Opioid-Analgetika. Liste der Medikamente, Wirkmechanismus, Nebenwirkungen, Klassifizierung

Opioid- oder narkotische Analgetika sind Chemikalien, die die unbedingte Fähigkeit haben, oder Schmerzen reduzieren. Die Liste der Medikamente umfasst Medikamente, die zu einer Drogenabhängigkeit (Drogensucht) führen.

Was ist das

Die analgetische Wirkung zeigt sich durch Substanzen mit einer anderen molekularen Struktur und einer Art und Weise, die Wirkmechanismen umzusetzen. Moderne Schmerzmittel werden in 2 Untergruppen unterteilt: Medikamente und nicht-narkotische Analgetika.

Betäubungsmittel zeichnen sich durch eine stark ausgeprägte schmerzstillende Wirkung aus, können aber auch Nebenwirkungen in Form einer Suchtentwicklung verursachen. Nicht-Betäubungsmittel haben eine weniger ausgeprägte Wirkung und machen nicht süchtig.

Opioide gehören zur Untergruppe der Betäubungsmittel, sie zeichnen sich durch eine starke schmerzstillende Wirkung aus, die ihre Verwendung zum Zwecke der Schmerzlinderung in verschiedenen Bereichen der Medizin sicherstellt.

Opioide werden am häufigsten bei der Behandlung der folgenden Pathologien eingesetzt:

• Verletzungen;
• chirurgische Eingriffe;
• Verletzungen;
• onkologische Erkrankungen;
• Herzinfarkt.

Ein charakteristisches Merkmal der Mittel ist die Beeinflussung des Zentralnervensystems in Form von Euphorierufen, Veränderungen der emotionalen Stimmung, Reaktionen auf das Schmerzsyndrom.

Patienten, die eine angemessene Behandlung erhalten, stellen fest, dass die Schmerzen nicht verschwinden, sondern nur Gleichgültigkeit. Ein wesentlicher Nachteil von Opioiden ist die hohe Wahrscheinlichkeit, eine geistige und körperliche Abhängigkeit von ihnen zu entwickeln.

Klassifizierung von Opioid-Analgetika

Opioid-Analgetika, zu deren Arzneimittelliste Substanzen gehören, die Drogensucht verursachen, werden nach ihrer Herkunft, Herstellungsmethode und ihrer Wirkung auf Opiatrezeptoren eingeteilt.

Wissenschaftler vergleichen den Wirksamkeitsgrad von Schmerzmitteln mit dem klassischen Vertreter der Serie - Morphin.

Je nach schmerzstillenden Fähigkeiten werden die Substanzen wie folgt eingeteilt:

• Sufentanil - 500 mal stärker als Morphin;
• Remifentanil - 200-mal stärker als Morphin;
• Fentanyl - 100-mal stärker als Morphin;
• Alfentanil - 30-mal stärker als Morphin.

Nach chemischer Struktur und Herkunft

Drogen werden nach ihrer Herkunft in natürliche, halbsynthetische und synthetische Verbindungen unterteilt. Die Liste der natürlichen Rohstoffe umfasst Morphin und Codein. Künstliche Verbindungen werden durch Trimeperidin, Fentanyl dargestellt.

Halbsynthetische narkotische Analgetika:

• Heroin;
• Dihydromorphon;
• Morphinon;
• Etorphin;
• Buprenorphin.

  

Bei der Herstellung von Analgetika in der Pharmakologie ist es möglich, Substanzen zu erhalten, die Morphin-Antagonisten (Gegenmittel) sind: Naloxon, Naltrexon.

Durch die Wirkung auf Opioidrezeptoren

Der Grad der analgetischen Wirksamkeit und das Auftreten von Nebenwirkungen von Analgetika hängt von den Eigenschaften ihrer molekularen Struktur ab und chemisch-physikalische Eigenschaften von Substanzen, die mit Rezeptoren in Kontakt kommen können, die an Arzneimitteln beteiligt sind Reaktionen.

In den 70er Jahren. Im vergangenen Jahrhundert entdeckten Wissenschaftler spezifische schmerzregulierende Rezeptoren (Opioid) sowie Neuropeptide mit morphinähnlicher Wirkung. Sensorische Nervenenden (Rezeptoren) sind hauptsächlich im Gehirn lokalisiert, aber auch in kleinen Mengen in verschiedenen Organen und Geweben.

Im Zentralnervensystem befinden sich Rezeptoren an den Stellen, an denen der Übertragungs- und Transformationsprozess von Schmerzimpulsen stattfindet. Es gibt verschiedene Grade des Einflusses von Neuropeptiden auf die sensorischen Endungen von Opiaten. Wissenschaftler teilen 5 Subpopulationen auf, die unterschiedliche Funktionen erfüllen.

Alle Schmerzmittel sind nach Eigenschaften kategorisiert Funktionieren mit opioidsensitiven Endungen in Untergruppen:

• Agonisten, die auf alle Rezeptoren wirken (Morphin, Trimeperidin, Tramadol, Fentanyl);
• Agonisten-Antagonisten, die einige aktivieren und andere Gruppen von Rezeptoren blockieren (Nalbuphin, Butorphanol);
• partielle Agonisten, die die erste Gruppe der Subpopulation aktivieren (Buprenorphin);
• Antagonisten, die alle Arten von Rezeptoren ausschalten (Naloxon, Naltrexon).

Wirkmechanismus

Opioid-Analgetika (die Liste der Medikamente ist unbedeutend) haben einen Wirkmechanismus, der auf Unterdrückung beruht Thalamusregionen des Gehirns, die für die Schmerzempfindlichkeit und die Weiterleitung von Impulsen an die Membranen des zentralen nervöses System.

Die Wirkung von Medikamenten muss anhand der Funktionsprinzipien neuronaler Netze im Gehirn betrachtet werden, die durch die Eigenschaften verschiedener Rezeptortypen eine analgetische Wirkung entfalten. Sie sind noch nicht in allen Bereichen des zentralen Nervensystems vollständig verstanden.

Es ist jedoch bekannt, dass Opioide bei Patienten die folgenden Veränderungen verursachen:

• Anästhesie;
• Schläfrigkeit;
• Veränderungen der Stimmung und des psychischen Zustands.

Eines der charakteristischen Merkmale der Serie ist, dass ihre Verwendung keinen Bewusstseinsverlust verursacht. Wenn der Patient keine Schmerzen verspürt und Morphin in der üblichen Dosis injiziert wird, kann dies bei der Person zu Beschwerden führen.

Wissenschaftler haben gezeigt, dass die Fähigkeit, Schmerzen zu lindern, selektiv ist, da nur Schmerzrezeptoren blockiert werden. Andere Sinnesmodalitäten bleiben jedoch erhalten.

Anästhesisten unterscheiden 2 Arten von Schmerzen:

• Empfindungen werden durch die Stimulation nozizeptiver Rezeptoren mit der Übertragung von Impulsen durch neuronale Netze verursacht.
• Ein Syndrom, das durch eine Schädigung von Nervenfasern auftritt (neuropathischer Schmerz).

Der erste Typ ist mit Opioiden leichter behandelbar. Die zweite reagiert in der Regel schlecht auf narkotische Analgetika und erfordert eine Dosisanpassung nach oben.

Auswirkungen

Die analgetische Wirkung von Opiat-Analgetika beruht auf ihrer Wechselwirkung mit verschiedenen Arten von Rezeptoren. Alle Wirkungen sind auf den Wirkmechanismus dieser Medikamente zurückzuführen.

Mögliche Wirkungsbereiche sind:

• Muskelsteifheit;
• postoperatives Zittern;
• Übelkeit und Erbrechen;
• Auswirkungen auf die Atemwege und das Herz-Kreislauf-System;
• Toleranz oder Sucht.

Zentral

Opioid-Analgetika, deren Wirkstoffliste Substanzen mit hoher Nebenwirkungswahrscheinlichkeit enthält, haben zentrale Wirkungen aus der Anwendung.

Die gerichtete Wirkung von Betäubungsmitteln umfasst:

• Anästhesie;
• Euphorie;
• beruhigende Wirkung;
• Atemwegs beschwerden;
• Unterdrückung von Husten;
• Miosis (Verengung der Pupillen);
• Steifheit der Körpermuskulatur (Bewegungssteifigkeit);
• Übelkeit und Erbrechen;
• Sucht (Drogensucht).

Codein hemmt das Hustenzentrum, indem es die Erregbarkeit der Atemwege auf Kohlendioxid und Reflexeinflüsse reduziert. Die Wirkung auf das Brechzentrum äußert sich in zweierlei Hinsicht: Einerseits wird eine Hemmung beobachtet, andererseits eine Stimulation an der Triggerzone des Zentrums. In der Praxis bedeutet dies, dass bei 20-40% der Patienten Übelkeit und Erbrechen auftreten, gefolgt von einer schnellen Unterdrückung des Reflexes.

Sedierung äußert sich in einer Bewusstseinstrübung, die mit einer Verletzung der intellektuellen Fähigkeiten einhergeht. Steifheit der Skelettmuskulatur führt zu einer Abnahme des Tonus der Atemmuskulatur, was die Lungenfunktion zusätzlich belastet. Die Verengung der Pupillen ist mit der Wirkung von Morphin auf die Sehnerven verbunden.

Die Sucht nach Drogen äußert sich in Form einer Abnahme der Wirkung des Arzneimittels bei längerem Gebrauch. Dadurch werden die Patienten dosisabhängig. Wenn eine Person hohe Dosen von Medikamenten erhält, entwickelt sich die Sucht schneller.

Patienten mit chronischen Schmerzen entwickeln langsamer eine Toleranz. Es manifestiert sich als ein Gefühl von Glückseligkeit und Gleichgültigkeit gegenüber anderen, Verlust von Angst und Angst. Gefühle verursachen den Wunsch, die Droge wieder zu nehmen und bilden eine psychische Abhängigkeit, die die erste Stufe der Drogensucht ist.

Peripherie

Zu den peripheren Wirkungen von Opiaten zählen Anomalien in der Funktion der inneren Organe. Die Zustände werden dadurch erklärt, dass die Wirkstoffe den Tonus der glatten Muskelorgane erhöhen können. Periphere Effekte sind mit der Wechselwirkung von Medikamenten mit spezifischen Rezeptoren verbunden.

Durch den Einfluss von Medikamenten erhöht sich der Darmtonus und seine Peristaltik verlangsamt sich sowie die Passage von Nahrungsmassen. Außerdem nimmt der Grad der Wasseraufnahme aus dem Verdauungssystem zu, was zu Verstopfung führt.

Die Entwicklung von Erkrankungen wird durch allgemeine Schwäche und leichte körperliche Aktivität der Patienten gefördert. Normalerweise verschreiben Ärzte solchen Menschen Abführmittel.

Morphin ist in der Lage, den Tonus der Gallengänge zu erhöhen und dadurch die Sekretion von Galle und Enzymen im Darm zu stören. Erhöhte Spannung in den Harnleitern und der Blase führt zu Harnproblemen.

Wer wird gezeigt

Narkotische Analgetika dienen als letztes Mittel zur Schmerzlinderung, wenn andere Medikamente nicht wirken. Ärzte machen ihren Termin zuletzt.

Die Indikationen für die Verwendung von Opioid-Medikamenten sind die folgenden:

• akutes Schmerzsyndrom mit Verletzungen, Verbrennungen, chirurgischen Eingriffen;
• chronische starke Schmerzen im Zusammenhang mit Tumorprozessen in der onkologischen Praxis;
• akute Phase des Myokardinfarkts;
• Lungenödem mit Kurzatmigkeit;
• Schmerzlinderung bei Aktivitäten nach der Geburt;
• in der postoperativen Phase als Anästhesie;
• Nieren- und Leberkolik.

Möglicher Schaden

Opioid-Analgetika (die Liste der Medikamente ist je nach Wirkmechanismus unterteilt) haben eine Reihe von Nebenwirkungen bei der Verwendung, zu denen die folgenden Bedingungen gehören:

• Depression der Atemfunktion;
• ein Anstieg des Blutdrucks;
• Verzögerung beim Wasserlassen;
• allergische Reaktionen in Form von Urtikaria im Nasenbereich;
• erhöhter Hirndruck;
• das Auftreten eines Angstgefühls;
• zitternde Glieder;
• Hyperaktivität;
• Manifestation eines Würgereflexes mit Übelkeit;
• Verstopfung.

Wer sind kontraindiziert

Kontraindikationen für die Anwendung von narkotischen Analgetika sind folgende Aspekte:

• Bronchialasthma;
• ein Zustand der Unterdrückung des Atemzentrums;
• Trauma und Schädigung des Gehirns, begleitet von einem Anstieg des Hirndrucks;
• die Schwangerschafts- und Wehenzeit, da die Mittel in der Lage sind, den Uterustonus zu senken und die Geburtsdauer zu verlängern und auch das Atemzentrum des Kindes zu beeinflussen;
• Kinder unter 2 Jahren aufgrund einer hohen Empfindlichkeit der Atemwege gegenüber Opioiden;
• fortgeschrittenes Alter durch langsame Absorption von Morphin.

Sucht

Die Drogenabhängigkeit äußert sich in Form einer fortschreitenden Abnahme der Morphinwirkung bei längerem Drogenkonsum. Die Wirkung ist dosisabhängig.

Bei der anfänglichen Einnahme einer hohen Dosierung entwickelt sich die Toleranz schneller als bei normaler Einnahme, und es besteht ein Bedarf an einer Erhöhung der Medikamentenmenge. Wissenschaftler haben herausgefunden, dass Patienten mit chronischem Schmerzsyndrom langsamer Toleranz entwickeln.

Der Schweregrad der Morphinabhängigkeit in Bezug auf verschiedene Wirkungen zeigt sich unterschiedlich. Ein stärkerer Zusammenhang wird bei Schmerzlinderung, Euphorie, Sedierung, Übelkeit und Erbrechen sowie Atemdepression beobachtet. Eine leichte Toleranz zeigt sich in Bezug auf Miosis und Verstopfung.

Wissenschaftler haben herausgefunden, dass die Abhängigkeit in Bezug auf Euphorie und die Atmungswirkung bereits während der Zeit schneller abnimmt mehrere Tage nach der Auszahlung des Geldes, und die Widerstandsfähigkeit gegen den Muskeleffekt kann bis zu mehreren Monaten anhalten.

Es ist erwiesen, dass die Wirkungen von Euphorie und Toleranz, die bei der Einnahme von Medikamenten (insbesondere bei intravenöser Verabreichung) auftreten, miteinander verbunden sind. Euphorie führt beim Drogenentzug zu einer psychischen Abhängigkeit.

In diesem Stadium treten negative emotionale Erfahrungen auf, aber wenn Sie weiterhin Opiate einnehmen, dann Es entwickelt sich eine Sucht, die sich durch den Wunsch nach ihrer Suche und Rezeption ausdrückt, mit der Entwicklung von schwer zu kontrollierenden Charakter.

Körperliche Abhängigkeit tritt zusammen mit der Bildung einer Toleranz gegenüber Opioid-Medikamenten auf. Sobald eine Abnahme der Wirkung der Medikamentengabe zu beobachten ist, wird sofort eine Drogensucht festgestellt.

Ein charakteristisches Zeichen einer körperlichen Abhängigkeit sind Entzugserscheinungen oder Entzugserscheinungen, die sich in folgenden Symptomen äußern:

• Unruhe, Ruhelosigkeit, Angst- und Feindseligkeitsgefühle;
• Schlaflosigkeit;
• Fieber;
• Tränenrhinitis;
• Kopfschmerzgefühl;
• sich erbrechen;
• Durchfall;
• Tachykardie.

Wenn der Patient das Medikament absetzen muss, sollte dies schrittweise erfolgen, wobei die Dosis um etwa 20 % pro Tag reduziert wird. In solchen Fällen treten Entzugserscheinungen seltener auf.

Vergiftung

Die Medikamentenliste für Opioid-Analgetika enthält Medikamente, die sich durch ein hohes Vergiftungsrisiko auszeichnen. Als Folge einer Überdosierung von Medikamenten kommt es zu einer akuten Vergiftung, die charakteristisch ist die folgenden Zeichen, in chronologischer Reihenfolge ihres Auftretens:

1. Nach 20-30 Minuten. nach Einnahme der Mittel können Schwindel, Erbrechen, Schläfrigkeit, Impotenz, ein Wechsel der psychischen Zustände von Euphorie bis Stupor mit Verengung der Pupillen auftreten.
2. Außerdem tritt die analgetische Wirkung schnell mit dem Übergang in ein Koma ein.
3. Während des Schlafes nimmt die Atemfrequenz bis zu 2-3 mal pro Minute ab, das Auftreten von Arrhythmien, die Entwicklung von Lungenödemen, Zyanose ist möglich.
4. Nach einem starken Blutdruckabfall (in der Kindheit vor Anfällen).
5. Möglicher ungünstiger Ausgang (Tod), der innerhalb von 6-18 Stunden durch Lähmung der Atemwege und deren Versagen auftritt.

Bei günstigem Vergiftungsverlauf kommt es zu einem bis zu 1,5. dauernden Übergang vom Koma in den Schlaf Tage gefolgt von den Entzugserscheinungen (Gefühl von Müdigkeit, Schwäche, Kopfschmerzen, Erbrechen).

Bei akuter Manifestation einer Opioidvergiftung ist folgender Handlungsalgorithmus zu beachten:

1. Maßnahmen zur Wiederherstellung der Atmung durchführen (Anschließen des Patienten an ein Beatmungsgerät mit Überdruck während der Inspiration). Die kritischste Phase sind die ersten 10-12 Stunden.
2. Es ist notwendig, dem Patienten das Gegenmittel (Naloxon) intravenös zu verabreichen.
3. Als nächstes wird die Magenspülung mit einer Sonde und Absorptionsmittel durchgeführt.
4. Während der gesamten Erholungsphase aus dem Zustand sollte eine ständige kontinuierliche Überwachung des Patienten organisiert werden, um eine wiederholte Abnahme der Atemaktivität zu verhindern.
5. Dann verschreiben Ärzte Anästhesisten eine symptomatische Behandlung, die darauf abzielt, die kardiovaskuläre Aktivität des Patienten wiederherzustellen.

Hauptmerkmal

Eine Liste häufig verwendeter Opioid-Medikamente mit Beschreibung ist in der Tabelle zusammengefasst.

Name	Sicht	Beschreibung
Buprenorphin	Agonist	Die Substanz ist 20-30 mal wirksamer als Morphin. Anwendungsgebiete sind postoperative Behandlung, Wehenlinderung, Myokardschmerzen, Onkologie. Nebenwirkungen sind Schläfrigkeit, Übelkeit und Erbrechen. Im Falle einer Überdosierung müssen hohe Dosen von Naloxon verabreicht werden.
Butorphanol	Agonist-Antagonist	Das Medikament wird zur Behandlung von postoperativen Schmerzen eingesetzt. Der Nachteil ist die schnelle Entwicklung von Sucht und starker Schläfrigkeit.
Nalbuphin	Agonist-Antagonist	Das Medikament hat ein geringes narkogenes Potenzial, verursacht jedoch Schläfrigkeit. Es wird in der postoperativen Behandlung und bei Krebserkrankungen eingesetzt.
Morphium	Agonist	Die Substanz dient als Goldstandard für Opioid-Analgetika, die eine starke analgetische Wirkung aufweisen. Es hat alle typischen Nebenwirkungen der Serie.
Prosidol	Agonist	Das Mittel ist schwächer als Morphin. Es kann bei schweren Schmerzsyndromen bei Krebspatienten eingesetzt werden. Hat eine lokalanästhetische Wirkung.
Kodein	Agonist	Ein weit verbreitetes Opiat mit geringer körperlicher Abhängigkeit. Hat Nebenwirkungen, die Morphin ähneln, aber nicht so schwerwiegend. Das Medikament wird bei mäßigen Schmerzen angewendet.
Fentanyl	Agonist	Das stärkste Opioid-Analgetikum, das 90-mal wirksamer ist als Morphin. Es hemmt die Atmung zunächst stark, hält aber nicht lange an. Das Mittel wird zur Behandlung mäßiger Schmerzen eingesetzt und gehört zu einer Reihe schwacher Agonisten. Das Medikament zeichnet sich durch eine höhere narkologische Sicherheit im Vergleich zu anderen Opiaten aus. Schwindel und Übelkeit sind häufige Nebenwirkungen.

Opioid-Analgetika sind Medikamente, die die letzte Stufe in der Klassifizierung von Schmerzmitteln einnehmen. Trotz der hohen Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen, Sucht, dient ihre Liste heute als absolut unbestrittene Möglichkeit zur Behandlung chronischer oder starker Schmerzen.

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Grundlegende Pharmakologie von Opioid-Analgetika: