Bicalutamide (Bicalutamidum) 50-150 mg. Harga, petunjuk penggunaan, ulasan

Bicalutamide - itu adalah agen antineoplastik, yang diproduksi oleh perusahaan farmasi Rusia Ozone LLC. Obat ini tersedia dalam dosis terapeutik 50 dan 150 mg, tergantung pada kebutuhan individu setiap pasien. Bicalutamide adalah bagian dari kelompok farmakologis obat antiandrogenik yang melawan sel kanker tumor ganas. Harga obat antikanker yang diproduksi di dalam negeri tergantung pada dosis terapeutiknya.

Surat pembebasan

Obat Bicalutamide tersedia dalam bentuk tablet putih bundar dengan fraksi massa zat aktif 50 dan 150 mg. Pengepakan obat dilakukan dalam lepuh polimer 10 atau 30 tablet, serta dalam toples plastik 10, 20, 30, 40, 50, 60 atau 100 tablet. Kemasan utama agen antikanker adalah kotak kardus lengkap dengan petunjuk pabriknya.

Komposisi kimia

Bicalutamide mengandung zat antiandrogenik aktif bicalutamide dalam dosis 50 atau 150 mg per 1 tablet. Film enterik obat ini mengandung komponen kimia dalam bentuk titanium dioksida (2,7 mg), hypromellose (sekitar 4,95 mg), serta makrogol - 4000 (pada konsentrasi 1,35mg). Harga obat antikanker tergantung pada dosis zat utama.

Obat Bicalutamide juga mengandung komponen tambahan berikut:

• selulosa mikrokristalin dalam jumlah 30, 9 mg;
• laktosa (gula susu) pada konsentrasi 88,5 mg;
• magnesium stearat dalam kisaran 2,1 mg;
• povidone dengan dosis 12 mg.

Fungsi pelarut universal zat penyusun obat Bicalutamide dilakukan oleh air dalam jumlah 4,5 mg per 1 tablet. Komponen tambahan dari agen ini memastikan pelestarian sifat terapeutik bicalutamide antitumor.

Sifat farmakologis

Bicalutamide 150 mg (harga obat tidak melebihi biaya obat lain dengan aktivitas antitumor) - adalah obat sistemik yang memiliki sifat farmakologis sebagai berikut:

• menekan aktivitas fisiologis hormon seks pria;
• tidak berinteraksi dengan organ lain dari sistem endokrin tubuh manusia;
• mengikat reseptor yang bertanggung jawab untuk mengenali struktur molekul androgen;
• tidak memiliki aktivitas steroid, yang meminimalkan risiko mengembangkan sejumlah besar efek samping dan komplikasi;
• membantu mengurangi volume neoplasma tumor, yang sel-selnya sensitif terhadap androgen.

Sifat farmakologis obat Bicalutamide dimanifestasikan hanya dalam kasus pemberiannya untuk jangka waktu tertentu yang ditetapkan oleh dokter yang merawat. Obat ini tidak dirancang untuk terapi simtomatik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Bicalutamide adalah agen antiandrogenik nonsteroid. Setelah memasuki tubuh pasien, zat aktif obat ini dengan cepat diserap ke dalam dinding usus, memenuhi aliran darah umum, dan kemudian menembus ke dalam jaringan kelenjar prostat. Farmakodinamik Bicalutamide ditandai dengan interaksi aktif dengan reseptor endokrin, yang bertanggung jawab untuk identifikasi hormon seks pria. Dalam hal ini, kepekaan mereka terhadap androgen diblokir.

Implementasi efek terapeutik positif hanya mungkin dalam situasi klinis ketika pertumbuhan Sel-sel neoplasma ganas dipertahankan karena sensitivitasnya terhadap alat kelamin pria hormon. Reseptor yang diblokir berhenti berinteraksi dengan androgen dalam darah pasien.

Dalam hal ini, sel-sel tumor kanker tidak diberi makan dengan zat hormonal. Ini mengarah pada penurunan bertahap dalam volume neoplasma ganas sampai menghilang sepenuhnya. Ciri khas farmakodinamik obat Bicalutamide adalah bahan aktifnya tidak mengganggu kerja kelenjar lain dari sistem endokrin.

Farmakokinetik agen antitumor Bicalutamide ditandai dengan proses cepat penyerapan zat aktif obat di saluran pencernaan. Tingkat aktivitas biologis obat ini dalam plasma darah tidak tergantung pada diet pasien. Tablet Bicalutamide dapat diminum sebelum, selama atau setelah makan dengan jumlah air minum bebas gas yang cukup. Pengikatan zat aktif bicalutamide dengan protein plasma darah berada pada tingkat 96%, yang merupakan indikator yang cukup tinggi.

Metabolisme bahan aktif obat Bicalutamide terjadi di jaringan hati. Degradasi biokimia zat antitumor mencakup proses oksidasi dengan pembentukan lebih lanjut konjugat glukuronida kompleks. Ekskresi produk metabolisme Bicalutamide dilakukan melalui ginjal dan usus. Bersama dengan urin dan feses, zat biokimia dalam jumlah yang sama yang terbentuk di tubuh pasien setelah oksidasi bicalutamide di jaringan hati dihilangkan.

Dalam kondisi pengobatan jangka panjang dengan obat ini, pengembangan efek akumulasi komponen aktifnya dimungkinkan. Organ target adalah reseptor jaringan tumor, yang terlokalisasi di kelenjar prostat pasien.

Indikasi untuk digunakan

Bicalutamide 150 mg (harga obat terjangkau untuk sebagian besar pasien yang menjalani pengobatan onkologi) adalah obat antiandrogenik, yang digunakan sebagai obat utama atau tambahan selama pengobatan antitumor terapi.

Bicalutamide diindikasikan untuk digunakan dalam pengobatan kanker prostat pada pria dari semua kelompok umur. Efektivitas terbesar dari agen ini dimanifestasikan dalam kasus penggunaan gabungannya dengan analog GnRH. Tablet Bicalutamide diresepkan untuk pasien dengan kanker prostat yang telah menjalani operasi pengebirian.

Kontraindikasi

Antiandrogen Bicalutamide dengan dosis 50 atau 150 mg dikontraindikasikan untuk penggunaan terapeutik dalam kasus berikut:

• pasien berusia di bawah 18 tahun;
• pasien telah didiagnosis dengan sensitivitas individu tubuh terhadap komponen penyusun tablet (terjadinya reaksi alergi lokal atau akut, yang memanifestasikan dirinya setelah mengambil dosis terapeutik antitumor berikutnya dana);
• pengobatan simultan dengan obat Terfenadine, Cisapride, dan Astemizole.

Obat Bicalutamide tidak diresepkan untuk pasien wanita. Obat ini digunakan dengan sangat hati-hati untuk mengobati pasien yang memiliki penyakit hati bersamaan. Pasien dalam kategori ini harus menjalani diagnosis komprehensif tentang kinerja organ ini setidaknya sekali setiap 30 hari. Jika perubahan patologis pada struktur jaringan hati terdeteksi, pemberian obat Bicalutamide lebih lanjut dihentikan. Jika tidak, penyakit penyerta pada sistem pencernaan mungkin terjadi.

Pada usia berapa obat dapat digunakan?

Obat Bicalutamide disetujui untuk digunakan hanya pada pasien yang berusia di atas 18 tahun. Alat ini tidak dirancang untuk terapi antitumor pasien muda. Pasien lanjut usia dengan fungsi hati dan ginjal normal tidak memerlukan rejimen dosis khusus.

Petunjuk penggunaan, dosis

Bicalutamide 150 mg (harga antiandrogen dapat bervariasi tergantung pada situasi umum di pasar farmasi) adalah obat untuk pengobatan patologi ganas kelenjar prostat, dosis yang dipilih secara individual untuk setiap pasien.

Perhitungan dosis terapeutik dan durasi pengobatan ditentukan oleh ahli onkologi. Pabrikan obat Bicalutamide tidak menetapkan protokol terapi standar untuk pasien dengan kanker prostat. Selama pengembangan rejimen pengobatan dengan obat ini, dokter harus memperhitungkan ukuran tumor, usia pasien, stadium neoplasma ganas, kondisi umum pasien dan hasil yang terakhir analisis.

Efek samping

Sebagian besar efek samping obat Bicalutamide dikaitkan dengan efek zat aktifnya pada reseptor tubuh yang sensitif terhadap androgen.

Pria yang minum obat ini selama kursus terapi berkelanjutan mungkin mengalami gejala berikut:

• penurunan gairah seks yang signifikan;
• menguningnya area tertentu pada kulit dan bagian putih mata, yang menunjukkan kondisi patologis jaringan hati;
• nyeri kram di dalam rongga perut;
• sensasi menyakitkan yang timbul selama palpasi kelenjar susu (munculnya gejala ini berkembang dengan latar belakang perubahan keseimbangan hormon seks pria dan wanita);
• hilangnya kulit kepala (efek samping ini sepenuhnya reversibel);
• mual dan muntah;
• stagnasi empedu;
• diare;
• nafsu makan berkurang;
• peningkatan volume kelenjar susu (ginekomastia);
• ketidakpedulian total terhadap dunia sekitarnya dan peristiwa yang terjadi di dalamnya;
• keadaan depresi;
• peningkatan kekeringan pada kulit (pengelupasan aktif jaringan epitel tidak dikecualikan);
• perasaan panas di ruangan di mana suhu udara yang nyaman dipertahankan;
• hematuria;
• peningkatan indeks transaminase, yang menunjukkan kondisi jaringan hati yang menyakitkan;
• gatal-gatal pada kulit, diperburuk setelah mengambil dosis terapeutik obat berikutnya.

  

Tergantung pada tingkat sensitivitas individu tubuh pasien terhadap komponen penyusunnya obat Bicalutamide, manifestasi reaksi alergi lokal berupa ruam, urtikaria, edema lokal. Terjadinya efek samping merupakan dasar penghentian terapi dengan obat ini. Apalagi jika zat aktif zat antikanker tersebut berdampak negatif terhadap kinerja hati.

Overdosis

Dalam praktik medis, tidak ada kasus klinis overdosis dengan Bicalutamide. Pabrikan obat ini juga tidak melakukan penelitian tentang efek obat dosis tinggi yang kritis pada tubuh manusia. Pasien yang telah menggunakan terlalu banyak agen antikanker dirawat di unit terapi umum atau toksikologi rawat inap. Pasien dengan overdosis Bicalutamide menerima pengobatan simtomatik yang bertujuan untuk mempertahankan proses vital dalam tubuh.

Sisa tablet yang tidak diserap di saluran pencernaan dikeluarkan dari saluran pencernaan dengan lavage lambung. Penggunaan hemodialisis dalam kasus ini tidak efektif, karena zat aktif Bicalutamide membentuk ikatan molekul yang kuat dengan protein plasma darah. Ekskresi agen antitumor terjadi hanya setelah selesainya reaksi oksidatifnya di jaringan hati. Untuk mengurangi efek toksik Bicalutamide, dimungkinkan untuk menggunakan preparat sorben. Pasien dengan tanda-tanda reaksi alergi diresepkan terapi antihistamin.

instruksi khusus

Sepanjang seluruh periode pengobatan dengan Bicalutamide, instruksi khusus berikut dari produsen obat ini harus diperhitungkan:

• perlu untuk melakukan diagnosa berkala dari keadaan fungsional jaringan hati untuk waktu yang tepat pencegahan perubahan patologis dalam strukturnya (kerusakan obat pada organ ini ditemukan di 6 bulan pertama dari awal terapi kursus);
• pasien yang, selama terapi Bicalutamide, menunjukkan perkembangan proses onkologis dengan peningkatan simultan prostat spesifik antigen, terbukti bahwa pengobatan lebih lanjut dengan obat ini dihentikan (dalam hal ini, ahli onkologi harus mempertimbangkan metode lain yang lebih efektif untuk memerangi kanker tumor);
• pasien dengan kanker prostat yang menggunakan antikoagulan dari kelompok kumarin bersamaan dengan obat Bicalutamide, secara teratur melakukan tes darah untuk menentukan waktu protrombin;
• setiap tablet Bicalutamide mengandung setidaknya 64,4 mg laktosa, yang penting untuk diingat untuk pasien dengan individu intoleransi terhadap gula susu (pada pasien dari kategori ini, gangguan fungsi pencernaan sistem);
• pada pria yang menerima pengobatan bersamaan dengan agonis GnRH, terjadi penurunan tingkat toleransi terhadap senyawa yang mengandung glukosa (pada pasien dengan diabetes mellitus, efek ini dapat menyebabkan kerugian) kontrol glikemik);
• pada tahap studi klinis sifat terapeutik obat Bicalutamide, beberapa pasien menunjukkan tanda-tanda fotosensitifitas (karena semua pasien ini disarankan untuk menghindari paparan sinar matahari langsung yang berkepanjangan, atau menggunakan tabir surya khusus krim);
• mengambil agen antiandrogenik dapat menyebabkan perubahan karakteristik morfologi spermatozoa;
• pasien yang menerima terapi Bicalutamide dan terus memiliki kehidupan seks yang aktif harus menggunakan kontrasepsi penghalang selama pengobatan, serta setelah 130 hari setelah selesai minum pil (kepatuhan dengan instruksi ini diperlukan untuk mencegah pembuahan sel telur wanita oleh sel germinal dengan morfologi patologis).

Selama pengobatan dengan Bicalutamide, tanda-tanda kantuk, kelelahan yang cepat, dan penurunan konsentrasi tidak dikecualikan. Dalam hal ini, pasien disarankan untuk menahan diri dari mengemudikan kendaraan, mekanisme, peralatan teknologi yang kompleks, dan melakukan pekerjaan dengan bahaya yang meningkat.

Interaksi obat

Zat aktif obat Bicalutamide menunjukkan interaksi obat berikut dengan obat-obatan dari kelompok farmakologis lainnya:

• tidak sesuai dengan obat Cisapride, Terfenadine, dan Astemizole;
• pemberian simultan Bicalutamide dengan penghambat saluran kalsium dan obat-obatan berdasarkan siklosporin dapat menyebabkan efek samping;
• Ketoconazole meningkatkan sifat farmakologis Bicalutamide, dan juga meningkatkan konsentrasi zat aktifnya dalam komposisi plasma (untuk alasan yang sama, ada manifestasi yang lebih sering dari reaksi samping tubuh sebagai respons terhadap antitumor terapi);
• Warfarin dan antikoagulan lain dari kelompok kumarin bersaing dengan Bicalutamide untuk membangun ikatan molekul dengan protein darah.

Pada semua tahap pengobatan dengan agen antikanker Bicalutamide, perlu untuk menahan diri dari penggunaan obat antiaritmia dan neuroleptik secara bersamaan. Hal ini terutama berlaku untuk obat-obatan Metadon, Quinidine, Sotalol, Dofetilide.

Analogi

Tabel di bawah ini mencantumkan obat-obatan produksi dalam dan luar negeri, yang merupakan analog dari obat Bicalutamide.

Nama obatnya	Karakteristik dan biaya agen antineoplastik
Calumid	Kalumid adalah produk obat yang diproduksi oleh perusahaan farmasi Hungaria Gedeon Richter OJSC. Bentuk pelepasan obat adalah tablet dengan dosis zat aktif bicalutamide 50 mg. Biaya rata-rata analog yang diimpor adalah dari 1709 hingga 1802 rubel. untuk 30 tablet.
blok andro	Androblock adalah antiandrogen buatan India yang diproduksi oleh perusahaan farmasi San Pharmaceuticals. Konsentrasi bicalutamide dalam 1 tablet adalah 50 mg. Harga obat ini adalah 930 rubel. untuk 28 tablet.
Bicalutamide-Teva	Bicalutamide-Teva adalah obat antineoplastik analog yang diproduksi oleh perusahaan Israel Pharmaceutical Enterprises Ltd. Dosis obat dari pabrikan ini adalah 50 mg, dan biayanya dari 552 hingga 650 rubel. untuk 28 tablet.
Bicalutamide-Canon	Bicalutamide-Canon adalah obat berdasarkan bicalutamide dengan dosis 50 dan 150 mg. Obat ini adalah analog dalam negeri, yang diproduksi oleh perusahaan CJSC "Produksi Kanonfarma". Biaya rata-rata obat ini adalah dari 714 rubel. untuk tablet 30 mg dan dari 1269 rubel. untuk dosis 150 mg.

Obat antikanker di atas harus diresepkan secara eksklusif oleh ahli onkologi atau ahli urologi setelah seorang pria menjalani pemeriksaan menyeluruh pada sistem genitourinari.

Syarat, ketentuan penjualan dan penyimpanan

Untuk membeli obat Bicalutamide, Anda harus menunjukkan resep dari dokter Anda. Umur simpan obat ini adalah 5 tahun, setelah itu tablet antikanker harus dibuang. Produk obat harus dijauhkan dari sinar matahari langsung di ruangan yang sejuk, di mana suhu udara tidak melebihi +30 derajat Celcius. Jika tidak, hilangnya sifat farmakologis obat Bicalutamide mungkin terjadi.

Harga

Biaya rata-rata obat dalam negeri Bicalutamide, yang diproduksi dalam dosis 150 mg, adalah dari 1.507 rubel. per bungkus isi 30 tablet. Jumlah obat yang serupa, tetapi dengan konsentrasi zat aktif 50 mg, akan dikenakan biaya 403 rubel kepada pembeli.

Bicalutamide 50 dan 150 mg adalah agen antineoplastik yang digunakan untuk pengobatan kompleks kanker prostat pada pria dari berbagai kelompok usia. Prinsip kerja obat ini adalah memblokir sensitivitas reseptor yang bertanggung jawab untuk mengidentifikasi androgen.

Asupan obat Bicalutamide secara teratur memungkinkan Anda untuk mengurangi ukuran tumor ganas, untuk mencapai pemulihan bertahap dari jaringan yang terkena. Keuntungan terapi dengan obat ini terletak pada harganya yang murah, efek terapeutik yang baik, yang memungkinkan Anda untuk mencegah metastasis dari sel-sel yang mengalami degenerasi ke organ-organ urogenital pria yang berdekatan sistem.

Video tentang obat Bicalutamide

Endokrinologi. Obat antiandrogenik: