Bloccanti H2 dei recettori dell'istamina. Elenco dei farmaci di nuova generazione, meccanismo d'azione

I bloccanti H2 sono un gruppo di farmaci, che vengono utilizzati nel trattamento delle malattie dell'apparato digerente (tratto gastrointestinale). I fondi hanno un ampio elenco di indicazioni per l'uso.

Meccanismo d'azione dei bloccanti H2

L'azione dei farmaci mira a sopprimere la produzione di acido cloridrico e pepsina. Allo stesso tempo, l'attivazione di tutte le ghiandole digestive (comprese le ghiandole salivari) e la soppressione di l'azione delle cellule parietali situate nello stomaco e responsabili della formazione di soluzione salina acido.

Grazie a questa azione, il flusso sanguigno nella zona dello stomaco è migliorato, si forma la secrezione di prostaglandine.

Tipi di anti-H2, classificazione

L'intero gruppo di fondi è diviso in diversi tipi di base, a seconda della generazione e dell'effetto terapeutico fornito.

Anti-H2 di prima generazione

Questo gruppo è usato molto raramente ed è praticamente assente sugli scaffali delle farmacie. I farmaci hanno numerosi effetti collaterali e un effetto terapeutico inferiore.

Anti-H2 di seconda generazione

I farmaci di questo gruppo hanno meno reazioni negative e possono essere utilizzati nel trattamento dei disturbi gastrici nei pazienti anziani. Tuttavia, i farmaci di questa generazione possono portare allo sviluppo di epatite acuta.

Anti-H2 di terza generazione

I farmaci di 3a generazione hanno una durata d'azione più lunga e una maggiore efficacia rispetto alla generazione precedente.

I fondi sono ben tollerati e in rari casi possono portare allo sviluppo di reazioni allergiche. I farmaci di questo gruppo possono essere prescritti a pazienti con dipendenza da alcol e utilizzati come trattamento preventivo.

Anti-H2 di quarta generazione

Questi farmaci hanno effetti terapeutici ed efficacia simili ai farmaci di terza generazione. Quando si assumono farmaci di questo gruppo, è improbabile lo sviluppo di reazioni avverse.

Questi farmaci vengono prescritti molto raramente a causa della loro mancanza in vendita.

Anti-H2 di quinta generazione

I farmaci di quinta generazione hanno un numero minimo di effetti collaterali, ma ne mostrano di meno attività in relazione alla soppressione della produzione di acido cloridrico (rispetto ai mezzi del 3° generazione).

indicazioni

I bloccanti H2 (l'elenco dei farmaci è diverso per ogni generazione) sono prescritti per lo sviluppo di disturbi gastrointestinali causati da un aumento del contenuto di acido cloridrico.

Indicazioni:

• malattia da esofagite da reflusso, compresa la patologia che si verifica sullo sfondo della gastrite;
• gastrite, accompagnata dalla formazione di erosione;
  
• lesione ulcerosa dello stomaco e del duodeno;
• disturbi funzionali dispeptici;
• malattia di Zollinger-Ellison;
• la presenza di sanguinamento nello stomaco;
• carenza di enzimi pancreatici (produzione insufficiente) - come trattamento complesso.

Le medicine vengono utilizzate con una diagnosi stabilita e solo sulle raccomandazioni dello specialista presente.

Controindicazioni per l'ammissione

I fondi presentano alcune limitazioni associate all'influenza dei principi attivi o alle caratteristiche fisiologiche del paziente.

Controindicazioni:

• intolleranza ai componenti che compongono il gruppo di farmaci;
• minore età;
• il periodo della gravidanza e dell'allattamento al seno;
• gravi disturbi funzionali dei reni e del fegato.

In caso di fallimenti funzionali, i farmaci possono essere utilizzati in casi estremamente rari sotto la supervisione di un medico e solo a dosaggio ridotto.

Caratteristiche farmacocinetiche degli anti-H2

Se usati per via orale, gli agenti hanno una buona capacità di assorbimento e vengono assorbiti nell'intestino crasso. Con la somministrazione endovenosa di farmaci, la biodisponibilità è di circa il 100%.

Biodisponibilità di vari farmaci:

• cimetidina - dal 60 all'80%.
• ranitidina - dal 55 al 60%.
• Famotidina - dal 30 al 50%.
• Roxatidina - poco più del 90%.

Se assunto per via orale, la concentrazione massima di principi attivi viene raggiunta dopo 1-3 ore. I fondi sono soggetti al metabolismo epatico. I metaboliti lasciano il corpo principalmente insieme all'urina. L'emivita dei componenti varia da 2 a 3,5 ore, a seconda del farmaco.

Resistenza al blocco H2

Bloccanti H2 (l'elenco dei farmaci è ampio, quindi la selezione dell'uno o dell'altro agente deve essere concordata con lo specialista curante) in alcuni pazienti, potrebbero non causare una risposta dal corpo.

Secondo gli studi condotti, la resistenza ai farmaci è osservata nell'1-5% dei pazienti. In questo caso, la mancanza di sensibilità può svilupparsi sia per i singoli farmaci che per l'intero gruppo farmacologico.

Effetti collaterali

Nella maggior parte dei casi, i bloccanti H2 sono ben tollerati da diversi gruppi di pazienti. Tuttavia, in rari casi, l'uso di droghe può portare alla formazione di reazioni negative.

Effetti collaterali:

• violazione del ciclo mestruale (mancanza di scarico);
• sviluppo di galattorrea;
• emicrania;
• ingrossamento delle ghiandole mammarie negli uomini secondo il tipo femminile;
• disfunzione erettile;
• un aumento del livello degli enzimi epatici;
• epatite (forma acuta);
• disturbi somatici e nervosi - condizioni depressive, febbre, affaticamento generale e malessere, diminuzione della concentrazione, sviluppo di allucinazioni (nei pazienti anziani);
• trombocitopenia;
• una diminuzione del livello dei neutrofili;
• lo sviluppo di aritmie;
• costipazione, diarrea o flatulenza;
• reazioni di ipersensibilità.

Inoltre, sullo sfondo di un forte ritiro dei farmaci, possono verificarsi reazioni inverse: un aumento della produzione di acido cloridrico.

Il trattamento a lungo termine con bloccanti H2 può portare a disturbi iperplasmici nell'area della mucosa gastrica.

Interazione con altri farmaci

Con la somministrazione simultanea di farmaci con antiacidi, è possibile una diminuzione della capacità di assorbimento degli H2-bloccanti. La combinazione di farmaci con citostatici può portare allo sviluppo di neutropenia. L'uso simultaneo di bloccanti dell'istamina con agenti androgeni e barbiturici può causare una diminuzione dell'effetto di entrambi i gruppi di farmaci.

Quando il gruppo principale di farmaci è combinato con farmaci antidolorifici narcotici, può portare a effetti collaterali più pronunciati. Il tasso di assorbimento della clorpromazina può diminuire se usato contemporaneamente a bloccanti dell'istamina.

Caratteristiche dell'applicazione per varie patologie

Bloccanti H2 (l'elenco dei farmaci delle ultime generazioni può essere reintegrato con nuovi nomi commerciali) è necessario usare con estrema cautela in combinazione con altri medicinali o in presenza di altre malattie e violazioni. Quando si usano farmaci, è necessario prendere in considerazione i disturbi concomitanti, che eviteranno complicazioni e il deterioramento della condizione.

Insufficienza renale

Quando si prescrivono fondi per pazienti con insufficienza renale, è necessaria una grande attenzione, poiché i farmaci possono portare allo sviluppo di complicanze dalla malattia di base.

Pertanto, è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale. In questo caso, la dose viene calcolata in base alla clearance della creatinina. Per fare ciò, dovresti sottoporti a ulteriori ricerche e consultare uno specialista del trattamento.

candidosi

In presenza di candidosi, è necessario aggiustare il dosaggio e modificare il regime, se necessario, poiché i bloccanti dell'istamina possono portare a una diminuzione dell'assorbimento di alcuni antiprotozoari droghe. Questo, a sua volta, può influenzare l'efficacia del trattamento e ridurre l'effetto terapeutico.

Malattie che richiedono terapia antibiotica

La nomina di un gruppo di farmaci antistaminici contemporaneamente agli antibiotici può portare a reazioni negative. Pertanto, la Famotidina contribuisce ad aumentare la velocità di assorbimento di amoxicillina e acido clavulanico. Un effetto simile può causare lo sviluppo di sintomi da sovradosaggio o effetti collaterali.

Per evitare lo sviluppo di segni negativi, è necessario osservare l'intervallo tra l'assunzione di farmaci. In altri casi, potrebbe essere necessario annullare completamente uno dei farmaci.

Elenco dei farmaci efficaci di tutte le generazioni

Ogni generazione di anti-H2 ha molti dei trattamenti più efficaci e popolari disponibili.

1a generazione	2a generazione	3a generazione	4a generazione	5a generazione
Histodil	ranitidina	Kvamatel	Axid	Roxanne
cimetidina	Gistak	Famotidina	Ceser
Ranigast	Nizatidina
Zantac
Ranisan

Non è consigliabile assumere da soli i farmaci delle prime 2 generazioni, poiché questi fondi hanno un ampio elenco di controindicazioni ed effetti collaterali.

Caratteristiche comparative dei farmaci

I bloccanti H2 di ogni generazione hanno le loro caratteristiche distintive, indicazioni, controindicazioni e regimi di somministrazione. È necessario familiarizzare in anticipo con le possibili opzioni e studiare l'intero elenco di medicinali.

cimetidina

Questo farmaco appartiene ai bloccanti dell'istamina di prima generazione ed è prodotto in Ungheria sotto forma di compresse per uso orale o soluzione iniettabile (per via endovenosa). La cimetidina agisce come suo principio attivo.

Il medicinale appartiene alla categoria dei medicinali anti-ulcera. La sua azione è volta a sopprimere l'eccessiva produzione di acido cloridrico e pepsina. L'efficacia del farmaco si verifica dopo 1-2 ore dall'uso.

Indicazioni:

• lesioni ulcerative dello stomaco e del duodeno, comprese forme croniche o recidive;
• malattia da esofagite da reflusso;
• bruciore di stomaco;
• sindrome di Zollinger-Ellison;
• la formazione di ulcere ed erosioni nello stomaco;
• lo sviluppo di sanguinamento nell'area dello stomaco;
• orticaria;
• carenza nella produzione di enzimi pancreatici.

Il dosaggio giornaliero può variare da 0,1 a 0,8 g, a seconda della patologia e della sua gravità. Sotto forma di iniezioni, vengono prescritti 0,2 g di soluzione una volta.

Nell'infanzia, il dosaggio viene calcolato in base al peso del bambino.

La durata del corso è determinata individualmente. La controindicazione alla prescrizione del farmaco è l'intolleranza ai componenti che compongono la sua composizione. Il farmaco ha molteplici effetti collaterali di cui dovresti essere consapevole prima di iniziare la terapia. La modalità di vendita è su prescrizione.

ranitidina

Questo farmaco appartiene alla seconda generazione di bloccanti H2 ed è disponibile in India sotto forma di compresse per uso orale. Il principio attivo dell'agente è ranitidina cloridrato. Il farmaco appartiene al gruppo di farmaci antiulcera. L'azione del rimedio si verifica dopo 2-3 ore dall'uso.

Indicazioni:

• reflusso gastroesofageo;
• sindrome di Zollinger-Ellison;
• la presenza di ulcere ed erosioni nello stomaco (ulcere peptiche);
• lesione ulcerosa dello stomaco e del duodeno;
• trattamento preventivo del sanguinamento nell'area dello stomaco;
• episodi di disturbo dispeptico.

I dosaggi per l'agente sono selezionati individualmente dallo specialista curante in base al disturbo accertato e all'età del paziente. La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia e varia da 2 a 6 settimane. Una controindicazione all'assunzione di pillole è l'intolleranza ai componenti che le compongono.

Inoltre, prima di iniziare la terapia, dovrebbero essere eseguiti ulteriori studi per la presenza di processi tumorali. Durante il periodo di gestazione e alimentazione di un bambino, il medicinale viene prescritto solo quando i potenziali benefici sono significativamente superati rispetto ai possibili rischi. Va tenuto presente che il farmaco può portare allo sviluppo di vari effetti collaterali. Condizioni di vendita - secondo la ricetta.

Famotidina

I bloccanti H2 (l'elenco dei farmaci di questa generazione è molto più lungo dei farmaci di un'altra generazione) dovrebbero essere assunti solo con il permesso del medico curante. Questo medicinale è un rappresentante della terza generazione ed è prodotto in Russia sotto forma di compresse per uso orale. Il principio attivo del farmaco è la famotidina.

Il gruppo di farmaci è costituito da farmaci antiulcera per uso sistemico. L'effetto terapeutico appare dopo 1-3 ore dopo l'uso. Il farmaco viene utilizzato come trattamento per le lesioni ulcerative dello stomaco e del duodeno.

Può anche essere prescritto per dispepsia, malattia da esofagite da reflusso e in presenza di sanguinamento ed erosioni nello stomaco (come parte di un trattamento complesso). Schema d'uso: 40 mg al giorno 1 volta. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 80-160 mg al giorno.

Come terapia preventiva, vengono prescritti 20 mg una volta al giorno.

La durata della terapia dipende da molti fattori diversi: l'età del paziente, la forma e la gravità del disturbo patologico.

Controindicazioni:

• periodo di gravidanza del bambino;
• allattamento;
• intolleranza ai componenti che compongono il farmaco.

Con estrema cautela, le compresse possono essere utilizzate in età minore, nonché per i disturbi funzionali dei reni e del fegato. Condizioni di vendita attraverso le farmacie - su prescrizione medica.

Nizatidina

Questo farmaco appartiene alla quinta generazione di bloccanti H2 ed è prodotto sotto forma di capsule per uso orale. Il principio attivo del farmaco è la nizatidina. L'agente appartiene al gruppo dei farmaci antiulcera. L'azione del farmaco si verifica dopo 30 minuti. dopo il consumo.

Indicazioni:

• lesione ulcerosa benigna dello stomaco e del duodeno;
• processi infiammatori che si verificano nella regione dell'esofago;
• decorso acuto di pancreatite;
• forma cronica di pancreatite.

Regime posologico: per le ulcere gastriche vengono prescritti 150 mg 2 volte al giorno, per le ulcere duodenali la dose raccomandata è di 150 mg una volta al giorno. La durata dei corsi è stabilita individualmente.

Restrizioni:

• reazioni di ipersensibilità;
• periodo di gravidanza e allattamento;
• bambini di età inferiore ai 14 anni;
• disturbi funzionali dei reni.

Il metodo di vendita attraverso le farmacie è su prescrizione medica.

Il costo dei farmaci

Il costo dei fondi può differire l'uno dall'altro a seconda del nome del farmaco, della regione e dell'area della sua vendita. Puoi scoprire il prezzo esatto dei medicinali in qualsiasi farmacia commerciale o statale situata nel tuo luogo di residenza.

Il costo dei farmaci:

• cimetidina - il costo di questo strumento varia da 4000 a 4500 rubli. a seconda del dosaggio erogato.
• ranitidina - i prezzi variano da 18 a 80 rubli. a seconda del dosaggio.
• Famotidina - da 16 a 168 rubli.
• Nizatidina - il costo di questo farmaco va da 50 a 350 rubli.

Prima di utilizzare i bloccanti H2, è necessario studiare attentamente l'annotazione sull'uso dei farmaci, studiare l'elenco di indicazioni e controindicazioni e consultare un gastroenterologo. Inoltre, è necessario leggere le recensioni di coloro che hanno utilizzato questo gruppo di farmaci per il trattamento delle ulcere gastriche.

Video sui bloccanti H2

Cos'è l'istamina. Recettori H1, H2, H3, H4: