nižší než 25 ml / min. koncentrace tizanidin -hydrochloridu v krevní plazmě se zdvojnásobí.

Indikace pro použití

Sirdalud je předepsán pro spastický stav kosterních svalů jakékoli etiologie.

Systémový svalový relaxant se používá pro:

• Cervikální nebo bederní dorsopatie. Muskuloskeletální patologie je spojena s omezenou pohyblivostí, částečnou ztrátou hmatové citlivosti a vaskulárně-trofickými poruchami.
• Chronický zánět páteře, progresivní průběh.
• Interkostální neuralgie. Bolestivý syndrom způsobuje kompresní podráždění vláken periferních nervů.
• Myelopatie. Poranění míchy, mechanické, zánětlivé, chemické nebo infekční, spojuje bolestivé reakce se svalovými křečemi.
• Roztroušená skleróza. Chronické autoimunitní onemocnění s destrukcí myelinové pochvy páteře a mozku nervy charakterizuje konstantní spastický stav svalových struktur končetin a páteř.
• Centrální paralýza nebo omezená paréza. Poruchy pohybového aparátu vyvolané poškozením periferního nervového systému jsou symptomaticky léčeny přípravkem Sirdalud.
• Svalové křeče epileptického, virového nebo bakteriálního původu.

  

Sirdalud se používá v komplexní terapii statických a funkčních patologií páteře, jednotlivých částí kosterního rámce. Lék nemá teratogenní aktivitu, proto je indikován v jakékoli fázi těhotenství, během kojení.

Tizanidin-hydrochlorid nepřekračuje hemato-placentární bariéru, neproniká do mateřského mléka. Sirdalud je předepsán po chirurgickém zákroku k odstranění herniálního výčnělku meziobratlových plotének s osteoartrózou kyčelního kloubu.

Lék je považován za účinný prostředek ke zmírnění spastických symptomů u závažných neurologických nebo neuroendokrinních patologií, traumatických poranění páteře.

Sirdalud v dávce 2 mg je předepsán jako součást kontinuální udržovací terapie u pacientů s roztroušenou sklerózou a jinými nevyléčitelnými autoimunitními chorobami. Návod k použití naznačuje schopnost tizanidinu zmírňovat bolestivé příznaky a svalové napětí při ischiasu.

Kontraindikace

V recenzích si pacienti všímají bezpečnosti přípravku Sirdalud ve srovnání s analogy. Turecký systémový svalový relaxant má minimální počet absolutních kontraindikací.

Drogu je zakázáno používat k léčbě pacientů s:

• diagnostikována anafylaxe na tizanidin hydrochlorid;
• individuální biologická intolerance laktózy;
• cirhóza;
• závažné hepatobiliární poruchy způsobené akutní intoxikací nebo hepatitidou;

Neexistují žádné vědecké údaje o účinku přípravku Sirdalud na tělo dětí a mladistvých. Takové studie nebyly provedeny. Léčba lékem u nezletilých pacientů se nedoporučuje.

Způsob podání a dávkování

Systémový svalový relaxant má úzký index terapeutického rozsahu, který odráží šíři bezpečného působení léčiva. Indikátor je poměr smrtelné dávky k klinicky účinné dávce.

Sirdalud se vyznačuje významnou injekcí tizanidin hydrochloridu do plazmatické frakce krve a variabilitou terapeutického účinku. Dávkování a frekvence použití se volí individuálně s přihlédnutím k biologické toleranci, anamnéze, charakteristikám patologického procesu.

Droga se užívá ústy. Tableta se nežvýká ani nedrtí jiným způsobem, polyká se celá a pije se hodně vody. Počáteční denní dávka je stanovena na 3 jednotky léčiva s koncentrací účinné látky 2 mg.

S myopatickými syndromy

Chronické progresivní svalové onemocnění je charakterizováno pravidelnými bolestivými paroxysmy v kombinaci s křečemi elastických vláken a omezením pohyblivosti těla. Při symptomatické terapii myopatií se Sirdalud používá v množství 2 nebo 4 mg 3krát denně.

Při těžkých nebo dlouhotrvajících svalových křečích si můžete před spaním vzít další tabletu. Pro udržovací terapii během období remise u chronické myopatie je lék předepisován ve snížené dávce. Tablet je rozdělen na 2 nebo 4 části při zachování frekvence používání.

Pro neurologické křeče kosterních svalů

Počáteční denní dávka na začátku léčby nepřesahuje 6 mg, rozdělena do 3 dávek ve stejných časových intervalech. Spotřebovaný objem léčiva se postupně zvyšuje podle předpisu neurologa.

Standardní terapeutický režim zahrnuje zvýšení dávky o 2–4 mg denně každé 3–4 dny. Průběh léčby je 10-12 dní. Poté si dají týden pauzu. Maximální klinický účinek na svalové křeče způsobené neurologickými syndromy je pozorován po užití 12-24 mg Sirdaludu denně.

Ve stáří

Zkušenosti s léčbou této kategorie pacientů systémovým myorelaxancií jsou omezené. Osobám starším 65 let se doporučuje začít užívat Sirdalud v dávce 2 mg 3krát denně pod dohledem neurologa. Objem léčiva může být zvýšen, pokud je to klinicky nutné a pacient je dobře snáší, až na 24 mg denně.

S poruchou funkce ledvin

Léčba pacientů s těžkými nefrotickými poruchami začíná dávkou 2 mg jednou denně. Objem se opatrně zvyšuje s ohledem na pozorovaný klinický účinek a snášenlivost. Aby se dosáhlo výrazného zlepšení dynamiky onemocnění, zvyšuje se frekvence podávání a ne jedna dávka.

S funkčními poruchami jater

Mezi kontraindikace jmenování Sirdalud patří závažné poruchy v práci hepatobiliárního mechanismu, intoxikace a virové léze. Použití léčiva je možné v nepřítomnosti schváleného analogu pod dohledem lékaře v minimálních klinicky vhodných dávkách.

Vedlejší efekty

Sirdalud 2-4-6 mg (indikace pro použití charakterizují léčivo jako několik zřídka se vyskytujících vedlejších účinků), pacienti snášejí většinou dobře.

Zřídka trávicí systém reaguje na penetraci tizanidin hydrochloridu s gastrointestinálním traktem poruchy, vysychání sliznic ústní dutiny, krátkodobá nevolnost naléhá.

U některých pacientů se při užívání přípravku Sirdalud snižuje krevní tlak, zpomaluje se srdeční tep. Tyto vedlejší účinky jsou krátkodobé. U starších pacientů se mohou objevit závratě a poruchy spánku.

Někdy se při dlouhodobém užívání léku vyvinou myastenické stavy - epizodická slabost nebo rychlá svalová únava. Při léčbě přípravkem Sirdalud je možné změnit laboratorní parametry se zvýšenou aktivitou jaterních enzymů.

Doporučuje se přestat užívat lék 3 dny před krevním testem. Použití přípravku Sirdalud v uvedeném terapeutickém rozmezí obvykle nezpůsobuje vedlejší účinky.

Příjem systémových myorelaxancií ve vysokých dávkách pro symptomatickou léčbu chronických křečových stavů vede k některým negativním reakcím. K závažným nežádoucím účinkům, které vyžadují přerušení léčby, však nedochází.

Předávkovat

K intoxikaci těla tizanidin -hydrochloridem dochází při pravidelném nebo jednorázovém příjmu svalové relaxancie v denním objemu přesahujícím 36 mg.

Předávkování se projevuje:

• prudký pokles intravaskulárního tlaku;
• pomalý srdeční tep s vyhlídkou na ztrátu vědomí;
• patologická ospalost;
• silné závratě;
• aktivace dávicího reflexu;
• nervózní vzrušení;
• zúžení zornic a zhoršená refrakce;
• dušnost.

K eliminaci takových podmínek se používají enterosorbenty. K odstranění přebytečného tizanidin hydrochloridu se používají diuretika k vynucení močení.

Po odstranění látky z těla se provádí symptomatická terapie zaměřená na stabilizaci fyziologických parametrů. V klinické praxi je znám případ jednorázové dávky léčiva v množství 400 mg.

Bylo zaznamenáno úplné uzdravení pacienta bez následků a negativních rysů. Případy úmrtí s významným předávkováním Sirdaludu nebyly zaznamenány.

speciální instrukce

Při dlouhodobém podávání léčiva v denním objemu větším než 24 mg jsou možné hypotenzní stavy. U pacientů s klinickými projevy renální dysfunkce se doporučuje sledovat stav orgánu po celou dobu léčby pomocí laboratorních metod a ultrazvukové diagnostiky.

Sirdalud 4-6 mg (indikace pro použití se nedoporučují používat v průběhu léčby těžkých nebo komplikovaných jiné metabolické poruchy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy) mohou způsobit ospalost. Nedoporučuje se řídit vozidla a nebezpečná průmyslová zařízení během období léčby nebo instalace, provádějte práce ve vysokých nadmořských výškách nebo kritické operace vyžadující maximální koncentraci Pozornost.

Ve vyšších dávkách vyvolává Sirdalud zrychlení psychomotorických reakcí. U pacientů, kteří kouří 10 a více cigaret denně, byl pozorován pokles biologické dostupnosti účinné látky. Při prodlouženém průběhu léčby potřebují zvýšit dávku.

Lékové interakce

Je nežádoucí kombinovat svalový relaxant s antihypertenzivy, inhibitory cytochromového enzymu CYP1A2. Jejich kombinované použití zvyšuje koncentraci tizanidin hydrochloridu v krevní plazmě, což může vést k symptomům intoxikace drogami.

Je zakázáno kombinovat Sirdalud s:

• Tsimedin - blokátor H2 -receptorů histaminu;
• Rofecoxib-nesteroidní protizánětlivý lék používaný k léčbě osteoartrózy, dysmenorey, syndromu akutní bolesti různé etiogeneze;
• Tiklopedin - protidestičkový lék, který zpomaluje adhezi krevních destiček;
• Propafenon a jiné antiarytmické pilulky;
• perorální kontraceptiva na hormonální bázi;
• fluorochinolonová antibiotika.

Takové kombinace léků způsobují srdeční dysfunkci s prodloužením QTc intervalu. S opatrně kombinujte Sirdalud s azithromycinem, amitriptylinem, cisapridem kvůli podobnému negativu účinek.

Křížové použití systémového myorelaxancia s antihypertenzivy vede k výraznému snížení krevního tlaku a bradykardických symptomů.

Kombinace přípravku Sirdalud s rifampicinem snižuje koncentraci tizanidin -hydrochloridu v plazmatické frakci krve, což zhoršuje klinický účinek léčiva.

Tento léčivý přípravek není kompatibilní s alkoholickými nápoji. Kombinace tizanidinu s ethanolem zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků. Sirdalud zvyšuje depresivní účinek alkoholů na centrální nervový systém.

Inhibitory histaminových receptorů, hypnotika a sedativa zvyšují ospalost charakteristickou pro turecký svalový relaxant. Antagonisté α2 adrenergních receptorů jsou potenciálně schopni zesílit hypotenzivní projevy.

Analogy

Sirdalud lze nahradit Tizaludem nebo Midocalmem. První působí jako téměř úplný analog dotyčného léčiva, pokud jde o složku báze a lékovou formu.

Mydocalm je centrálně působící svalový relaxant na bázi tolperisonu. Tento léčivý přípravek se vyrábí ve formě tablet v enterosolventním filmovém obalu a ve formě injekčního roztoku.

Podmínky prodeje a skladování, ceny

Sirdalud je lék na předpis. V lékárnách se tablety vydávají po předložení příslušného formuláře vyplněného lékařem v souladu s platnými pravidly. Cena balení léku je 250-300 rublů.

Návod k použití doporučuje uchovávat lék, který zmírňuje bolestivé syndromy a eliminuje svalové křeče, při maximální teplotě + 25 ° C. Doba použitelnosti přípravku Sirdalud 2-4-6 mg je 60 měsíců.

Video o léku Sirdalud

Pokyny k používání tablet Sirdalud: