Lerkanidipīns 10-20 mg. Cena, lietošanas instrukcija, atsauksmes

Galvenās vielas Lerkanidipīna ietekmē samazināts parasimpātiskais asinsvadu aizsprostojums un asinsspiediens. Zāles ir tipisks kalcija kanālu blokators, kas samazina aktīvo artēriju gludo muskuļu šūnu transportēšana uz kalcija jonu kardiomiocītiem caur daļēji caurlaidīga membrāna.

Zāles ir pieejamas 10 un 20 mg devās. Zāļu lietošanas ietekme atšķiras pēc ilguma, tā ilgst dienu. Zāles nerada negatīvu inotropisku efektu. Zāļu cena var atšķirties atkarībā no aptiekas ķēdes, no kuras tās iegādātas.

Sastāvs un izdalīšanās forma

Zāles ražo abpusēji izliektas, apaļas tabletes ar dzeltenu apvalku, ar risku vienā pusē.

Aktīvā sastāvdaļa 1 tabletē (ņemot vērā devu):

• lerkanidipīna hidrohlorīds - 10 un 20 mg.

Palīgkomponenti kodola struktūrā	mg
Mikrokristāliskā celuloze	38,5
Bezūdens laktoze	31,5
Nātrija cietes glikolāts	3,5
magnija stearāts	1
Papildu sastāvdaļas čaulas struktūrā
Selektīvi hidrolizēts polivinilspirts	1
Titāna dioksīds	0,67998
Talks	0,444
Polietilēnglikols	0,606
Neorganiskais dzelzs oksīda pigments: dzeltens sarkans melns	0,06825 0,00096 0,00081

Pārdošanas noteikumi, cenas

Lerkanidipīnu aptieku ķēdēs pārdod tikai ar ārstējošā ārsta recepti. Atkarībā no devas: 10-20 mg, zāļu cena var svārstīties no 200 līdz 500 rubļiem.

Farmakoloģiskās īpašības

Lerkanidipīns 10 mg (cena ir atkarīga no aptieku ķēdes) ir lēns kalcija kanālu blokators. Palēnina kalcija pasīvo transportēšanu sirds artēriju gludajos muskuļos un muskuļu šūnās.

Darbību nodrošina nomierinoša iedarbība uz artēriju gludajiem muskuļiem, kas izraisa sistēmiskās asinsvadu pretestības samazināšanos. Tam ir ilgstoša iedarbība. Sakarā ar paaugstinātu selektivitātes līmeni netiek novērota inotropiska negatīva ietekme. Terapeitiskā efekta ilgums ir viena diena.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Pēc perorālas 10 - 20 mg lerkanidipīna lietošanas tā pilnībā uzsūcas, un maksimālais saturs plazmā tiek sasniegts pēc 1,5 - 3 stundām.

Abiem lerkanidipīna inhibitoriem ir identiski plazmas piesātinājuma profili. Pēc ēšanas biopieejamība ir aptuveni 10%, pateicoties intensīvai vielmaiņai pirmajā pārejā caur aknām. Pēc iekšķīgas lietošanas ne vēlāk kā 2 stundas pēc taukainas pārtikas ēšanas bioloģiskā pieejamība palielinās 4 reizes. Šajā sakarā ieteicams lietot zāles pirms ēšanas.

Sadalījums no asinsrites orgānos un audos tiek veikts vienmērīgi. Aktīvās sastāvdaļas saistīšanās līmenis ar sūkalu olbaltumvielām ir augstāks par 98%. Sākotnējās zāles nav konstatētas urīnā un izkārnījumos. Vairumā gadījumu tas tiek pārveidots par pasīviem metabolītiem, un apmēram puse no lietotās devas izdalās ar urīnu. Izņemšanu parasti veic ar bioloģisku pārveidošanu.

Pusperiods ir vidēji no 8 līdz 10 stundām, un efekts tiek novērots visu dienu, kas ir saistīts ar augstu lipīdu membrānas saistīšanās līmeni ar zālēm.

Zāļu lietošana iekšķīgi izraisa plazmas koncentrāciju, kas nav atkarīga no devas. Pēc 10 vai 20 mg lietošanas uzkrāšanās tika novērota proporcijā 1: 3, kas norāda uz pakāpenisku metabolisma piesātinājumu sākotnējās pārejas laikā. No tā izriet, ka devas palielināšana izraisa biopieejamības palielināšanos.

Zāļu farmakokinētiskās īpašības atkarībā no diagnosticētās patoloģijas:

• gados vecāki pacienti, kas cieš no nieru un aknu darbības traucējumiem, kas norit vieglā vai vidējā stadijā, ir identiski formakokinētikai, ja to lieto citi lietotāji;
• pacientiem, kuriem ir smaga nieru disfunkcija, kas atkarīga no dialīzes, palielinājās zāļu saturs.

Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem sistēmiskā biopieejamība palielinās. Tas ir saistīts ar faktu, ka zāļu metabolisms tiek veikts aknās.

Lerkanidipīns ir dihidropiridīna grupas kalcija antagonists, kas kavē kalcija transportēšanu uz sirds un gludo muskuļu šūnām. Zālēm ir ilgstoša antihipertensīva iedarbība, jo nav inotropiska negatīva iedarbība un tās palielinātais membrānu atdalīšanās ātrums, ko izraisa augsta asinsvadu selektivitāte.

Tā kā asins artēriju lūmena palielināšanās, ko izraisa zāļu lietošana, tiek veikta pakāpeniski, tad akūta hipotensija ar piespiedu tahikardiju pacientiem ar hipertensiju notiek ļoti bieži reti.

Lietošanas indikācijas

Lerkanidipīns 10 -20 mg (cena ir atkarīga no iepakojuma tilpuma daudzuma un aktīvās sastāvdaļas devas) ir paredzēts hipertensijas 1-2 stadijas ārstēšanai.
Kontrindikācijas

Tāpat kā jebkuras citas zāles, Lerkanidipīnam ir vairākas kontrindikācijas, kuru klātbūtnē tas nav parakstīts:

• individuāla neiecietība pret lerkanidipīnu, kā arī jebkuru zāļu sastāvdaļu;
• nestabila stenokardija;
• dekompresijas miokarda disfunkcijas sindroms;
• kreisā kambara darbības traucējumi;
• smagi nieru, aknu filtrācijas, ekskrēcijas un citu funkciju traucējumi;
• cieta sirdslēkme: pirmais rehabilitācijas mēnesis;
• bērna nēsāšana un zīdīšana;
• koncepcijas plānošana;
• bērni līdz pilngadībai;
• nespēja sagremot laktozi, laktāzes trūkums;
• kompleksā ārstēšana ar ketokonazolu, ritonaviru, troleandomicīnu, itrakonazolu, eritromicīnu, ciklosporīnu;
• tas ir kontrindicēts kombinācijā ar greipfrūtu sulas lietošanu.

Ievērojiet piesardzību, izrakstot zāles, ja tiek diagnosticētas šādas patoloģijas:

• aknu un nieru galvenās darbības traucējumu sindroms, kas norit vieglā un mērenā smagumā;
• sirds kreisā kambara traucējumi;
• sindroms, ko izraisa miokarda funkcijas dekompresijas traucējumi, hroniska gaita;
• sinusa mezgla disfunkcijas sindroms (bez instalēta elektrokardiostimulatora);
• vienlaicīga terapija ar terfenadīnu, hinidīnu, asmetolu, amiodaronu;
• kompleksā ārstēšana ar neselektīviem adrenerģiskiem blokatoriem, rifampicīnu un zālēm krampjiem, kā arī digoksīnu.

Lietošanas veids un devas

Dienas deva ir 10 mg vienu reizi. Reģistratūra tiek rādīta vismaz 15 minūtes iepriekš. pirms ēšanas. Devu atbilstoši indikācijām var palielināt līdz 20 mg, ņemot vērā pacienta individuālo panesamību. Palielinājums tiek veikts pakāpeniski, jo terapeitiskais efekts no zāļu lietošanas sākuma sasniedz maksimumu tikai pēc divām nedēļām.

Devas palielināšana neietekmē terapijas efektivitāti, bet palielinās negatīvu simptomu rašanās risks.

Gados vecāki pacienti

Saskaņā ar farmakokinētikas datiem un klīnisko pētījumu rezultātiem dienas devas izvēle nav jāpielāgo, neraugoties uz to, tā gados vecākiem cilvēkiem jānosaka piesardzīgi.

Bērni

Tā kā nav veikti klīniski pētījumi par šo zāļu lietošanu pacientiem, kas jaunāki par pilngadību, to lietošana šajā kategorijā nav ieteicama.

Aknu un nieru darbības traucējumi

Ārstējot pacientus, kuriem diagnosticētas šīs patoloģijas, ieteicams izrakstīt šīs zāles, rūpīgi izpētot blakusparādību iespējamību. Šī cilvēku grupa zāles var normāli panest, taču nav ieteicams palielināt devu dienā līdz 20 mg.

Zāļu iedarbība pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var palielināties, tādēļ ir jāpielāgo deva. Zāles nav ieteicamas cilvēkiem, kuri cieš no aknu un nieru darbības traucējumiem smagā formā.

Blakus efekti

Lercanidipine 10 mg (cena var atšķirties atkarībā no aptiekas ķēdes, kurā tā iegādāta), tāpat kā citas zāles, tas var izraisīt blakusparādības.

Ķermeņa orgāni un sistēmas	Iespējamās blakusparādības
Nervozs	Var rasties reibonis vai migrēna, reti - miegainība.
Sirds un asinsvadu	Tiek novērota tahikardija. Stenokardijas uzbrukumi notiek daudz retāk. Sāpīgas sajūtas režģī, ģībonis, ievērojams asinsspiediena pazemināšanās, miokarda infarkts bija ārkārtīgi reti. Pacientiem ar stenokardiju uzbrukumi var notikt biežāk, būt grūtāki un ilgāki.
Gremošanas	Reti ir gremošanas traucējumi, sāpes vēderā.
Āda un epiderma	Dažreiz var rasties izsitumi.
Kauli, muskuļi un saistaudi	Ir reģistrēti mialģijas gadījumi.
Nieres un urīnceļu sistēma	Ātra urinēšana tiek novērota reti.
Imūns	Atsevišķos gadījumos ir reakcijas, kas saistītas ar individuālu neiecietību.
Vispārīgi	Perifēro tūsku novēro reti, retāk - nogurumu un hronisku nogurumu, izņēmuma gadījumos - smaganu hiperplāziju.

Pārdozēšana

Oficiāli reģistrēti trīs pārdozēšanas gadījumi:

• Vienreizēja 150 mg zāļu lietošana kopā ar etilspirtu (tilpums nav noteikts) izraisīja hipersomniju. Terapija: kuņģa skalošana, absorbējošu līdzekļu perorāla uzņemšana.
• Vienreizēja 280 mg zāļu lietošana kopā ar moksonidīnu 5,6 mg devā izraisīja šādu simptomu attīstību: ārkārtēja akūtas sirds mazspējas pakāpe, smaga miokarda hipertrofija, visu nieru darbības traucējumu sindroms viegls posmi. Terapija: glikozīdu, plazmas aizstājēju, diurētisko līdzekļu, kateholamīnu lietošana lielās devās.
• Vienreizēja 800 mg zāļu lietošana. Tas izraisīja nelabuma sajūtu un spēcīgu asinsspiediena pazemināšanos. Terapija: absorbējošu un caurejas līdzekļu iekšķīga lietošana, intravenoza dopamīna ievadīšana.

Visos trijos gadījumos cilvēku dzīvības tika izglābtas.

Devas pārsniegšanu papildina šādi simptomi: refleksā tahikardija ar perifēro asinsvadu paplašināšanos ar spēcīgu asinsspiediena pazemināšanos, slikta dūša.

Ar ģīboni, ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos tiek noteikta sirds un asinsvadu ārstēšana. Hemodialīzes efektivitāte lielā plazmas olbaltumvielu saistīšanās līmeņa dēļ nav apstiprināta.

Speciālas instrukcijas

Ārstējot pacientus, kuriem diagnosticēts sinusa mezgla disfunkcijas sindroms (prombūtnes laikā) elektrokardiostimulators), izrakstīt zāles tikai pēc ieguvumu attiecības un iespējamās blakusparādību attīstības izpētes efektus.

Pētījumu laikā, ārstējot pacientus, kuri cieš no sirds kreisā kambara funkcijas traucējumiem, nebija tika atklāts stāvokļa pasliktināšanās, neskatoties uz to, zāles tiek parakstītas tikai pēc ieguvumu un iespējamās analīzes kaitēt. Tiek uzskatīts, ka pacientiem ar išēmiju zāles var palielināt sirds un asinsvadu patoloģiju pasliktināšanās iespējamību.

Dažreiz var attīstīties stenokardijas lēkmes, sāpes priekškambaros vai miokarda infarkts. Kategoriski nav ieteicams kombinēt zāļu lietošanu ar alkoholisko dzērienu lietošanu. Daži pretkrampju līdzekļi var samazināt aktīvās sastāvdaļas saturu plazmā, tādējādi samazinot uzņemšanas efektivitāti.

Zāles satur laktozi, tāpēc tās lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kuri cieš no laktāzes trūkuma, šo elementu absorbcijas traucējumiem vai galaktozemijas.

Klīniskie pētījumi par zāļu lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā nav veikti. Šajā sakarā nav ieteicams to lietot šajā periodā, kā arī sievietēm, kas plāno grūtniecību. Tā kā aktīvajai sastāvdaļai ir augsta lipofilitāte, to var izdalīt mātes pienā, tāpēc zāles zīdīšanas laikā neizmanto ārstēšanai.

Klīniskie pētījumi par Lercanidipine lietošanu liecina, ka tas ir maz ticams. Bet, neskatoties uz to, ieteicams rīkoties piesardzīgi, jo ir augsts šādu blakusparādību risks: astēnija, nogurums, reibonis, miegainība.

Zāļu mijiedarbība

Lerkanidipīns 10-20 mg (cena var atšķirties atkarībā no aptiekas ķēdes, kurā tas tiek nopirkts) kompleksā terapijā tiek noteikts, ņemot vērā mijiedarbību ar noteiktām zālēm.

Medikamenti	Kopīga uzņemšana ar lerkanidipīnu
Ketonazols, eritromicīns, itrakonazols	Palielina aktīvās sastāvdaļas saturu asinīs un provocē asinsspiediena pazemināšanos.
Ciklosporīns	Kombinācija ir kontrindicēta, jo šāda kombinācija izraisa abu zāļu sastāvdaļu plazmas satura palielināšanos.
Hinidīns, astemizols, terfenadīns un antiaritmiskas zāles	Uzmanīgi.
Pretkrampju līdzekļi, rifampicīns	Tas var izraisīt aktīvās vielas plazmas samazināšanos, kas izraisīs lerkanidipīna efektivitātes samazināšanos.
Digoksīns	Pacientiem, kuri regulāri lietoja šīs zāles, netika konstatēta farmakokinētiska mijiedarbība, lietojot kombinēto terapiju ar lerkanidipīnu 20 mg devā. Lietojot kopā, ieteicams rūpīgi novērot digoksīna intoksikācijas simptomu parādīšanos.
Midazolāms	Gados vecākiem pacientiem medazolāmu lietojot kopā ar lerkanidipīnu 20 mg devā, tā biopieejamība palielinās par aptuveni 40%. Šajā gadījumā šis lerkanidipīna parametrs tiek samazināts uz pusi. Tas var izraisīt asins plūsmas samazināšanos aknās beta blokatoru dēļ.
Cimetidīns	Lietojot 800 mg dienā, lerkanidipīna aktīvās sastāvdaļas koncentrācija asinīs būtiski nemainās. Neskatoties uz to, zāles tiek parakstītas ļoti rūpīgi, jo lielākas cimetidīna devas var palielināt lerkanidipīna bioloģisko pieejamību.
Simvastatīns 40 mg	Kompleksā terapija palielina simvastatīna AUC parametru par 56%un β-hidroksi skābes par 28%. Izvairīšanās no negatīvas mijiedarbības ļaus lietot vienu medikamentu no rīta un otru vakarā.
Fluoksetīns	Gados vecākiem pacientiem netika atklāta būtiska lerkanidipīna farmakokinētikas transformācija.
Varfarīns	Lerkanidipīna farmakokinētika netiek ietekmēta.
Diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, beta blokatori	Atļauts apvienot.
Etanols	Spēj izraisīt spēcīgu asinsspiediena pazemināšanos.

Aizliegts kombinēt zāļu uzņemšanu ar greipfrūtu sulu, jo šāda kombinācija kavē aktīvās sastāvdaļas metabolismu.

Analogi

Lerkanidipīna analogi terapeitiskās iedarbības ziņā ietver:

• Zanidip-Recordati;
• Lernikors;
• Lercanorm;
• Lerkamen 10 un 20 mg;

  

• Coripren;
• Enal L Combi.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabājiet Lerkanidipīnu temperatūrā, kas nepārsniedz 25 C, vietā, kur maziem bērniem nav piekļuves. Zāļu glabāšanas laiks 10-20 mg devā ir 3 gadi. Ir stingri aizliegts lietot zāles, kurām beidzies derīguma termiņš. Cenu var atrast aptieku ķēžu oficiālajās vietnēs.

Video par narkotiku Lercadipine

Lerkadipīns. Zāļu analīze no spiediena: