Anti-penicilinski antibiotici. Popis

Anti-penicilinski antibiotici predstavljen ogromnom listom lijekova. Učinkovitiji su od onih koje proizvode plijesni iz roda Penicillium.

Kako penicilinski antibiotici djeluju kada su propisani

Penicilini pokazuju baktericidno djelovanje ometajući sintezu peptidoglikana. Ovaj spoj je glavna komponenta stanične stjenke patogenih mikroorganizama. To se događa zbog potiskivanja sinteze komponenata staničnih struktura.

Antibiotici ove skupine propisuju se za sljedeće bolesti:

• laringitis, faringitis, bronhitis;
• angina;
• upala pluća;
• šarlah;
• otitis;
• sepsa;
• sifilis;
• gonoreja;
• bolesti probavnog trakta (kolitis, duodenitis) i mokraćnog sustava (cistitis, glomerulonefritis).

Imenovanje penicilina relevantno je samo u slučajevima kada infekciju uzrokuju patogeni koji su osjetljivi na njihovo djelovanje. Budući da bakterije s vremenom postaju otporne, a važnost lijekova se gubi. Iz tog razloga, za postavljanje točne dijagnoze, liječnik propisuje niz laboratorijskih pretraga. To vam omogućuje da utvrdite točnu prirodu bakterije.

Zašto penicilinski antibiotici ne pomažu uvijek i potrebno ih je zamijeniti

Penicilinski antibiotici nisu uvijek učinkoviti. Popis indikacija za njihovu uporabu nastavlja se smanjivati. Činjenica je da s vremenom lijekovi gube svoju aktivnost zbog sposobnosti bakterija da promijene svoju strukturu koju su bakterije stekle. Mikroorganizmi su se naučili oduprijeti određenim vrstama antibiotika kako bi nastavili postojati. Proces mijenjanja stanične strukture u njih je položena priroda. Zbog toga mnoge bakterije više nisu podložne djelovanju penicilina.

Penicilini imaju nekoliko nedostataka:

• Slaba apsorpcija u tijelu kada se uzima oralno. Činjenica je da se ti lijekovi djelomično uništavaju djelovanjem želučanog soka. Stoga se terapeutski učinak možda neće u potpunosti osigurati.
• Ograničeni spektar djelovanja jer mikroorganizmi imaju tendenciju mutirati.
• Velika brzina izlučivanja iz tijela. Zbog toga je pacijent prisiljen često uzimati lijek, u kratkim intervalima. Također, penicilini se ne nakupljaju u tjelesnim tkivima i nemaju uvijek odgovarajući terapeutski učinak.

Stručnjaci su morali početi tražiti nove klase antimikrobnih sredstava sposobnih uništiti patogene mikroorganizme.

Zamjena penicilina potrebna je u sljedećim slučajevima:

• Utvrđen je zarazni agens otporan na penicilin. Prije nego što propiše liječenje, liječnik mora postaviti točnu dijagnozu. Često se u te svrhe provodi bakteriološka inokulacija koja označava naziv mikroorganizama koji su uzrokovali bolest. Ako je liječenje započelo ranije, a rezultat pokazuje patogen otporan na peniciline, ovu skupinu lijekova treba otkazati. Prednost se daje drugim klasama antibiotika za koje se pokazalo da su aktivni protiv određenog patogena.
• Nema poboljšanja u dobrobiti pacijenta tijekom prva tri dana tijeka liječenja. Ova činjenica može ukazivati ​​na to da lijek ne radi ispravno, pa bi trebalo riješiti pitanje promjene taktike liječenja.
• Simptomi bolesti nastavljaju napredovati tijekom terapije antibioticima. Kako ne bi gubio vrijeme, stručnjak mora peniciline zamijeniti drugim lijekom. Strogo je zabranjeno samostalno otkazivanje i zamjenu antibiotika. Svaki antibiotik može izazvati neželjene nuspojave i kontraindiciran je u nekih pacijenata.
• Neželjene nuspojave penicilina su previše izražene. Najčešći učinci su mučnina, povraćanje i proljev, kao i upala venske stijenke s krvnim ugrušcima i nekrozom mišića pri ubrizgavanju lijeka. Ako su jedan ili više navedenih simptoma toliko izraženi da umanjuju kvalitetu života pacijenta, treba razmotriti pitanje zamjene antibiotika. Osim toga, moguć je razvoj alergijske reakcije. Očituje se u obliku osipa, svrbeža, crvenila i oticanja sluznice, sve do napada gušenja. Ovo je još jedan argument zašto bi se antibiotici trebali koristiti samo pod liječničkim nadzorom.

