Beta-adrenomimetici. Meccanismo d'azione, cos'è, farmaci, elenco, effetti collaterali, classificazione

Beta-adrenomimetici efficace in presenza di cardiopatia ischemica, coma ipoglicemico, broncospasmo. Dopo essere entrati nel corpo, i componenti del farmaco si legano ai recettori beta-adrenergici nella muscolatura liscia del muscolo cardiaco, dei bronchi, dell'utero e del tessuto vascolare.

Il meccanismo d'azione di questo gruppo di farmaci comporta un effetto sulle cellule beta, a causa del quale si attivano i processi fisiologici: viene stimolata la produzione dell'ormone adrenalina e del neurotrasmettitore dopamina.

Dopo l'uso di agonisti beta-adrenergici, è possibile ottenere un aumento della pressione sanguigna, un aumento dell'intensità della contrazione del muscolo cardiaco e un miglioramento della conduzione bronchiale.

Ruolo fisiologico dei -recettori adrenergici

L'agonista adrenergico universale è l'adrenalina, poiché è lui che è responsabile della stimolazione di tutti e 4 i sottotipi di recettori adrenergici. La noradrenalina stimola: 1, 2 e 1. I recettori 1-adrenergici sono sotto il controllo della dopamina. Inoltre, questo neurotrasmettitore stimola i propri recettori dopaminergici. Altrimenti, le condizioni della persona si deteriorano gradualmente.

I recettori beta-adrenergici si trovano nel tessuto adiposo, nel cuore e nelle cellule secernenti renina che costituiscono l'apparato iuxtaglomerulare dei nefroni renali. Nel caso della loro eccitazione, il cuore inizia a contrarsi più spesso e aumenta la conduttività atrioventricolare.

Tutti i beta agonisti sono dipendenti dall'adenosina monofosfato ciclico. Come risultato dell'uso di stimolanti adrenergici nel tessuto adiposo, il processo metabolico è migliorato degradazione dei trigliceridi, aumentando così la concentrazione di acidi grassi liberi nel plasma sangue.

In tali condizioni, i reni sintetizzano molto meglio la renina (un enzima che distrugge le proteine), grazie alla quale si verifica la produzione di un ormone peptidico e il tono vascolare aumenta. I recettori beta-adrenergici si trovano in quasi tutti gli organi. Ad esempio, nel cuore, nell'utero, nel sistema nervoso centrale, nei vasi sanguigni.

La loro stimolazione consente un graduale miglioramento della conduzione bronchiale. I recettori B-adrenergici aumentano la glicemia e riducono il tono dell'utero, che è molto importante durante il periodo di gestazione.

Cosa sono gli agonisti B-adrenergici?

La categoria dei B-adrenostimolanti comprende vari farmaci che vengono utilizzati nella medicina moderna per combattere le malattie del sistema cardiovascolare e delle vie respiratorie. Nel corpo del paziente, i componenti del farmaco si legano ai recettori beta, molti dei quali si trovano nel muscolo cardiaco, nel tessuto vascolare e nei muscoli bronchiali.

A causa di ciò, le cellule vengono stimolate, vengono attivati ​​importanti processi fisiologici. Ma è vietato assumere tali farmaci da soli, poiché un regime di trattamento efficace viene selezionato individualmente per ciascun paziente.

Sullo sfondo dell'uso di B-adrenostimolanti, si sviluppa la tachicardia, che riduce significativamente la probabilità di utilizzare questi farmaci per alleviare il broncospasmo. Ma i beta-2-agonisti selettivi hanno ricevuto un'enorme richiesta nel trattamento dell'asma bronchiale e di altre malattie polmonari ostruttive. Ad esempio, enfisema, bronchite cronica.

Meccanismo d'azione nel corpo

I beta-agonisti esistenti sono suddivisi in adrenostimolanti B1 e B2. Quando interagiscono con i recettori, questi farmaci attivano molti processi fisiologici nel corpo.

I beta-adrenostimolanti hanno le seguenti proprietà:

• Aumenta la pressione sanguigna. Questo effetto è dovuto alla stimolazione del RAAS.
• Migliorano la conduttività e l'automatismo del muscolo cardiaco (la capacità di contrazione ritmica senza alcuna irritazione visibile sotto l'influenza di impulsi che si verificano nell'organo stesso).
• Accelera la lipolisi. Come risultato dell'uso regolare di adrenostimolanti B1, nel sangue del paziente si formano acidi grassi.
• Aumenta il ritmo e la forza del cuore.

Tutti questi cambiamenti nel corpo del paziente si verificano sullo sfondo del legame degli adrenostimolanti ai recettori B1. Si trovano non solo nel cuore, nei vasi sanguigni e nel tessuto adiposo, ma anche nelle cellule periglomerulari dei reni.

Gli adrenomimetici B2 hanno il seguente meccanismo d'azione:

• Accelera la glicogenolisi muscolare, grazie alla quale i muscoli scheletrici si contraggono molto più velocemente.
• Migliora la conduttività bronchiale. Questo effetto è dovuto al graduale rilassamento della muscolatura liscia.
• Nelle cellule epatiche, la glicogenolisi viene accelerata, il che aumenta la concentrazione di glucosio nel sangue.
• Si verifica il rilassamento del miometrio dell'utero.

I B-adrenostimolanti hanno una vasta gamma di applicazioni. Con un uso corretto, i farmaci di questa categoria possono eliminare i sintomi dolorosi delle malattie diagnosticate, migliorando significativamente la qualità della vita del paziente.

Vantaggi e svantaggi

Beta-adrenomimetici (il meccanismo d'azione di questi farmaci prevede la stimolazione delle cellule beta nel corpo umano, che influisce positivamente sul lavoro degli organi interni) sono implementati sotto forma di soluzioni per somministrazione endovenosa e inalazione, polveri, compresse.

Se al paziente viene prescritta l'inalazione, solo il 20% della dose totale andrà ai polmoni. Il dosaggio del farmaco dipende dalla forma della patologia diagnosticata e dalle condizioni del paziente.

Gli agonisti B-adrenergici hanno le seguenti caratteristiche positive:

• Tonifica i vasi sanguigni.
• I beta-adrenostimolanti possono essere prescritti a pazienti con colesterolo HDL basso.
• Produce un effetto anticoagulante.
• I farmaci sono altamente efficaci quando aumenta il contenuto di trigliceridi nel corpo del paziente.
• Fermano il processo infiammatorio.
• Efficace in presenza di sindrome metabolica.
• Combatti i radicali liberi.

Il trattamento a lungo termine con B-adrenomimetici riduce la concentrazione di lipoproteine ​​nel sangue e migliora anche lo stato dei vasi sanguigni.

I beta-agonisti possono provocare lo sviluppo di reazioni avverse, motivo per cui è necessario assicurarsi che non vi siano controindicazioni prima di utilizzare il farmaco.

Tra i principali svantaggi di questa categoria di farmaci, si può individuare il fatto che spesso causano vomito, diarrea e flatulenza nei pazienti. In alcuni casi, lo stato emotivo può peggiorare, lo sviluppo della depressione non è escluso.

Classificazione degli agonisti beta-adrenergici, tipi di farmaci

Beta-adrenomimetici (il meccanismo d'azione dei farmaci di questa categoria consente di far fronte alla fibrillazione atriale aritmia, che è la forma più complessa di disturbo del ritmo cardiaco) è solitamente suddivisa in diversi gruppi.

Ci sono 3 categorie di B-agonisti in totale:

• Agonisti selettivi beta-1-adrenergici. Questi farmaci sono molto richiesti nei reparti di terapia intensiva e cardiologia.
• Beta-adrenostimolanti non selettivi.
• Agonisti selettivi B2-adrenergici. I farmaci di questa categoria sono molto richiesti nel campo della lotta alle patologie che colpiscono l'apparato respiratorio. I farmaci possono avere principi d'azione sia a breve che a lungo termine.

Gli adrenostimolanti non selettivi vengono utilizzati in un breve corso per migliorare la conduzione atrioventricolare e aumentare la frequenza cardiaca nella bradicardia. I farmaci possono ottenere un effetto inotropo positivo. Alcuni farmaci vengono assunti in un breve corso per l'insufficienza cardiaca acuta, che è associata a miocardite, infarto miocardico.

L'uso incontrollato di farmaci aumenta la probabilità di morte del paziente.

Per la rapida eliminazione degli attacchi nelle malattie croniche delle vie respiratorie, vengono utilizzati gli adrenostimolanti B-2. Per via endovenosa, al paziente viene iniettata Terbutalina o Fenoterolo per ridurre gradualmente l'intensità e la frequenza delle contrazioni delle strutture muscolari dell'utero, quando c'è una grande minaccia di parto prematuro.

I farmaci di questa categoria sono spesso combinati nella stessa bottiglia con glucocorticosteroidi per combattere l'asma.

Indicazioni per l'uso di agonisti B-adrenergici

Beta-adrenomimetici (il meccanismo d'azione dei farmaci dovuto ad un graduale aumento del tono dei vasi sanguigni consente di ottenere un effetto anti-shock) di un principio di azione non selettivo sono usati raramente nei moderni medicinale. In precedenza, questi farmaci venivano utilizzati per normalizzare la frequenza cardiaca, migliorare la conduzione cardiaca.

Ma in condizioni di laboratorio, gli specialisti sono stati in grado di determinare che i B-agonisti selettivi non sono meno efficaci, ma allo stesso tempo causano meno reazioni collaterali. Questi farmaci sono più pratici da usare, poiché i loro componenti costitutivi influenzano solo l'organo danneggiato.

Tra le principali indicazioni per l'uso di beta-adrenostimolanti, si possono distinguere le seguenti malattie e condizioni:

• Coma ipoglicemico.
• Cardiopatia ischemica grave (CHD).
• Malattie infiammatorie della mucosa dell'apparato visivo, naso.
• Glaucoma.
  
• Insufficienza cardiaca acuta.
• Collasso (una condizione pericolosa per la vita caratterizzata da un calo della pressione sanguigna e un alterato afflusso di sangue agli organi vitali).
• Shock di varie eziologie, calo degli indicatori della pressione sanguigna a un livello critico, arresto cardiaco improvviso.
• Asma bronchiale e altre malattie dell'apparato respiratorio, che sono accompagnate da broncospasmo.
• Conduzione dell'anestesia locale.
• Difetti cardiaci scompensati.

L'uso a breve termine di agonisti beta-2-adrenergici da parte di persone sane può ottenere un aumento a breve termine della resistenza fisica.

Questo effetto è dovuto al fatto che i componenti dei farmaci migliorano il funzionamento dei bronchi, il che rende il corpo più facile da far fronte allo stress. Gli adrenomimetici B2 sono spesso utilizzati da atleti professionisti (ad esempio ciclisti).

Controindicazioni

I beta-agonisti non possono essere utilizzati in tutti i pazienti. La maggior parte delle controindicazioni per l'uso sono i B-agonisti non selettivi. Questi farmaci possono causare tremori, iperglicemia, tachicardia e agitazione del sistema nervoso centrale.

Il meccanismo d'azione dei B-agonisti si basa sulla stimolazione dei beta-recettori, che consente di ottenere effetti tocolitici, broncodilatatori e inotropi. I farmaci correttamente selezionati aiutano a ridurre l'intensità del rilascio di mediatori dell'infiammazione da parte dei mastociti e dei basofili, aumentando così il lume dei bronchi.

Gli agonisti beta-1-adrenergici appartengono alla categoria dei farmaci potenti, motivo per cui solo un medico qualificato può prescriverli. Non vengono utilizzati se il paziente presenta stenosi subaortica, aritmie ventricolari e feocromocitoma. Gli agonisti B1 non devono essere utilizzati per il tamponamento cardiaco.

Prima di utilizzare agonisti beta-2-adrenergici, devono essere prese in considerazione le seguenti controindicazioni:

• Diabete.
• Intolleranza individuale agli agonisti beta-adrenergici.
• Età dei bambini (fino a 2 anni).
• La presenza di processi infiammatori nel miocardio.
• Ritmo cardiaco anomalo.
• La gravidanza, che è complicata dal distacco della placenta, dall'emorragia interna, dalla minaccia di parto prematuro.
• tireotossicosi.
  
• Stenosi aortica.
• Renale, insufficienza epatica.
• Ipertensione arteriosa.

Con cautela, gli agonisti beta-adrenergici sono prescritti a quei pazienti che stanno assumendo medicinali per la tosse secca. I B-agonisti sono vietati per l'uso nella malattia renale acuta (ad es., aldosteronismo).

I moderni agonisti beta-2-adrenergici nel 98% di tutti i casi sono ben tollerati dall'organismo del paziente. A causa del ridotto rischio di reazioni avverse e della possibilità di ridurre il dosaggio minimo la terapia farmacologica consente di ottenere buoni risultati nella lotta ai difetti scompensati cuori.

Effetti collaterali

Beta-adrenomimetici (il meccanismo d'azione dei farmaci consente di migliorare il lavoro dei recettori B delle pareti vascolari e organi interni, che aiuta a migliorare la conduzione cardiaca) in casi isolati può peggiorare la condizione il paziente. Molto spesso ciò si verifica a causa della mancata osservanza del regime di trattamento raccomandato dal medico curante.

Gli agonisti B-adrenergici possono provocare le seguenti reazioni collaterali:

• Complicanze neurotossiche. Come risultato dell'uso di Efedrina, Adrenalina, il paziente può manifestare: insonnia, agitazione, tremori alle estremità, mal di testa acuto, disagio nella regione del cuore.
• Azione vasocostrittrice improvvisa. Possono verificarsi ictus, crisi ipertensive, insufficienza cardiaca acuta, seguiti dallo sviluppo di edema polmonare.
• Azione aritmogena, che è irta di varie aritmie cardiache.
• Dilatazione delle pupille.
• Disturbo delle feci.
• Bocca asciutta.
• Sviluppo di reazioni allergiche.
• Nausea.

In caso di reazioni avverse, il paziente deve interrompere l'assunzione del farmaco e chiedere consiglio al medico curante per scegliere un analogo più sicuro con lui.

Overdose

I casi di sovradosaggio di agonisti beta-adrenergici sono estremamente rari nella pratica medica. A causa di un significativo eccesso del dosaggio raccomandato del farmaco, il paziente può manifestare i seguenti sintomi.

Scorrere:

• Nausea.
• Diarrea.
• Tachicardia.
• Peggioramento degli attacchi di soffocamento (sindrome da chiusura polmonare).
• Mal di testa.
• Ipokaliemia.
• Aumento della sudorazione.
• Aumento della fatica.
• mialgia.
• Ritenzione di urina.
• Confusione di coscienza.
• Aumento della temperatura corporea.
• Broncospasmo paradosso.
• Brividi.
• Colpi di tosse.
• Prurito e bruciore della pelle, edema di Quincke.

Se il paziente ha inavvertitamente assunto una grande dose del farmaco, è necessario sciacquare lo stomaco e assumere un assorbente efficace (ad esempio carbone attivo). Per ridurre la probabilità di un deterioramento del benessere, il paziente deve cercare un aiuto qualificato dal medico curante, che, se necessario, prescriverà un trattamento sintomatico.

Precauzioni e istruzioni speciali

I beta-adrenomimetici possono essere usati con cautela nei pazienti con diagnosi di malattie gravi. sistema cardiovascolare, ipertiroidismo, ipertrofia prostatica e ostruzione delle vie urinarie. Se il paziente sviluppa mancanza di respiro in rapida progressione, è necessario consultare immediatamente un medico.

Il trattamento sintomatico può essere più efficace dell'uso regolare di agonisti B-adrenergici da parte di quei pazienti a cui è stata diagnosticata l'asma bronchiale o una forma moderata di patologia ostruttiva cronica polmoni. Inoltre, potrebbe essere necessario rafforzare la terapia antinfiammatoria per controllare il processo infiammatorio delle vie aeree.

In casi isolati, dopo l'uso di agonisti beta-adrenergici, i pazienti sono preoccupati per le complicanze del sistema visivo. Ad esempio, un aumento della pressione intraoculare, lo sviluppo di midriasi e glaucoma ad angolo chiuso, dolore acuto al bulbo oculare. Tali sintomi possono verificarsi dopo il contatto con gli occhi del farmaco.

Per evitare conseguenze negative, il paziente deve studiare attentamente le istruzioni prima di utilizzare beta-agonisti sotto forma di aerosol.

Se il paziente ha una diminuzione dell'acuità visiva, dolore agli occhi e arrossamento della mucosa, questi sintomi possono indicare un attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso. In questo caso, insieme agli agonisti B-adrenergici, è necessario utilizzare colliri che aiutino a restringere la pupilla.

Prima di usare il farmaco, è necessario consultare un oftalmologo. Se il paziente ha una storia di fibrosi cistica, a seguito dell'uso di beta-agonisti possono verificarsi vari disturbi del lavoro degli organi del tratto gastrointestinale. In questo caso, il gastroenterologo dovrà trovare un analogo sicuro.

Elenco dei farmaci, regime di dosaggio, prezzi

I beta-agonisti sono molto richiesti nella medicina tradizionale, in quanto molto efficaci nella lotta alle patologie cardiache e polmonari.

Alcuni farmaci di questa categoria sono utilizzati nell'unità di terapia intensiva. Ad esempio, Dobutamina. Vari agonisti beta-adrenergici hanno guadagnato la domanda nella pratica ginecologica.

Forme compresse di farmaci

I beta-adrenomimetici sotto forma di compresse orali sono spesso usati per combattere l'asma bronchiale, le crisi cardiache e altre malattie. Il regime di trattamento e il dosaggio dipendono dalla diagnosi e dalle condizioni generali del paziente.

Nome del farmaco	Descrizione	Costo medio (rub.)
Salmo	Il salbutamolo è usato come ingrediente attivo. Il farmaco è indicato per l'ostruzione delle vie aeree provocata da asma bronchiale o bronchite cronica. Adulti e bambini sopra i 12 anni dovrebbero assumere il farmaco 2 compresse 3-4 volte al giorno. La durata del trattamento è determinata su base individuale.	110
salbutamolo	Il salbutamolo viene aggiunto alla preparazione come principale ingrediente attivo. Il farmaco è indicato per tutte le forme di asma bronchiale, ostruzione reversibile delle vie aeree nell'enfisema polmonare cronico e bronchite. Il salbutamolo è prescritto alle donne in gravidanza quando c'è un alto rischio di parto prematuro. Si consiglia di assumere il farmaco 2-4 mg massimo 4 volte al giorno. La durata della terapia è determinata dal medico.	130

È vietato usare B-adrenomimetici senza esame preliminare e consultazione con il medico curante. Altrimenti, le condizioni del paziente potrebbero peggiorare in modo significativo, il che richiederà un trattamento più radicale.

Soluzioni per iniezione e inalazione

I B-adrenomimetici sotto forma di soluzioni con dosaggio preciso sono utilizzati per un efficace sollievo e prevenzione del broncospasmo nella malattia polmonare ostruttiva cronica e nell'asma bronchiale. È necessario un grande dosaggio del farmaco per l'edema pronunciato e l'infiammazione della mucosa delle vie respiratorie.

Nome del farmaco	Descrizione	Costo medio in Russia (rubli)
Astalin	Il salbutamolo solfato è usato come ingrediente attivo. Il farmaco è destinato alla prevenzione e al sollievo del broncospasmo nell'asma bronchiale, nell'enfisema polmonare. Per ottenere un effetto terapeutico positivo, adulti e bambini sopra i 12 anni devono assumere 100-200 μg del farmaco (1-2 dosi per inalazione). Il dosaggio giornaliero del farmaco non deve superare i 1200 mcg.	155
Fenoterolo	Il componente attivo della soluzione è il fenoterolo. Il farmaco è indicato per l'ipertonicità dell'utero, l'asma bronchiale, la bronchite cronica di natura spastica. In ginecologia, il farmaco Fenoterol è prescritto a quelle donne a rischio di parto prematuro. Quando si utilizza il medicinale per inalazione, una singola dose è di 200 mcg. Quando somministrato per via endovenosa, la dose iniziale non deve superare i 50 mcg. La durata del trattamento dipende dalle condizioni del paziente.	340

Prima di acquistare agonisti beta-adrenergici, è necessario studiare le istruzioni e consultare il proprio medico. Nei moderni B2-agonisti, il meccanismo d'azione è associato alla stimolazione dei recettori beta-adrenergici, grazie ai quali i muscoli dei bronchi si rilassano e il lavoro del muscolo cardiaco viene potenziato.

In base al dosaggio raccomandato e alla frequenza d'uso del farmaco, la probabilità di reazioni avverse è praticamente esclusa.

Video sulla beta adrenomimetica

Caratteristiche dei farmaci adrenomimetici: