Conţinut
- Compoziția și forma eliberării
- Proprietăți farmacologice
- Farmacodinamică și farmacocinetică
- Indicații de utilizare
- Contraindicații
- Mod de administrare și dozare
- Cu sindroame miopate
- Pentru spasmele neurologice ale mușchilor scheletici
- La bătrânețe
- Cu funcție renală afectată
- Cu tulburări funcționale ale ficatului
- Efecte secundare
- Supradozaj
- Instrucțiuni Speciale
- Interacțiuni medicamentoase
- Analogi
- Condiții de vânzare și depozitare, prețuri
- Video despre drogul Sirdalud
În terapia medicamentoasă complexă a bolilor articulare și a patologiilor autoimune care provoacă spasme musculare, inclusiv Sirdalud la o doză de 2, 4 sau 6 mg. Medicamentul aparține categoriei relaxantelor musculare de acțiune centrală (sistemică). Instrucțiunile de utilizare recomandă administrarea medicamentului pacienților cu miopatie.
Compoziția și forma eliberării
Relaxant muscular sistemic Compania farmaceutică producătoare turcă Novartis produce sub formă de tablete albe de dimensiuni medii, de formă plat-cilindrică. Fiecare unitate de medicament de 2 mg are margini teșite și o linie de separare în mijloc pentru administrarea dozei reduse.
Sirdalud cu o concentrație de ingredient activ de 4 și 6 mg pe suprafața frontală conține caneluri intersectate care permit împărțirea comprimatului în 4 părți. Relaxantul muscular turcesc este livrat către farmacii în blistere sigilate din folie de aluminiu și polimer medical transparent.
Sirdalud 2 mg (indicațiile de utilizare includ utilizarea în terapia de întreținere a patologiilor cronice sistemice de geneză autoimună) conține gravură OZ pe suprafața din spate. Bigramul RL se aplică pe comprimate cu o doză de 4 mg.
Ambalaj secundar - un pachet de carton laminat neted cu o imprimare clară.
Conține următoarele informații:
- numele medicamentului;
- numele producătorului;
- numărul de tablete;
- dozarea unei unități a unui medicament
Fiecare ambalaj conține 3 blistere a câte 10 comprimate. Substanța activă farmacologic din Sirdaluda este tizanidina sub formă de clorhidrat. Substanța chimică blochează reflexele polinaptice din măduva spinării, rezultând un efect antispastic.
Componentele auxiliare ale unui medicament relaxant muscular sunt prezentate în tabel:
Substanţă | Proprietăți |
Zahar din lapte monohidrat | Conservant natural care prelungește durata de valabilitate a comprimatelor. Lactoza monohidrogenată servește ca teren de reproducere pentru microflora intestinală benefică. Substanța are o higroscopicitate scăzută și nu își schimbă proprietățile sub influența mediilor umede sau acide. |
Acid stearic | Compus lipidic refractar, care este utilizat în medicamente ca stabilizator al unui sistem multicomponent și ca structurant |
Celuloză microcristalină | O sursă de fibre dietetice cu proprietăți absorbante. Se utilizează în tablete pentru stabilizarea, emulsificarea și modelarea medicamentului. |
Dioxid de siliciu coloidal deshidratat | Enterosorbent natural care suprimă infecțiile gastrointestinale acute, eliminând reacțiile alergice provocate de intoxicație. |
Conținutul auxiliar al relaxantului muscular sistemic fabricat în Turcia este neutru din punct de vedere biochimic și nu provoacă efecte secundare sau un răspuns imun ascuțit.
Proprietăți farmacologice
Substanța activă a medicamentului relaxează fibrele musculare prin influență fiziologică directă asupra structurilor de inervație ale măduvei spinării. Clorhidratul de tizanidină inhibă eliberarea neurotransmițătorilor în spațiul sinaptic.
Acest efect duce la eliminarea spasmelor musculare prin încetinirea excitației nervoase din fibrele țintă. Tonusul muscular, provocat de o concentrație excesivă de neurotransmițători, dispare temporar.
Ca urmare, funcțiile structurilor afectate de patologie sunt complet restaurate sau parțial îmbunătățite. Sirdalud este eficient în starea spasmodică a mușchilor striați.