Klasifikacija antibiotika bez penicilina

Anti-penicilinski antibiotici, čiji se popis trenutno nalazi na stotinama pozicija, otkriveni su prije više od 50 godina. Tijekom tog vremena mnogi su lijekovi sintetizirani i dostupni.Kako bi ih se dovelo u red, stvoreno je nekoliko klasifikacija.

Spektar djelovanja

Prema spektru djelovanja, lijekove treba podijeliti u 2 velike skupine:

• Širok raspon. Može se koristiti za liječenje većine poznatih infekcija. Mnogi antimikrobni lijekovi spadaju u ovu kategoriju.
• Uski spektar. Antibiotik uništava samo određene sojeve patogenih mikroorganizama. Najistaknutiji predstavnici ove kategorije su antimikrobna sredstva protiv tuberkuloze.

Po sastavu

Ova je klasifikacija najcjelovitija, pa se stoga najčešće koristi u medicinskoj praksi.

Svaka klasa antibiotika ima svoje karakteristike kemijske prirode i strukture:

Antibiotske skupine
Beta-laktam, imaju β-laktamski prsten u strukturi	Ne beta-laktam, imaju drugačiju kemijsku strukturu
Penicilini	Makrolidi
Cefalosporini	Tetraciklini
Karbapenemi	Aminoglikozidi
Monobaktami	Amfenikoli
Glikopeptidni antibiotici
Linkozamidi
Fluorokinoloni
Antibiotici drugih skupina

Skupina cefalosporina

Anti-penicilinski antibiotici, kojih ima mnogo naziva, uključuju cefalosporine. Trenutno je ova skupina podijeljena na nekoliko generacija.

Cefalosporini su baktericidni. Suzbijanjem stvaranja peptidoglikanskog sloja oslobađaju autolitičke enzime koji dovode do smrti mikrobnih stanica.

Svaka generacija ove skupine razlikuje se po spektru djelovanja i učinkovitosti, ali imaju jednu zajedničku značajku - strukturu molekule. Kemijska struktura cefalosporina temelji se na 7-aminocefalosporanskoj kiselini (7-ACA). U usporedbi s penicilinima, ti su lijekovi najotporniji na djelovanje enzima (β-laktamaza), koje bakterijske stanice proizvode radi zaštite. To znači da je osjetljivost mikroorganizama veća nego na lijekove iz serije penicilina.

Predstavnici prve generacije cefalosporina nisu bili dovoljno rezistentni. U potrazi za učinkovitijim sredstvima, znanstvenici su uspjeli sintetizirati mnoge lijekove, koji su naknadno spojeni u sljedeću klasifikaciju.

1. generacija

Sredstva ove generacije aktivna su protiv većine gram-pozitivnih bakterija, u odnosu na E. coli i P. mirabilis. Za ostale bakterije koje imaju negativnu boju, one ne predstavljaju opasnost.

Generaciju predstavljaju lijekovi kao što su:

• Cefaleksin (namijenjen za oralnu primjenu, dostupan u kapsulama i u obliku suspenzije);
• Cefazolin (primijenjen parenteralno, dostupan u obliku praha). Nakon miješanja sa sterilnim otapalom, lijek se daje intravenozno ili intramuskularno).

2. generacija

Za razliku od svojih prethodnika, druga generacija je aktivna protiv bakterija s negativnom bojom. Istodobno ostaje visoka učinkovitost u odnosu na gram-pozitivne mikroorganizme.

Glavni predstavnici:

• Cefuroksim aksetil, Cefaclor (dostupan u granulama i suspenzijama, namijenjen za oralnu primjenu);
• Cefuroksim (koristi se kao injekcija, oblik oslobađanja je predstavljen sterilnim prahom, koji se daje parenteralno nakon miješanja s otapalom).

III generacija

Antibiotici su vrlo aktivni protiv bakterija bilo koje Gram boje. Također, lijekovi su posebno aktivni protiv takvih vrsta patogena protiv kojih je djelovanje penicilina beskorisno.

Predstavnici lijekova za internu upotrebu su:

• Cefditorin;
• Cefixime.

Dostupne su u obliku tableta za oralnu primjenu i suspenzije.

Cefalosporini treće generacije koji se mogu koristiti parenteralno su:

• Cefotaksim;
• Ceftriakson;
• Ceftazidim.

IV generacija

Cefalosporini IV generacije imaju niz karakteristika:

• Učinkovit protiv bakterija s negativnom Gramovom mrljom.
• Veća učinkovitost u odnosu na prethodnu generaciju u odnosu na gram-pozitivnu patogenu mikrofloru.
• Može suzbiti reprodukciju Enterobacteriaceae. Ti sojevi otporni su na prethodne generacije lijekova.
• Visoka otpornost na enzime bakterijskih stanica. To omogućuje da se sredstva široko koriste u medicinskoj praksi u liječenju zaraznih bolesti različite etiologije.
• Suvremeni cefalosporini relevantni su u liječenju teških bolesti.
• Mogućnost njihove uporabe u onih pacijenata koji pate od neutropenije (nizak sadržaj neutrofila u krvi).

Ova klasa lijekova zastupljena je isključivo sredstvima za parenteralnu primjenu, koji se proizvode u prahu za pripremu otopine za parenteralnu primjenu.

Među njima:

• Cefepim;
• Cefpir.

Makrolidna skupina

Ne-penicilinski antibiotici, čiji popis uključuje makrolidnu skupinu, predstavljeni su lijekovima sa sljedećim karakteristikama:

• Oni ne uništavaju stanicu mikroba, već sprječavaju njezinu reprodukciju u ljudskom tijelu.
• Učinkoviti su protiv mikroorganizama s pozitivnom mrljom po Gramu.
• Oni se mogu akumulirati u tkivima, održavajući visoku koncentraciju aktivne tvari dugo vremena. Zbog toga se sredstva mogu uzimati rijetko, što smanjuje rizik od razvoja nuspojava.
• Iz gore navedenog razloga, makrolide karakterizira njihova niska toksičnost.
• Ne nastoje izazvati unakrsnu alergiju, što je još jedna prednost ove skupine lijekova.

Kemijska struktura predstavljena je laktonskim prstenom na koji se može pričvrstiti nekoliko ostataka ugljikohidrata. Karakteristična značajka makrolida je da su prirodnog podrijetla. Dok se velika većina antimikrobnih lijekova proizvodi kemijskom sintezom.

U Americi su u prošlom stoljeću znanstvenici uspjeli otkriti eritromicin. Upravo je ovaj spoj poslužio kao poticaj za stvaranje cijele klase antibiotika. Usput, eritromicin se i dalje uspješno koristi u medicinskoj praksi.

Klasifikacija makrolida prilično je komplicirana jer kombinira lijekove odjednom po dva osnova:

• podrijetlo;
• kemijska struktura.

Podrijetlo	14-člana	15-člana	16 članova
Prirodno	Eritromicin, Oleandomicin	Leukomicin, Josamycin, Spiramycin
Prolijekovi	Eritromicin etil sukcinat, Eritromicin sukcinat, Eritromicin fosfat, Eritromicin askorbat, Oleandomicin hidroklorid, fosfat, Troleandomicin	Midekamicin acetat (miokamicin)
Polusintetičko	Roksitromicin, Klaritromicin Diritromicin	Azitromicin	Rokitamicin

Njihovo je djelovanje bakteriostatsko, odnosno patogena mikroflora ostaje održiva, ali nema sposobnost razmnožavanja. Kao rezultat toga, simptomi bolesti postupno nestaju. Sposobni su se reverzibilno vezati za središte 50-S ribosomske podjedinice patogene mikroflore. Zbog toga je proces sastavljanja proteinske molekule poremećen, a bakterija se ne može razmnožavati.

Makrolidi su učinkoviti u liječenju bakterijske upale pluća i većine infekcija dišnog i probavnog sustava. Također su naznačeni u liječenju spolno prenosivih infekcija i bakterijske upale kože i drugih tkiva.

Kontraindikacije za imenovanje makrolida:

• Alergija na bilo koju od komponenti lijeka. To se ne odnosi nužno na aktivni sastojak. Pomoćni sastojci također mogu dovesti do alergijske reakcije.
• Razdoblje trudnoće i dojenja.
• Otkazivanje jetre.

Pripravci iz skupine makrolida nisu jako otrovni.

Međutim, treba uzeti u obzir vjerojatnost razvoja nuspojava:

• mučnina, povraćanje, poremećaj stolice, nadutost, kolike;
• glavobolja;
• alergije, koje se mogu manifestirati kao anafilaksa i angioedem (opasna stanja koja zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć);
• srčane aritmije;
• akutni hepatitis;
• kolitis;
• upala bubrežnih struktura;
• privremeno smanjenje funkcije sluha.

Svi su ovi simptomi iznimno rijetki. Makrolidni antibiotici, kao i drugi lijekovi sličnog učinka, mogu se koristiti samo nakon točne dijagnoze. Samoliječenje antibioticima opasno je po zdravlje i može dovesti do brojnih posljedica.

Tijekom uporabe u medicinskoj praksi, makrolidi su se etablirali kao lijekovi s visokim sigurnosnim profilom i minimalnim popisom kontraindikacija. Međutim, u posljednjih 10 godina utvrđeno je stvaranje djelomične rezistencije na makrolide u brojnih patogena. Na primjer, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Skupina fluorokinolona

Fluorokinoloni su sintetski antibiotici. Oni ometaju sintezu bakterijske DNA potiskujući DNA girazu i topoizomerazu.

Bakterijska stanica ne može postojati bez ovih enzima.

1. generacija

Glavni predstavnici su nalidiksična i oksolinska kiselina. Dali su poticaj razvoju drugih lijekova u skupini. Sada su veze praktički izgubile važnost.

2. generacija

Ovi spojevi su učinkoviti protiv gram-negativne mikroflore i dijela gram-pozitivnih bakterija.

Predstavnici druge generacije uključuju:

• Ciprofloksacin;
• Lomefloksacin;
• Ofloksacin;
• Norfloksacin;
• Pefloksacin.

III, IV generacija

Anti-penicilinski antibiotici, čiji popis predstavljaju mnoge skupine lijekova, također su predstavljeni najsuvremenijim sredstvima. Ovo je skupina fluorokinolona. Treća generacija je relevantna za bolesti dišnog sustava. Sredstva su aktivna protiv uzročnika upale pluća, klamidije i mikoplazme.

To su lijekovi:

• Sparfloksacin;
• Levofloksacin.

Četvrta generacija odlikuje se djelovanjem protiv patogene mikroflore koja se može razviti čak i u uvjetima bez kisika. Iz tog razloga, sredstva se mogu koristiti za liječenje opasnih infekcija (na primjer, tetanusa ili botulizma, kao i gangrene). Glavni lijek u ovoj kategoriji zove se moksifloksacin.

Indikacije za uporabu fluorokinolona su sljedeće:

• bolničke infekcije;
• klamidija, mikoplazmoza, gonoreja;
• infekcije mjehura i bubrega;
• glomerulonefritis;
• upala pluća nevirusne prirode;
• trbušni tifus;
• dizenterija;
• salmoneloza.

Lijek je jedini koji je indiciran za liječenje tako opasne bolesti kao što je antraks.

Kontraindikacije su sljedeće:

• Djeca mlađa od 2 godine.
• Trudnoća.
• Razdoblje laktacije.
• Starije od 65 godina.
• Ateroskleroza.
• Alergija.

Antimikrobni lijekovi iz ove skupine smatraju se najsigurnijim od svih antimikrobnih sredstava. Međutim, oni su i lijekovi na recept, a njihovo samostalno liječenje opasno je za zdravlje. Na primjer, uz nekontroliranu upotrebu od strane pacijenta starijeg od 65 godina, moguća je ruptura tetive. Štoviše, to ne zahtijeva prisutnost intenzivne tjelesne aktivnosti.

Antibiotici imaju bogatu povijest stvaranja i uporabe u medicini. Serija penicilina praktički je izgubila svoju učinkovitost, što je bio početak stvaranja lijekova koji ne sadrže penicilin. Njihov popis uključuje nekoliko skupina lijekova na koje bakterije nisu rezistentne.

Autor: Olga Orlova

Video zapisi o antibioticima

Kada se propisuju antibiotici i kako odabrati: