Statin: PRO dan KONTRA, efek samping

Menurut penelitian, statin mencegah perkembangan penyakit kardiovaskular dan mengurangi kematian dari mereka dengan rata-rata 21%.Cara termudah untuk menurunkan kadar kolesterol darah adalah untuk mengambil statin, itulah sebabnya banyak ilmuwan dan dokter menganjurkan penggunaan obat-obatan. Namun, ada pula yang "MELAWAN" karena golongan obat ini banyak menimbulkan efek samping.

Apa itu statin, prinsip dan mekanisme kerjanya?

Kolesterol adalah senyawa seperti lemak seperti lilin yang termasuk dalam kelas molekul yang disebut steroid. Ini ditemukan dalam banyak makanan, dalam aliran darah dan di semua sel tubuh.

Pembentukan materi lemak melibatkan serangkaian reaksi biokimia yang kompleks, diproduksi terutama di hati (sekitar 1000 mg per hari), dan juga ditemukan di setiap sel.

Tubuh menciptakan semua kolesterol yang dibutuhkan seseorang. Sekitar 85% dari jumlahnya dalam darah adalah endogen, yang berarti diproduksi oleh tubuh. 15% sisanya berasal dari sumber eksternal - makanan sehari-hari.

Kolesterol "baik" atau "jahat" tergantung pada jenis molekul pembawa yang membawanya. Molekul pembawa ini terdiri dari protein dan disebut apoprotein. Mereka diperlukan karena kolesterol dan lemak lain (lipid) tidak dapat larut dalam air, yang juga berarti mereka tidak dapat larut dalam darah.

Ketika apoprotein bergabung dengan kolesterol, mereka membentuk senyawa yang disebut lipoprotein. Kepadatan lipoprotein ditentukan oleh jumlah protein dalam molekul. Kolesterol "jahat" adalah low density lipoprotein (LDL), pembawa utama kolesterol dalam darah. Kolesterol "baik" adalah high density lipoprotein (HDL).

Tingginya kadar LDL dalam darah berarti membran sel di hati mengalami penurunan jumlah reseptor LDL akibat peningkatan jumlah kolesterol di dalam sel. Setelah sel menggunakan kolesterol untuk kebutuhan kimianya dan tidak lagi membutuhkannya, ia menurunkan jumlah reseptor LDL. Hal ini memungkinkan kadar LDL menumpuk dalam darah. Ketika ini terjadi, kolesterol LDL mulai menumpuk di dinding arteri, membentuk plak tebal. HDL bekerja untuk membuang kelebihan kolesterol ini dan membawanya ke hati untuk dibuang.

Nutrisi yang tepat, kurang stres, dan olahraga dapat menurunkan kadar kolesterol dalam tubuh. Jika ini tidak cukup, Anda dapat secara artifisial "menyabotase" sistem produksi kolesterol tubuh dan mengurangi jumlahnya di pembuluh darah. Inilah yang dilakukan statin - sekelompok obat yang disetujui untuk digunakan 30 tahun yang lalu. Mereka merusak enzim yang membuat kolesterol, yang secara signifikan menurunkan kadar kolesterol dan membantu dalam pengobatan dan pencegahan penyakit kardiovaskular. Setiap statin berbeda dari rekan-rekannya dalam struktur yang tepat, tetapi mereka semua memblokir aktivitas enzim yang menghasilkan kolesterol.

Statin, "UNTUK" dan "MELAWAN" yang penggunaannya dianjurkan oleh para profesional medis dari berbagai bidang profesional, memiliki efek samping, tetapi jumlahnya sedikit. Beberapa berkurang seiring waktu dan beberapa dapat bertahan lama. Karena itu, saat mengonsumsi obat, penting untuk berada di bawah pengawasan dokter. Seringkali, mengganti satu statin dengan yang lain akan menghentikan efek samping tanpa merugikan dan membantu menurunkan kolesterol.

Statin juga mengurangi peradangan dinding pembuluh darah, yang mungkin merupakan mekanisme lain di mana obat-obatan dalam kelompok tersebut melawan aterosklerosis. Statin juga membantu tubuh menyerap kolesterol, yang menumpuk di arteri.