Proprietățile farmacologice ale medicamentului combină un efect relaxant muscular pronunțat cu un efect analgezic moderat. Spasmele musculare cauzează adesea iritarea prin compresie a receptorilor de durere.
Simptomele patologice se caracterizează prin paroxisme de intensitate și durată variabilă. Clorhidratul de tizanidină este un relaxant eficient al mușchilor scheletici.
Substanța suprimă rigiditatea musculară, caracterizată prin pierderea elasticității și încăpățânarea fibrelor spasmodice. Efectul relaxant al medicamentului vizează stimularea adrenorecetorilor presinaptici.
Proprietățile farmacologice ale Sirdalud se bazează pe capacitatea ingredientului activ de a suprima eliberarea de aminoacizi neurotransmițător. Ca urmare, excitația neuronilor intermediari scade, ale cărei tulburări funcționale joacă un rol principal în mecanismul de formare a spasmului muscular.
Farmacodinamică și farmacocinetică
Sirdalud 2-4-6 mg (indicațiile de utilizare sunt poziționate ca un relaxant muscular sistemic) vizează inhibarea compușilor de aminoacizi care activează receptorii NMDA.
Structurile anatomice sunt proteine transmembranare ionotrope dependente de ligand situate în canalele nervoase care conduc impulsuri electrochimice.
Inhibarea lor de clorhidrat de tizanidină încetinește sau oprește complet semnalizarea polisinaptică în măduva spinării. Eficacitatea medicamentului a fost dovedită clinic pentru hipertonia musculară de geneză cerebrală.
Astfel de manifestări patologice ale bolilor sistemice însoțesc reacțiile acute de durere. Sirdalud reduce probabilitatea apariției convulsiilor de tip clonic, minimizează simptomele spastice.
Clorhidratul de tizanidină este absorbit în circulația sistemică în cantitatea completă a dozei luate. Concentrația maximă în fracțiunea plasmatică este atinsă după 45-60 de minute. după administrarea orală a medicamentului.
Biodisponibilitatea substanței active este de 34%. Saturația maximă a plasmei sanguine cu clorhidrat de tizanidină este de 12,3 și 15,6 ng / ml după o singură utilizare și, respectiv, cu un aport de curs, la o doză de 4 mg.
Componenta fiziologic activă se leagă de particulele de proteine din sânge cu aproximativ 30%. Relaxantul muscular sistemic este metabolizat de organul hepatobiliar cu 95%.
Rolul principal în procesul de biotransformare a clorhidratului îl are izoenzima CYP1A2, care este atribuită mecanismului citocromului P450. Metaboliții Sirdalud nu au activitate semnificativă din punct de vedere fiziologic.
Timpul de înjumătățire al clorhidratului de tizanidină este de 2-4 ore. Aproximativ 70% din volumul administrat pe cale orală de medicament este îndepărtat din corp în timpul procesului de deurinare. Nu mai mult de 4,5% sunt evacuate neschimbate.
Nu a existat dependență farmacocinetică de utilizarea medicamentului în timpul, înainte și după mese. O creștere a concentrației substanței active în fracția plasmatică de sânge cu 1/3 atunci când se ia medicamentul simultan cu alimentele nu are o semnificație clinică semnificativă.
Când utilizați Sirdalud într-o doză zilnică de 1-20 mg, medicamentul are farmacodinamică liniară. La pacienții cu disfuncție renală cu clearance al creatininei mai mic de 25 ml / min. concentrația clorhidratului de tizanidină în plasma sanguină este dublată.
Indicații de utilizare
Sirdalud este prescris pentru o stare spastică a mușchilor scheletici de orice etiologie.
Relaxantul muscular sistemic este utilizat pentru:
- Dorsopatie cervicală sau lombară. Patologia musculo-scheletică este asociată cu mobilitate limitată, pierderea parțială a sensibilității tactile și tulburări vascular-trofice.
- Inflamația cronică a coloanei vertebrale, curs progresiv.
- Nevralgia intercostală. Sindromul durerii provoacă iritarea prin compresie a fibrelor nervoase periferice.
- Mielopatia. Leziunea măduvei spinării, mecanică, inflamatorie, chimică sau infecțioasă, combină reacțiile dureroase cu spasmele musculare.
- Scleroză multiplă. Boală autoimună cronică cu distrugerea învelișului de mielină al coloanei vertebrale și cerebrale nervii caracterizează starea spastică constantă a structurilor musculare ale membrelor și coloanei vertebrale.
- Paralizie centrală sau pareză limitată. Tulburările musculo-scheletice provocate de afectarea sistemului nervos periferic sunt tratate simptomatic cu Sirdalud.
- Spasme musculare de origine epileptică, virală sau bacteriană.
Sirdalud este utilizat în terapia complexă a patologiilor statice și funcționale ale coloanei vertebrale, secțiuni individuale ale cadrului scheletic. Medicamentul nu are activitate teratogenă, prin urmare este indicat în orice etapă a sarcinii, în timpul alăptării.
Clorhidratul de tizanidină nu traversează bariera hematoplacentară, nu pătrunde în laptele matern. Sirdalud este prescris după operație pentru a elimina proeminența herniară a discurilor intervertebrale, cu osteoartrita articulației șoldului.
Medicamentul este considerat un mijloc eficient de ameliorare a simptomelor spastice în patologiile neurologice sau neuroendocrine severe, leziunile traumatice ale coloanei vertebrale.
Sirdalud la o doză de 2 mg este prescris ca parte a terapiei de întreținere continuă pentru pacienții cu scleroză multiplă și alte boli autoimune incurabile. Instrucțiunile de utilizare indică capacitatea tizanidinei de a ameliora simptomele dureroase și tensiunea musculară în sciatică.
Contraindicații
În recenzii, pacienții observă siguranța Sirdalud în comparație cu analogii. Relaxantul muscular sistemic turcesc are un număr minim de contraindicații absolute.
Medicamentul este interzis să se utilizeze pentru tratamentul pacienților cu:
- diagnosticat cu anafilaxie la clorhidrat de tizanidină;
- intoleranță biologică individuală la lactoză;
- ciroză;
- tulburări hepatobiliare severe cauzate de intoxicație acută sau hepatită;
Nu există date științifice despre efectul Sirdalud asupra corpului copiilor și adolescenților. Astfel de studii nu au fost efectuate. Tratamentul cu medicamentul la pacienții minori nu este recomandat.
Mod de administrare și dozare
Un relaxant muscular sistemic are un indice terapeutic îngust care reflectă amploarea acțiunii medicamentoase sigure. Indicatorul este raportul dintre doza letală și doza eficientă clinic.
Sirdalud se caracterizează printr-o injecție semnificativă de clorhidrat de tizanidină în fracțiunea plasmatică a sângelui și variabilitatea efectului terapeutic. Dozajul și frecvența de utilizare sunt selectate individual, luând în considerare toleranța biologică, anamneza, caracteristicile procesului patologic.
Medicamentul se administrează pe cale orală. Comprimatul nu este mestecat sau zdrobit în niciun alt mod, înghițind întreg și bând multă apă. Doza zilnică inițială este stabilită la 3 unități de medicament cu o concentrație de ingredient activ de 2 mg.
Cu sindroame miopate
Boala musculară cronică progresivă se caracterizează prin paroxisme dureroase regulate în combinație cu spasme ale fibrelor elastice și limitarea mobilității corpului. În terapia simptomatică a miopatiilor, Sirdalud este utilizat în cantitate de 2 sau 4 mg de 3 ori pe zi.
Pentru crampele musculare severe sau prelungite, puteți lua o tabletă suplimentară la culcare. Pentru terapia de întreținere în perioada de remisie în miopatia cronică, medicamentul este prescris într-o doză redusă. Comprimatul este împărțit în 2 sau 4 părți, menținând în același timp frecvența de utilizare.
Pentru spasmele neurologice ale mușchilor scheletici
Doza zilnică inițială la începutul tratamentului nu depășește 6 mg, împărțită în 3 doze la intervale egale de timp. Volumul consumat al medicamentului este crescut treptat conform prescripției unui neurolog.
Regimul de terapie standard implică creșterea dozei cu 2-4 mg pe zi la fiecare 3-4 zile. Cursul tratamentului este de 10-12 zile. Apoi fac o pauză de o săptămână. Efectul clinic maxim în spasmele musculare cauzate de sindroame neurologice se observă după administrarea a 12-24 mg de Sirdalud pe zi.
La bătrânețe
Experiența tratamentului acestei categorii de pacienți cu relaxant muscular sistemic este limitată. Persoanelor peste 65 de ani li se recomandă să înceapă administrarea Sirdalud la o doză de 2 mg de 3 ori pe zi sub supravegherea unui neurolog. Volumul medicamentului poate fi crescut dacă este necesar clinic și bine tolerat de pacient până la 24 mg pe zi.
Cu funcție renală afectată
Tratamentul pacienților cu tulburări nefrotice severe începe cu o doză de 2 mg o dată pe zi. Volumul este crescut cu atenție, ținând seama de efectul clinic observat și de tolerabilitate. Pentru a obține o îmbunătățire pronunțată a dinamicii bolii, frecvența administrării este crescută și nu o singură doză.
Cu tulburări funcționale ale ficatului
Tulburările severe în activitatea mecanismului hepatobiliar, intoxicația și leziunile virale sunt printre contraindicațiile numirii lui Sirdalud. Utilizarea medicamentului este posibilă în absența unui analog aprobat sub supravegherea unui medic în dozele minime adecvate clinic.
Efecte secundare
Sirdalud 2-4-6 mg (indicațiile de utilizare caracterizează medicamentul ca având mai multe reacții adverse rare), pacienții tolerează în mare parte bine.
Rareori, sistemul digestiv reacționează la pătrunderea clorhidratului de tizanidină cu tractul gastro-intestinal. tulburări, uscarea mucoaselor cavității bucale, greață pe termen scurt îndeamnă.
La unii pacienți, în timp ce luați Sirdalud, tensiunea arterială scade, bătăile inimii încetinesc. Aceste reacții adverse sunt de scurtă durată. La pacienții vârstnici, pot apărea amețeli și tulburări de somn.
Uneori, cu un curs lung de administrare a medicamentului, se dezvoltă stări miastenice - slăbiciune episodică sau oboseală musculară rapidă. Când se tratează cu Sirdalud, este posibil să se modifice parametrii de laborator cu o activitate crescută a enzimelor hepatice.
Se recomandă întreruperea administrării medicamentului cu 3 zile înainte de testul de sânge. Utilizarea Sirdalud în intervalul terapeutic specificat nu provoacă de obicei efecte secundare.
Recepția unui relaxant muscular sistemic în doze mari pentru tratamentul simptomatic al afecțiunilor spasmodice cronice duce la unele reacții negative. Cu toate acestea, nu apar efecte secundare severe care necesită întreruperea tratamentului.
Supradozaj
Intoxicația corpului cu clorhidrat de tizanidină are loc cu aportul regulat sau unic de relaxant muscular într-un volum zilnic care depășește 36 mg.
Supradozajul se manifestă:
- o scădere accentuată a presiunii intravasculare;
- bătăile inimii lente cu perspectiva pierderii cunoștinței;
- somnolență patologică;
- amețeli severe;
- activarea reflexului gag;
- emoție nervoasă;
- constricția elevilor și refracția afectată;
- dificultăți de respirație.
Pentru a elimina astfel de condiții, se iau enterosorbanți. Pentru a elimina excesul de clorhidrat de tizanidină, medicamentele diuretice sunt utilizate pentru a forța urinarea.
După îndepărtarea substanței din corp, se efectuează terapie simptomatică, care vizează stabilizarea parametrilor fiziologici. În practica clinică, se cunoaște un caz de doză unică de medicament în cantitate de 400 mg.
S-a observat recuperarea completă a pacientului fără consecințe și caracteristici negative. Nu au fost înregistrate cazuri de deces cu supradozaj semnificativ de Sirdalud.
Instrucțiuni Speciale
Condițiile hipotensive sunt posibile cu administrarea pe termen lung a medicamentului într-un volum zilnic mai mare de 24 mg. La pacienții cu manifestări clinice de disfuncție renală, se recomandă monitorizarea stării organului pe tot parcursul tratamentului folosind metode de laborator și diagnostice cu ultrasunete.
Sirdalud 4-6 mg (indicațiile de utilizare nu sunt recomandate pentru utilizare pentru un curs de tratament cu severitate sau complicate alte tulburări metabolice, sindromul de malabsorbție glucoză-galactoză) poate provoca somnolență. Nu este recomandat să conduceți vehicule și utilaje industriale periculoase în timpul perioadei de tratament sau instalații, efectuează lucrări la mare altitudine sau operații critice care necesită o concentrație maximă Atenţie.
În doze mai mari, Sirdalud provoacă o accelerare a reacțiilor psihomotorii. O scădere a biodisponibilității substanței active a fost observată la pacienții care fumează 10 sau mai multe țigări zilnic. Cu un tratament prelungit, trebuie să crească doza.
Interacțiuni medicamentoase
Nu este de dorit să combinați un relaxant muscular cu medicamente antihipertensive, inhibitori ai enzimei citocromului CYP1A2. Utilizarea lor combinată crește concentrația de clorhidrat de tizanidină în plasma sanguină, ceea ce poate duce la simptome de intoxicație cu medicamente.
Este interzisă combinarea Sirdalud cu:
- Tsimedin - un blocant al receptorilor H2 ai histaminei;
- Rofecoxib - un medicament antiinflamator nesteroidian utilizat pentru tratarea osteoartritei, dismenoreei, sindromului durerii acute de diferite etiogeneze;
- Tiklopedin - un medicament antiplachetar care încetinește aderența trombocitelor;
- Propafenonă și alte pastile antiaritmice;
- contraceptive orale pe bază de hormoni;
- antibiotice fluorochinolone.
Astfel de combinații de medicamente provoacă disfuncții cardiace cu prelungirea intervalului QTc. CU prudență combinați Sirdalud cu Azitromicină, Amitriptilină, Cisapridă din cauza unui negativ similar efect.
Utilizarea încrucișată a unui relaxant muscular sistemic cu medicamente antihipertensive conduce la o scădere pronunțată a tensiunii arteriale și a simptomelor bradicardice.
Combinația dintre Sirdalud și Rifampicin reduce concentrația de clorhidrat de tizanidină în fracțiunea plasmatică din sânge, ceea ce înrăutățește efectul clinic al medicamentului.
Medicamentul nu este compatibil cu băuturile alcoolice. Combinarea tizanidinei cu etanolul crește probabilitatea de efecte secundare. Sirdalud îmbunătățește efectul deprimant al alcoolilor asupra sistemului nervos central.
Inhibitorii receptorilor de histamină, hipnoticele și sedativele cresc somnolența caracteristică relaxantului muscular turcesc. Antagoniștii receptorilor α2 adrenergici sunt potențial capabili să intensifice manifestările hipotensive.
Analogi
Sirdalud poate fi înlocuit cu Tizalud sau Midocalm. Primul acționează ca un analog aproape complet al medicamentului în cauză în ceea ce privește baza componentă și forma de dozare.
Mydocalm este un relaxant muscular cu acțiune centrală bazat pe tolperizonă. Medicamentul este produs sub formă de tablete într-o carcasă de film enteric și sub formă de soluție injectabilă.
Condiții de vânzare și depozitare, prețuri
Sirdalud este un medicament eliberat pe bază de rețetă. În farmacii, tabletele se eliberează la prezentarea formularului corespunzător completat de medic în conformitate cu regulile actuale. Prețul unui pachet de medicament este de 250-300 de ruble.
Instrucțiunile de utilizare recomandă păstrarea medicamentului care ameliorează sindroamele dureroase și elimină spasmele musculare la o temperatură maximă de + 25 ° C. Perioada de valabilitate a Sirdalud 2-4-6 mg este de 60 de luni.
Video despre drogul Sirdalud
Instrucțiuni Sirdalud pentru utilizarea tabletelor: