Zopiklon i jego analogi w leczeniu bezsenności i innych zaburzeń

Zopiklon( jak w innych podobnych preparatów na jej podstawie imovan, Somnol, Piklodorm, Relakson itd) - a tsiklopirrolona pochodnej prekursor ekszopiklona, ​​przy czym największe prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji ubocznych( takich jak metaliczny posmak w jamie ustnej), wśród nowych leków nasennych. Dlatego nie jest obecnie używany w wielu krajach świata.

na właściwości jest bardzo blisko do benzodiazepin, ale jest bardziej bezpieczny( ryzyko uzależnienia od narkotyków małe).Antagonistą skoplonu jest Flumazenil.

składu środka i zwolnić formy

Każdą tabletkępokryta powłoka, zawiera 7,5 mg zopiklonu i inne substancje, takie jak:

• monohydratu laktozy;
• diwodorofosforan wapnia;
• sole magnezu i kwasu stearynowego;
insta story viewer
• metylohydroksypropyloceluloza;
• ditlenek tytanu i produkty skrobiowe. Pakiet obejmuje

10 oczek( Lubnyfarm, Ukraina), 20( ALIUD Pharma, Niemcy), 28( Sanofi Aventis, Francja) lub 30( Pharmtechnology, Białoruś) tabletek zopiklonu o różnych kształtach w zależności od producenta.

farmakologiczne

działania farmakologicznego leku - hipnotyczny, przeciwlękowe, uspokajające, zwiotczające mięśnie centralnego. Ma działanie przeciwdrgawkowe i amnestyczne.

Zopiklon procesów indukowanych GABA-ergicznych w mózgu w wyniku oddziaływania z receptorami typu omega-benzodiazepiny, co prowadzi do zwiększonej wrażliwości receptorów neurotransmitery GABA.

W rezultacie, zajmuje mniej czasu, aby zasnąć, nocne przebudzenia jest zminimalizowane, a całkowity czas snu jest zwiększone.

struktura snu nie ulegnie zmianie, podczas gdy sen REM nie zmniejsza. Różni się on od benzodiazepin, że selektywnie oddziałuje z izoformy receptora GABAA, który zawiera alfa-1-podjednostkę.Stwierdzono, że podjednostki alfa1 pośredniczą w uspokojeniu i amnezji.

mechanizm działania jest związany z działaniem na receptory GABA, znajdującej się na błonie neuronów w centralnym układzie nerwowym. Te receptory są połączone z kanałem chlorkowym w jeden kompleks makromolekularny. Zwiększony przepływ jonów chloru prowadzi do hiperpolaryzacji błony i hamowanie neuronów ośrodkowego układu nerwowego, który powoduje działanie przeciwlękowe i nasenne.

spać początkową czasu po otrzymaniu przepisanych dawek średnich 25 minut, a czas działania - około 7 godzin.

Farmakokinetyka

lek jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym, działa szybko( tak po jego zastosowaniu nie rano senność) i ma efekt kumulacyjny. Metabolizm zachodzi w wątrobie( utlenianie i hydroksylacji) z okresem półtrwania( t1 / 2) od około 6 godzin.

Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 70-75 minutach. Około 5% leku wydaje się bez zmian - 75% nerki, a 20% w kale. Niektóre ostatnie dane wskazują na niewielką ilość leku uwalnianego przez gruczoły ślinowe. Dławiki

blokery i cytochromu P450, odpowiednio, przyspieszyć lub spowolnić klirens substancji. Regulacji( zmniejszenia) ilości wymaganego leku w leczeniu chorób wątroby i przepisywania dla pacjentów w podeszłym wieku.

lek zdolny do przechodzenia przez bariery krew-tkanka, krew-mózg i barierę łożyskową.Przy przejściu łożysko - jest w stanie przeniknąć do mleka matki( ilość leku w 2-krotnie niższy niż w osoczu).Metabolizm w wątrobie z wytworzeniem trzech metabolitów: dwa nieaktywnego i nieaktywną tlenek aminy.

Zakres i przeciwwskazania

zopiclon nasenne są wykorzystywane do następujących celów:

• pierwotne / wtórne zaburzenia snu : trudności w zasypianiu, czuwanie w nocy;wczesne przebudzenie, niezadowolenie z jakości snu, zaburzenia nerwowe w nocy, zaburzenia isomnicheskie, jet lag;
• bezsenność : przejściowy-okresowej( epizodyczna) sytuacyjnej( jeden etap) i przewlekłe;
• choroby psychiczne i zaburzenia pojawiające dissomnii : żałoba, depresja, zaburzenia lękowe, alkoholizm, panic disorder historia;
• dostępny astma oskrzelowa, która przejawia napady nocnych - Zopiklon następnie używane w połączeniu z pojedynczym zastosowaniu Theophyllini. Przeciwwskazania

przeznaczenia:

• ciężką niewydolnością oddechową ciągu ( na przykład przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, astmy oskrzelowej);
• nadwrażliwość na składniki preparatu ;
• ciąży - przeciwwskazań do stosowania we wszystkich trymestrze ciąży, co jest związane z działanie teratogenne lub toksyczne dla płodu w określonych dawkach, lub w pewnych okresach ciąży;
• okres laktacji - ze względu na możliwości trafienia czynnych w mleku matki otrzymujących leki ograniczony przez czas trwania karmienia piersią;
• w wieku do 15 lat ( zgodnie z zaleceniami Vidal 2016);
• astenia opuszkowo-rdzeniowa .

Instrukcja stosowania

Lek podaje się doustnie( doustnie) przed snem, jeden raz. Standardowa dawka wynosi 7,5 mg.

W przypadku ciężkich zaburzeń snu, bez przeciwwskazań i wpływu standardowej dawki, przepisuje się 15 mg. W starszym wieku

dawce - 3,75 mg( to ze względu na przemianę materii i toksyczne działanie na organizm).

przypadkach przedawkowania:

• z przewodu pokarmowego: uczucie goryczy w ustach, metaliczny smak, suchość błony śluzowej jamy ustnej i zaburzeń niestrawności;
• centralny układ nerwowy : ciężkie bóle głowy, zawroty głowy i utrata przytomności, amnezja( forma anterograde), omamy, koszmary senne i zamieszanie;
• przez dermatologiczne przejawy : wysypki skórne różnych lokalizacji, punktowej i nakrapiane formy.

ilość leku wymaganego dla wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza osobno i w zależności od pojemności wyrównawczej organizmu.

przestrogi

Biorąc potrzebę narkotyków rozważyć następujące zalecenia:

• z ciężką niewydolnością wątroby lek jest przepisane z wielką ostrożnością;
• gdy pacjent jednoczesne astma, kiedy jest stosowany razem z teofilina leków, zmniejsza liczbę napadów rano, czas ich trwania i intensywności;
• z lekiem trwającym krócej niż 4 tygodnie, ryzyko uzależnienia od narkotyków jest minimalizowane;
• w przypadku tabletek nasennych zabronione jest picie alkoholu;
• jazdy i użycie sprzętu mechanicznego nie jest zabronione, ale praca powinna być ostrożnym;Przyjmowanie
• przez dzieci w wieku poniżej 15 lat jest przeciwwskazane;
• odstawienie leku po długotrwałym leczeniu( do 4 tygodni), należy rozpocząć w etapach stopniowo zmniejszenie dawki aż do pełnego odwołania ze względu na ryzyko nawrotu bezsenności, drażliwość i powstawania nerwowych reakcji, bóle i objawy uzależnienia od narkotyków.

Porównanie Zopiklonu i Zaleplonu

interakcji z innymi lekami:

• połączeniu z rozluźniające mięśnie wzmaga działanie tych ostatnich;
• podczas odbierania morfinę i ich pochodne, oraz barbiturany - ewentualne depresję oddechową, aż do pełnego wciśnięcia środka oddechowego, które mogą prowadzić do śmierci,
• po odebraniu inhibitorów z cytochromem P450 ( ketokonazol, erytromycyna, roksytromycyna i innych) ilość leku w osoczu krwi wzrasta znacząco.

Praktyczne zastosowanie opinia

od zwykłych ludzi i opinii lekarzy, którzy praktykują powołanie zopiclon ich pacjenci.

Sleeping Zopiclone to doskonałe narzędzie do zwalczania bezsenności. Osobiście wyznaczam go pacjentom z zaburzeniami snu o różnych etiologiach od 3 lat.

ogromne znaczenie ma możliwość wystarczająco długim podaniu bez ryzyka uzależnienia od narkotyków( 2-3 tygodni).Często doradzają studentom w przeddzień sesji, jak Zopiklon pozwala szybko zasnąć i obudzić się po 4-5 godzin bez uczucia senności.

depresyjne i lękowe - nawet niektóre wskazania do stosowania, ponieważ u tych pacjentów wszystkie fazy snu zakłócony.

psychiatra, Gorustovich Elena Pawłowna

Doskonały preparat Poradziłem naszym lokalnym terapeuta. Problemy ze snem pojawiły się natychmiast po śmierci męża, na tle stresu nie mogły zasnąć przez około 2 miesiące.

Poszedłem do lekarza z problemami ciśnieniowymi i opowiedziałem o moich zaburzeniach snu. Powiedziała mi i doradziła Zopiclone w dawce 3,75 mg przed snem.

Wypiłem to przez 12 dni, rano poczułem się dobrze, bez senności. Po dziesięciodniowym kursie sen mniej lub bardziej się znormalizował, ale po 5-6 miesiącach znowu pojawiły się problemy ze snem i lękiem( również stres).Teraz znowu powtarzam przebieg przyjmowania leku, śpię doskonale, w dniu, w którym czuję się komfortowo.

Marco Tamara, 69 lat, emeryci

Plusy: wydajność, koszt, dostępność i dobrą tolerancję.

Minusy: nie może zająć więcej niż 3 tygodnie, możliwość uzależnienia od narkotyków, wpływ na narządy wewnętrzne.

zakup i wymiana leku na

analogi średnie Cena 20 tabletek zopiklonu w dawce 7,5 mg wynosi około 180 rubli.

Przechowywać w suchym miejscu, chronić przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych i poza zasięgiem dzieci, w średniej temperaturze 20 stopni. Okres trwałości wynosi 3 lata.

Tylko na receptę.Analogi

zopiklon:

• Somnol 7,5 mg x Tabela 10/30,
• Sonnat Tabela 30 x 7,5 mg, 7,5 mg x
• SONEX Tabela 30
• Relakson Tabela 20 x 7,5 mg,. ...zaleplon
• 5/10 x 20/30 zakładka mg.,
• zolpidemu 5/10 20 mg karta x.