Jenis-jenis statin

Ada berbagai jenis molekul statin, semuanya bekerja dengan cara yang sama dan diklasifikasikan menurut sejumlah karakteristik. Klasifikasi utama membagi obat menjadi lebih kuat dan lebih lemah, tergantung pada efeknya pada tingkat pengurangan kolesterol jahat. Divisi lain mengklasifikasikannya menjadi sediaan sintetis dan alami yang diperoleh dalam proses fermentasi.

Atorvastatin	Statin sintetis kuat yang saat ini dianggap paling populer di dunia. Intensitas Atorvastatin dalam menurunkan kolesterol jahat didefinisikan sebagai sedang pada dosis 20-10 mg dan kuat pada dosis 80-40 mg.
Rosuvastatin	Ini adalah statin sintetis yang telah menjadi salah satu pesaing Lipitor dalam beberapa dekade terakhir. Obat ini diresepkan dengan dosis 40-50 mg sekali sehari dan, menurut penelitian, dengan penggunaan jangka panjang, itu menyebabkan penurunan kadar kolesterol jahat dalam darah hingga 55%.
Simvastatin	Statin alami yang saat ini diklasifikasikan sebagai statin yang lebih lemah. Intensitas dalam menurunkan kolesterol didefinisikan sebagai rendah pada dosis 10 mg dan sedang pada dosis 40-20 mg.
Pravastatin	Dikenal sebagai statin alami yang lemah. Menurut penelitian, dengan penggunaan jangka panjang, itu mengarah pada pengurangan hingga 30% tingkat kolesterol jahat dalam darah.

Dua kelompok statin lainnya, fluvastatin dan lovastatin, dipasarkan di seluruh dunia, tetapi telah dihentikan di beberapa negara lebih dari 10 tahun yang lalu.

Pembagian lebih lanjut mengklasifikasikan statin sesuai dengan tingkat eliminasi dari hati dan penetrasinya ke dalam tubuh:

• larut dalam air (hidrofilik);
• larut dalam lemak (lipofilik).

Kebanyakan statin larut dalam lemak, dilepaskan dari tubuh melalui sistem enzimatik yang memecah obat di hati dan dinding usus. Larut dalam air (hidrofilik) dilepaskan melalui sistem lain.

Manfaat dan bahaya

Statin, yang mendukung dan menentang penggunaan oleh berbagai asosiasi ilmiah, telah menjadi sumber perhatian di komunitas medis dalam beberapa tahun terakhir. Respon terhadap terapi obat beragam. Beberapa penelitian menunjukkan tingkat efektivitas yang agak rendah dalam pengobatan obat ini.

Penelitian di banyak negara Barat menunjukkan bahwa ada hubungan yang jelas antara liputan media negatif tentang statin dan penghentian awal obat ini pada pasien, dan, sebagai konsekuensinya, peningkatan morbiditas dan mortalitas akibat aterosklerotik penyakit. Banyak penyedia layanan kesehatan merekomendasikan agar otoritas kesehatan masyarakat menyediakan informasi kepada publik tentang manfaat statin dan memposting tanggapan ke artikel yang berisi informasi palsu yang dapat menyebabkan pasien yang menggunakan statin menghindari apa yang mereka butuhkan perlakuan.

Selama bertahun-tahun, statin telah dikaitkan dengan sejumlah efek samping yang telah terbukti relatif jarang tetapi menyebabkan komplikasi serius: disfungsi hati dan nyeri otot. Efek samping lainnya dianggap ringan dan termasuk sakit kepala, pusing dan muntah, ruam, dan kelemahan.

Hati dan ginjal

Terkadang, penggunaan statin dapat menyebabkan peningkatan kadar enzim, yang merupakan sinyal peradangan hati. Dengan sedikit peningkatan, asupan obat dapat dilanjutkan dan, dalam kasus yang jarang terjadi, diperlukan untuk beralih ke obat lain dari keluarga ini.

Jika masalah hati terjadi, dokter mungkin memerintahkan tes enzim hati sebelum atau segera setelah pasien mulai minum obat.

Sistem saraf

Neuropati statin adalah efek samping potensial yang dapat dilihat pada sekitar 10% orang Penelitian telah menunjukkan bahwa kerusakan yang terkait dengan neuropati statin bersifat reversibel.

Statin sering menjadi pemicu neuropati, yang menambah argumen CONS. Gangguan ini biasanya dimulai dengan kelemahan otot. Pasien mungkin merasakan beberapa mati rasa dan kesemutan. Jika neuropati berkembang, masalah seperti kesulitan berbicara atau menelan dapat berkembang, gaya berjalan tidak stabil, sebagai bagian dari sistem saraf, tetapi statin membantu mencegah penyumbatan arteri dengan plak dan kolesterol, mengurangi kematian, yang menambah argumen "PER".

Seiring waktu, fungsi sistem saraf tepi kembali normal dan gejala hilang.

Otot, sendi dan tulang

Efek samping lainnya adalah nyeri otot dan kelemahan. Statin dapat dikaitkan dengan pengecilan otot progresif yang disebut amyotrophic lateral sclerosis. Meskipun banyak ilmuwan menyadari hubungan ini, dalam banyak kasus mereka masih menyarankan untuk menggunakan statin. karena mereka mendukung kepercayaan luas bahwa obat ini dapat menyelamatkan puluhan ribu hidup.

Argumen untuk dan menentang pengobatan statin

Selama bertahun-tahun, pedoman telah diterbitkan oleh banyak organisasi kesehatan mengenai target kadar kolesterol jahat (LDL) dalam darah di konsisten dengan populasi yang berbeda untuk pencegahan primer dan sekunder penyakit kardiovaskular, menghasilkan peningkatan yang signifikan terapi statin.

Saat ini, ada 2 pendekatan untuk menurunkan kadar kolesterol jahat dan terapi statin di dunia:

• Pendekatan Amerika mengklasifikasikan 4 kelompok orang yang memerlukan pengobatan statin: pasien dengan penyakit jantung kejang, penderita diabetes, pasien dengan kadar kolesterol jahat (di atas 190 mg/dL) dan pasien dengan faktor risiko rumus khusus.
• Selain itu, pendekatan Eropa berdasarkan kalkulator SCORE digunakan untuk menilai risiko kardiovaskular penyakit, yang meliputi variabel: usia, jenis kelamin, kolesterol total, rasio tekanan darah HDL-sistolik, merokok.

Statin, "UNTUK" dan "MELAWAN" yang penggunaannya adalah dokter dari berbagai spesialisasi, masih melindungi terhadap penyakit jantung dan stroke, menurunkan kadar kolesterol dalam darah. Juga telah disarankan bahwa mereka memiliki manfaat lain yang tidak terduga, termasuk penurunan risiko Alzheimer.

Namun, beberapa pasien mengatakan bahwa dokter mereka tidak menganggapnya serius ketika mereka mengeluh tentang efek samping yang tidak menyenangkan dari obat mereka.

Spektrum gejala yang dikaitkan pasien dengan statin sangat luas, mulai dari kulit kepala yang gatal hingga nyeri otot, sesak napas, dan insomnia. Oleh karena itu, tidak mengherankan jika dokter merasa sulit untuk membedakan efek samping yang sebenarnya dari gejala yang murni acak dan tidak terkait dengan obat.

Uji coba medis telah menentukan statin aman dan efektif, dengan efek samping serius yang relatif sedikit. Pendapat ini didukung oleh mayoritas mutlak komunitas medis.

Menurut para ahli, pilihan yang tepat tergantung pada penjelasan dokter yang jelas, pemahaman yang benar oleh pasien tentang manfaat dan risiko statin.

Mengapa mengambil statin?

Tidak ada keraguan bahwa obat penurun lipid menyelamatkan nyawa. Penyakit kardiovaskular adalah pembunuh terbesar, menyebabkan lebih dari 17 juta kematian per tahun. Mereka sangat berguna bagi mereka yang pernah mengalami serangan jantung atau stroke, atau memiliki angina pektoris atau penyakit arteri perifer.

Sebagian besar uji coba yang melibatkan puluhan ribu pasien berlangsung selama 5 tahun atau lebih. Berdasarkan penelitian, telah ditemukan bahwa kerugian statin lebih besar daripada manfaat potensial bagi kebanyakan orang. Resep meningkat 30% setiap tahun, dan segera semua pasien di atas 50 akan membutuhkannya.

Telah dicatat bahwa statin menunjukkan efek menguntungkan tertentu pada pria paruh baya dengan penyakit kardiovaskular. Pasien dalam kelompok ini tidak dapat mengatasi pencegahan serangan jantung dengan baik.

Alasan tidak minum obat

Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa penggunaan statin dapat mempengaruhi:

• pada pengembangan masalah memori;
• peningkatan kadar gula darah;
• pada perkembangan diabetes tipe 2.

Tetapi dokter memastikan bahwa risikonya minimal dan sering dipengaruhi oleh faktor tambahan. Tidak dianjurkan untuk minum obat selama kehamilan, menyusui atau penyakit hati akut. Ada sejumlah obat yang tidak boleh dikonsumsi dengan statin. Saat mengonsumsi obat penurun lipid, sebaiknya jangan mengonsumsi jeruk bali atau jusnya. Ini dapat mengganggu enzim metabolisme statin. Ini meningkatkan risiko efek samping yang serius.

Indikasi untuk digunakan

Terakhir, statin generasi IV memiliki efek terkuat pada kolesterol pada konsentrasi terendah. Untuk menghindari penyakit jantung koroner (PJK), aterosklerosis, dokter sangat menganjurkan agar orang paruh baya mengonsumsi obat generasi baru.

Statin, "UNTUK" dan "MELAWAN" kesesuaian penggunaan yang dilakukan oleh profesional kesehatan, dalam hal apa pun harus dilakukan di bawah pengawasan dokter. Masalah penggunaan obat penurun lipid jangka panjang menjadi efek samping yang muncul setelah jangka waktu tertentu. Obat generasi baru diperlukan untuk pasien dengan kadar LDL tinggi, yang tidak diatur oleh diet khusus, olahraga, dan gaya hidup yang tepat.

Menurut pedoman baru, asupan harian diperlukan untuk orang-orang yang termasuk dalam 4 kategori risiko berikut:

• yang memiliki penyakit kardiovaskular, termasuk angina (nyeri dada dengan aktivitas atau stres), serangan jantung atau stroke sebelumnya:
• memiliki kolesterol LDL tinggi (biasanya 190 mg/dL atau lebih tinggi);
• penderita diabetes antara usia 40 dan 75;
• yang memiliki lebih dari 7,5% kemungkinan mengalami serangan jantung, stroke, atau bentuk penyakit kardiovaskular lainnya dalam 10 tahun ke depan.

Kontraindikasi

Intoleransi statin telah terbukti untuk kelompok pasien berikut:

• dengan penyakit hati;
• dengan intoleransi individu terhadap komponen obat generasi baru;
• untuk wanita hamil dan menyusui;
• untuk anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun;
• pasien dengan disfungsi otot atau risiko keturunan;
• untuk wanita usia subur;
• yang mengonsumsi suplemen siklosporin.

Jika memungkinkan, Anda harus berhenti minum obat generasi terbaru:

• orang dengan gagal ginjal;
• dengan masalah dengan kelenjar tiroid;
• jika sebelumnya ada kasus kegagalan otot saat menggunakan statin kategori III;
• orang yang menderita penyakit paru-paru;
• untuk lansia 65+.

Bagaimana cara minum statin?

Semua pasien di atas 40 tahun harus diskrining untuk melihat apakah mereka perlu minum obat. Kebanyakan orang yang menggunakan statin melakukannya sekali sehari. Beberapa obat harus diminum pada malam hari, yang lain dapat diminum kapan saja. Statin dilepaskan dalam dosis yang berbeda, tergantung pada seberapa banyak yang Anda butuhkan untuk menurunkan kadar kolesterol Anda. Mengkonsumsi obat tanpa adanya efek samping biasanya berlangsung seumur hidup.

Efek samping

Efek samping tergantung pada dosis yang diambil dan dapat diperburuk oleh sejumlah faktor, seperti minum obat lain, memiliki gangguan tiroid, atau memiliki sindrom metabolik.

Statin, "UNTUK" dan "MELAWAN" yang penggunaannya kontroversial, memiliki sejumlah efek samping:

• sakit kepala;
• gangguan tidur;
• pencernaan yang sulit;
• tekanan darah tinggi;
• sesak napas;
• anemia;
• pelanggaran fungsi seksual (karena pelanggaran sintesis hormon seks);
• defisiensi imun.

Kerusakan otot

Nyeri otot didefinisikan sebagai langka dalam literatur medis dan terjadi pada 3–2% dari mereka yang minum obat. Fenomena yang lebih jarang lagi menjadi perhatian terbesar dalam komunitas medis adalah kerusakan, degenerasi dan penghancuran sel-sel otot dalam tubuh, rhabdomyolysis (otot timus). Jika semakin parah, gangguan tersebut dapat menyebabkan gagal ginjal akut dan kematian.

Jika nyeri otot tidak tertahankan, saran medis saat ini adalah berhenti minum statin dan, setelah gejalanya hilang, lanjutkan pengobatan dengan dosis yang lebih rendah atau lainnya obat.

Diabetes melitus dan resistensi insulin

Sebuah studi tahun 2015 menemukan bahwa mengonsumsi statin dapat secara signifikan meningkatkan kejadian diabetes tipe II. 8749 pria tanpa diabetes diperiksa selama 5,9 tahun. Selama waktu ini, 625 subjek didiagnosis dengan diabetes tipe II yang baru berkembang.

Subyek yang memakai statin memiliki risiko 46% lebih tinggi terkena diabetes tipe II. Risiko untuk simvastatin dan atorvastatin bergantung pada dosis. Orang dengan pradiabetes sangat dipengaruhi oleh asupan obat. Tetapi manfaat mengonsumsi statin untuk mencegah serangan jantung biasanya lebih besar daripada risiko terkena diabetes.

Gangguan hati

Pada kurang dari 1% pasien, peningkatan berbahaya pada enzim hati di atas 3 kali lipat batas atas norma dicatat pada saat minum obat. Saat ini tidak ada rekomendasi untuk pasien dengan penyakit hati untuk menghindari penggunaan statin, dan sebaliknya untuk pasien obesitas hati, yang memiliki peningkatan risiko penyakit kardiovaskular, sangat penting untuk diobati dengan obat ini jika terjadi kolesterol tinggi darah.

Kerusakan parah enzim hati setelah minum obat yang menurunkan kolesterol sangat jarang, terkait dengan penggunaan dosis tinggi, dan pulih setelah menghentikan pengobatan.

Tindakan pencegahan dan instruksi khusus

Obat harus diminum sesuai petunjuk. Obat tersedia dalam bentuk tablet atau kapsul. Jangan membuka kapsul, memecahkannya atau mengunyah tablet saat mengambil. Beberapa merek harus diambil dengan makanan, yang lain dapat diambil dengan atau tanpa makanan. Semua obat-obatan disimpan di tempat yang sejuk dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Diet sehat harus diikuti saat mengonsumsi statin. Ini termasuk: makan lebih sedikit lemak, berolahraga secara teratur, mengelola stres, berhenti merokok.

Statin dari kolesterol generasi terakhir, obat paling ampuh dan aman

Menurut klasifikasi, statin generasi baru termasuk rosuvastatin dan pitavastatin. Mereka menggantikan atorvastatin, salah satu obat paling populer tahun-tahun sebelumnya. Kebutuhan untuk membuat statin generasi IV adalah karena tindakan yang lebih efektif. Alih-alih 20 mg atorvastatin, pasien dapat mengambil dosis optimal obat baru - 10 mg.

Roxera, Mertenil, Crestor adalah nama yang berbeda untuk rosuvastatin obat yang sama. Para ilmuwan dalam uji klinis telah menemukan bahwa jumlah besar (40 mg) rosuvastatin tidak hanya meningkatkan keseimbangan lipid, tetapi juga mengurangi ukuran plak aterosklerotik pada dinding darah pembuluh. Biaya kelompok obat ini adalah dari 500 hingga 1.000. gosok 500

Pitavastatin adalah obat terbaru yang meminimalkan kemungkinan efek samping. Di pasar internasional, itu diwakili oleh bentuk sediaan - Livazo (harga dari 600 hingga 800 rubel). Dokter menyarankan penggunaan obat ini untuk pencegahan arteriosklerosis pada orang dengan risiko penyakit arteri koroner, serangan jantung di atas 10-20%.

Membongkar mitos statin

Statin, mendukung dan menentang penggunaan banyak argumen, menimbulkan keraguan tentang potensi efek samping yang menurut banyak dokter dibesar-besarkan.

Ikhtisar masalah umum dengan statin seperti atorvastatin (Lipitor), pravastatin (Pravachol), rosuvastatin (Crestor), dan simvastatin (Zocor):

Bahaya	Realitas
Statin dapat menyebabkan banyak efek samping, termasuk nyeri otot, masalah pencernaan, dan kerusakan hati	Dokter sering menyarankan pasien tentang statin untuk memantau dan melaporkan masalah otot, yang terjadi pada sekitar 5% pasien. Para peneliti melakukan uji coba buta statin versus plasebo atau tanpa pengobatan di antara 60 pasien yang berhenti menggunakan statin karena memiliki efek samping yang serius efek. Pada pasien yang menghentikan terapi statin karena efek samping, 90% gejala yang diinduksi statin juga disebabkan oleh plasebo. Ketika pasien mengeluhkan masalah otot, lebih baik mereka meminum statin setiap hari atau dengan dosis yang lebih rendah. Masalah hati adalah efek samping lainnya. Namun masalah ini terjadi pada pasien yang sudah memiliki perlemakan hati, yaitu gangguan metabolisme yang menyebabkan lemak menumpuk di hati.
Statin menyebabkan diabetes	Statin dapat meningkatkan risiko terkena diabetes sekitar 30% pada orang yang sudah berisiko atau yang memiliki pradiabetes, menurut sebuah studi tahun 2017 yang diterbitkan di British Medical Majalah. Orang dengan gula darah normal tidak mengembangkan diabetes karena mereka menggunakan statin. Orang-orang ini tetap akan terkena diabetes. Mungkin obat-obatan sedikit mempercepat perkembangan proses.
Statin menyebabkan demensia atau disfungsi kognitif	Banyak penelitian tentang penggunaan statin untuk mencegah serangan jantung telah menunjukkan bahwa mereka tidak menyebabkan masalah kognitif, termasuk demensia. Bahkan, dengan penggunaan jangka panjang, mereka mencegahnya. Sebuah studi yang diterbitkan pada tahun 2018 menemukan bahwa pengguna statin tanpa masalah kognitif yang mendasarinya memiliki risiko 15-26% terkena demensia dan disfungsi kognitif ringan. Sangat jarang statin dikaitkan dengan perubahan status mental karena statin mencegah stroke kecil yang menyebabkan demensia.

Ada banyak alasan seseorang mungkin ingin berhenti menggunakan statin. Beberapa orang mengalami atau khawatir tentang efek samping. Siapa pun yang ingin berhenti minum statin harus berbicara dengan dokter mereka. Dalam beberapa kasus, berhenti minum obat ini bisa berbahaya.

Dokter Anda mungkin menyarankan Anda mengurangi dosis, menggabungkan obat ini dengan obat lain yang menurunkan kolesterol, atau beralih ke obat lain sama sekali.

Sebelum Anda berhenti minum statin, Anda harus mempertimbangkan pro dan kontra secara wajar. Anda dapat menghentikan terapi hanya seperti yang diarahkan oleh dokter Anda.

Video tentang statin

Statin - pro dan kontra. Pendapat dokter: