Antagonisti vo farmakológii. Čo je to jednoduchými slovami, príkladmi

Antagonisti v oblasti farmakológie - sú to 2 alebo viac liekov, ktoré po vstupe do ľudského tela navzájom úplne alebo čiastočne znižujú terapeutickú účinnosť.

V tomto prípade môže dôjsť nielen k potlačeniu biochemických vlastností prijatých liekov, ale aj fyziologické funkcie receptorov zodpovedných za citlivosť na zložky sú znížené drogy. Antagonistické lieky sú klasifikované podľa princípu ich interakcie a účinku na funkcie ľudského tela.

V modernej farmakológii sa lieky tejto kategórie aktívne používajú na liečbu intoxikácie v pacienti, ktorí boli otrávení liekmi, biologickými jedmi, chemikáliami látky.

Pojem antagonizmu vo farmakológii. Popis javu

Antagonizmus vo farmakológii je druh interakcie medzi liekmi, ktoré sú v skutočnosti v ľudskom tele nekompatibilné. Potom, čo sa dostanú do krvného obehu pacienta, sa spustia procesy ich biochemickej interakcie, podľa výsledkov ktorých očakávaný terapeutický účinok úplne chýba.

V závislosti od závažnosti antagonizmu je v niektorých prípadoch mierny prejav farmakologického vlastnosti jedného liečiva, ktorého hlavná zložka je po kontakte s iným liekom menej náchylná na metabolickú degradáciu antagonista.

Fenomén antagonizmu vo farmakológii je možné opísať na príklade biochemických vlastností liekov nasledujúcich kategórií:

• atropín oslabuje toxický účinok chloroformu, ak sa táto látka používa ako základný prvok celkovej anestézie (v tomto prípade vývoj účinku zastavenia srdcia);
• kyselina para-aminobenzoová, ako aj lieky, ktoré ju obsahujú, potláčajú antimikrobiálne vlastnosti liečiv zo skupiny sulfónamidov;
• antibiotiká na báze neomycínu a streptomycínu, ako aj polymyxínu a neomycínu oslabujú terapeutický účinok.

V pokynoch pre väčšinu liekov je časť vo forme „Špeciálnych pokynov“ a „Interakcia s liekmi“, v čo naznačuje možný prejav antagonistických vlastností konkrétneho liečiva vo vzťahu k iným biochemickým prostriedky.

Aký je rozdiel medzi antagonistami a agonistami, synergistami?

Antagonisti vo farmakológii sú samostatnou kategóriou liekov, ktoré je potrebné užívať na dosiahnutie určitých terapeutických účinkov. Nasledujúca tabuľka opisuje rozlišovacie znaky synergických, antagonistických a agonistických liečiv.

Kategórie fondov	Hlavné rozdiely
Agonisti	Agonisty sú lieky, ktorých aktívne zložky vykazujú svoje farmakologické vlastnosti v závislosti od podmienok, v ktorých sa nachádzajú. Potom, čo sa toto činidlo dostane do ľudského tela, sa aktivujú receptory, tkanivové funkcie a jednotlivé segmenty vnútorných orgánov, s ktorými sa viaže hlavná látka lieku. Zároveň v prípade výraznej zmeny podmienok, za ktorých sa agonista užíva, môžu lieky tejto kategórie pôsobiť na princípe antagonistov.
Synergisti	Synergické prípravky sa vyznačujú tým, že pri súčasnom podávaní melónových činidiel sa zlepšia ich terapeutické vlastnosti alebo sa významne zvýši terapeutický účinok. Pri interakcii synergistov môže byť prejav farmakologických vlastností liekov nerovnomerný. Prejav synergie závisí od typu liekov, dávkovacieho režimu, zložiek a celkového stavu tela pacienta. Porušenie pravidiel užívania liekov synergistov môže spôsobiť príznaky predávkovania alebo prejav vedľajších účinkov.
Antagonisti	Charakteristickou črtou antagonistických liekov je to, že navzájom úplne neutralizujú alebo výrazne oslabujú terapeutické vlastnosti. Súčasné používanie takýchto liekov je kontraindikované, pretože osoba podstupujúca liečbu nedostane očakávaný účinok. Hlavným dôvodom prejavu antagonizmu liekov je nekompatibilita biochemických vzorcov zložiek lieku.

Agonisty, synergenty a antagonisty predstavujú skupinu liekov, ktoré majú na ľudské telo úplne opačné účinky. Užívanie liekov týchto kategórií by sa malo vykonávať iba pod dohľadom zdravotníckeho personálu.

Kedy potrebujete užívať antagonisty?

Antagonisti vo farmakológii sú lieky, ktoré sa účelovo používajú v určitých klinických situáciách.

Užívanie liekov tejto kategórie je nevyhnutné v nasledujúcich prípadoch:

• zámerné oslabenie farmakologických vlastností konkrétneho lieku, nevyhnutné na stabilizáciu celkového stavu pacienta;
• použitie jedného lieku ako protijedu v prípade predávkovania iným liekom;
• odstránenie znakov intoxikácie liekmi, ktoré vznikli po jednorazovom alebo dlhodobom príjme liekov určitého typu;
• oslabenie toxických vlastností biologických jedov a rôznych druhov chemikálií.

Výber antagonistických liekov sa vykonáva iba po predbežnom vyšetrení osoby, ktorá potrebuje liekovú terapiu liekmi tohto typu. Neoprávnená terapia tabletami a injekčnými roztokmi tejto kategórie môže viesť k zhoršeniu pohody.

Vlastnosti a typy antagonistov

Antagonisti vo farmakológii sú lieky, ktoré sú rozdelené do niekoľkých hlavných typov, z ktorých každý má svoje vlastné charakteristické vlastnosti farmakologických vlastností.

Priame a nepriame

Charakteristickou črtou priamych antagonistov je, že majú priamy účinok iba jeden orgán alebo tkanivo konkrétneho druhu, ktoré je cieľom pre jeho zložky komponentov. Tieto lieky zároveň neovplyvňujú funkcie iných vnútorných orgánov ani systémy podpory života v tele.

Nepriamy antagonista je biochemická látka, ktorá má opačný farmakologický účinok vlastnosti agonistu, ale súčasne ovplyvňuje funkcie receptorových systémov, čo vyvoláva úplný opak efekt.

Nepriame antagonistické lieky môžu pôsobiť na iné vnútorné orgány, tkanivá a receptory, ktoré nie sú pôvodne ovplyvnené ich vlastnosťami.

Úplné a čiastočné

V prítomnosti úplného antagonizmu dochádza k maximálnej interakcii hlavných zložiek liekov, ktoré sú nekompatibilné a nemožno ich užívať súčasne. V tomto prípade dochádza k vzájomnému potlačeniu farmakologických vlastností 2 alebo viacerých liekov.

Úplný antagonizmus zahŕňa získanie maximálnej odpovede z receptorov vnútorných orgánov a tkanív tela, ktorých funkcie sú spočiatku ovplyvnené týmito liekmi. Lieky s čiastočnými antagonistickými vlastnosťami ukazujú, že účinok vzájomného potlačenia ich biochemického účinku na ľudské telo je menej výrazný.

Po užití liekov s podobnou farmakodynamikou môže pacient pociťovať perzistenciu terapeutická účinnosť jedného z liekov, ale účinok hlavných látok bude menej výrazné.

Relatívna

Antagonisty sú lieky farmakoterapie a biochemické zlúčeniny vo farmakológii, ktoré pri súčasnom použití nevykazujú známky pozitívnej kompatibility. Relatívny antagonizmus je charakterizovaný skutočnosťou, že terapeutický účinok zložiek spoločne používaných liečiv je vyšší ako prospech z farmakologických vlastností každého z nich.

Súčasne je účinok ich kombinovaného účinku menší ako terapeutický účinok, ktorý je možné dosiahnuť, keď sa ich účinné zložky berú oddelene.

Nepriame

Nepriamy antagonizmus nastáva po užití liekov, ktorých zložky majú úplne opačný účinok.

Farmakologické vlastnosti liekov sa súčasne vzťahujú na rôzne systémy podpory života ľudského tela. V tomto prípade pacient podstupujúci terapiu takýmito liekmi nemusí získať potrebný terapeutický účinok, ale musí čeliť zhoršeniu celkového blaha.

Nepriamy antagonizmus liekov sa prejavuje bezprostredne potom, čo prijaté lieky začnú vykazovať svoje farmakodynamické vlastnosti. V prípade dodržania režimu dávkovania liekov nepriamych antagonistov s ich príjmom v rôznych denných dobách je možné vyhnúť sa prejavu negatívnych biochemických reakcií ich zložiek.

Absolútne

Absolútny antagonizmus je charakterizovaný skutočnosťou, že účinok kombinovaného účinku základných liečivých látok znamená menej, než je prejav ich terapeutickej účinnosti v prípade, keď sú užívané v rôznych časoch čas.

Napríklad s distribúciou dávok určitých liekov s ich nameraným príjmom počas dňa získa človek stabilný a očakávaný terapeutický prínos.

Za podmienok súčasného použitia všetkých liekov sú ich farmakologické vlastnosti vzájomne potlačené, ale súčasne nevýznamné percento terapeutickej účinnosti, ktorých prítomnosť nie je schopná významne ovplyvniť funkcie cieľových orgánov a textílie.

Jednostranné a obojstranné

Pri jednostrannom antagonizme prevláda farmakologické vlastnosti iba jedného z lieky, ktoré sa užívali súčasne na dosiahnutie určitého terapeutického účinku Ciele. V tomto prípade dochádza k významnému oslabeniu farmakodynamiky iného lieku.

Pri bilaterálnom antagonizme dochádza k vzájomnému oslabeniu terapeutického účinku všetkých liekov naraz užívaných počas oddeleného časového intervalu. Pri jednostrannom antagonizme liekov je možné slabé zachovanie terapeutického účinku.

Antagonisti obojstranného spektra účinku nemajú prakticky žiadny terapeutický účinok na cieľové orgány a tkanivá, ktoré vyžadujú komplexnú terapiu. Pečeň a obličky sa súčasne priamo podieľajú na metabolickom štiepení týchto liekov s ďalšou elimináciou výsledných chemických produktov.

Súťažiaci a nesúťažiaci

Konkurenčné a nesúťažné antagonizmy majú niekoľko kľúčových rozlišovacích znakov. V prvom prípade je po užití lieku jeho terapeutický účinnosť, ako aj udržiava sa na dostatočne vysokej úrovni počas určitého obdobia čas.

Súčasne je pozorovaný pokles aktivity biochemických zložiek liečiva. V takejto situácii je riziko vzniku nežiaducich vedľajších účinkov minimalizované. Zvlášť ak je človek nútený dlhodobo užívať veľké množstvo silných liekov, z ktorých niektoré vykazujú antagonistické vlastnosti.

Nekompetitívny antagonizmus je charakterizovaný skutočnosťou, že po perorálnom podaní sa farmakodynamika účinných látok lieku rýchlo znižuje. V tomto prípade dochádza k zníženiu terapeutického účinku bezprostredne po interakcii liekov s prejavom vlastností nekompetitívneho antagonizmu.

Biochemická aktivita takýchto liekov zároveň zostáva rovnaká a vyznačuje sa vysokou stabilitou obdobia metabolického rozpadu. Stanovenie kompetitívneho a nesúťažného antagonizmu liekov je dôležitou fázou klinických skúšok všetkých liekov.

Nevyvážený

Pri nerovnovážnom antagonizme liečiv sa realizuje farmakodynamická aktivita ich zložiek komponenty, ktoré súčasne vykazujú nevratnú interakciu s receptormi vnútorných orgánov alebo tkanív tela. Manifestácia tohto typu antagonizmu je typická pre silné lieky.

Funkčné

Funkčný antagonista je biochemická látka, ktorá po vstupe do ľudského tela má terapeutický účinok opačný ako agonisty. Súčasne existuje aktívny účinok na iné typy receptorových systémov s opačným účinkom.

Manifestácia funkčného antagonizmu liekov je nebezpečná, pretože vo väčšine prípadov je to nemožné predpovedať a vypočítať závažnosť negatívneho účinku liekov vykazujúcich také antagonistické účinky vlastnosti.

Príklady farmakodynamických interakcií

Nasledujúca tabuľka ukazuje hlavné príklady farmakodynamických interakcií liekov, ktorých hlavnými zložkami sú antagonisty.

Povaha interakcie	Úroveň prebiehajúcich biochemických reakcií	Príklady prejavov antagonizmu	Príklady prejavu synergie
Priamy kontakt s chemickými zložkami lieku	Molekulárne	Použitie liekov na báze dobutamínu v prípade predávkovania liekmi z kategórie beta-blokátorov. Včasné podanie atropínu eliminuje prejav toxických reakcií v prípade otravy liekmi zo skupiny M-cholinomimetikov.	Narkotické analgetiká zlepšujú prejav farmakologických vlastností psychostimulantov.
Nepriamy typ interakcie	Na úrovni buniek vnútorných orgánov a tkanív, ktoré sú cieľmi pre chemické zložky	Látky pilokarpín a adrenalín vykazujú navzájom nepriamy antagonizmus vo vzťahu k svojim farmakologickým vlastnostiam.	Použitie lieku Verapamil vám umožňuje odstrániť záchvat tachykardie. Čo bolo spôsobené vedľajším účinkom chemickej zložky salbutamol.
Nepriama interakcia zložiek	Chemické reakcie antagonistov liekov prebiehajú na úrovni funkčných systémov	Nesteroidné protizápalové lieky, ak sa užívajú dlhší čas, spôsobujú vývoj ulcerogénu účinok, ktorý sa prejavuje v dôsledku neustáleho potláčania procesu produkcie gastroprotektívnych prostaglandínov endogénny typ. Aby sa zabránilo výskytu tohto negatívneho javu, tieto lieky sú predpísané so súčasným podávaním liekov obsahujúcich syntetický misoprostol. Vzhľadom na mierny antagonizmus týchto liekov je možné vyhnúť sa vzniku týchto komplikácií vyvolaných nesteroidnými protizápalovými liekmi.	Pri kombinovanom podávaní ACE inhibítorov s diuretikami dochádza k zvýšeniu hypotenzného účinku.

Vo farmaceutickom priemysle existuje obrovské množstvo príkladov pozitívnych a negatívnych lieková interakcia medzi liekmi, ktorá vedie k prejavu antagonistického účinku resp spolupráca.

Fyzikálny a chemický antagonizmus

Podľa povahy interakcie biochemických látok, ktoré sú súčasťou liekov s rôznymi farmakodynamickými vlastnosťami, je možné rozlíšiť prejav fyzického a chemického antagonizmu.

Fyzický antagonizmus

Vo farmakológii je tento typ antagonizmu charakterizovaný skutočnosťou, že lieky zahrnuté v kompozícii celkový krvný obeh osoby, súčasne pôsobí na rôzne receptory tkanív a vnútorné orgány. V tomto prípade dochádza k tvorbe úplne odlišných účinkov a fyziologických reakcií.

Napríklad po užití štandardnej dávky liekov z farmakologickej skupiny glukokortikosteroidov väčšina pacientov zaznamená mierne zvýšenie hladiny glukózy v krvi. U ľudí trpiacich diabetes mellitus môže mať tento účinok významný vplyv na ich celkovú pohodu, čo vyvoláva prejavy symptómov hyperglykémie.

Podanie inzulínu súčasne znižuje koncentráciu glukózy v krvi. Toto je živý príklad fyzického antagonizmu dvoch rôznych liekov s úplne opačnými farmakologickými vlastnosťami. Fyzický antagonizmus sa môže prejaviť aj potlačením farmakodynamiky jedného z užívaných liekov.

Aktívne uhlie napríklad prejavuje fyzický antagonizmus voči alkaloidom a iným chemikáliám, ktoré sa vyznačujú prítomnosťou toxickej aktivity. V tomto prípade sorbentový prípravok absorbuje toxické zlúčeniny, ale nevstupuje do aktívnej biochemickej interakcie.

Chemický antagonizmus

Manifestácia chemického antagonizmu spočíva v tom, že základné látky liečiv navzájom reagujú a navzájom bránia implementácii terapeutických vlastností. Výsledkom takejto biochemickej reakcie je predčasná metabolická degradácia aktívnych zložiek antagonistov.

Následná inaktivácia týchto látok vedie k úplnej strate terapeutických vlastností antagonistických liečiv.

Ľudské telo nedostáva očakávaný terapeutický účinok, ale vytvára to zvýšené zaťaženie funkčnej aktivity tkanivá pečene a obličiek, ktoré sú nútené využívať produkty metabolickej degradácie vznikajúce v dôsledku chemikálií antagonizmus.

Antagonizmus je jednou z foriem liekových interakcií medzi liekmi a biochemickými zlúčeniny vo farmakológii, ktoré úplne alebo čiastočne oslabujú farmakodynamické vlastnosti každého z nich priateľ. V závislosti od účinku zložiek liečiv na ľudské telo sú izolované priame, relatívne, nepriame antagonisty.

Na dosiahnutie pozitívneho terapeutického účinku je súčasné podávanie liekov s antagonistickými vlastnosťami kontraindikované. Lieky v tejto kategórii sa používajú iba za prítomnosti priamych lekárskych indikácií: na rýchle odstránenie dôsledky chemickej intoxikácie liekmi, použitie účinného protijedu na otravu biologické jedy.

Videá protagonistov

Adrenergní antagonisti: