Amitriptilin. Recenzije pacijenata koji su uzimali lijek, upute za uporabu, nuspojave, cijena

Amitriptilin je jedan od najpovoljnijih klasičnih antidepresivas umirujućim učinkom. Sintetiziran 1960 -ih, postao je zlatni standard u liječenju depresije.

Recenzije pacijenata koji su uzimali amitriptilin cijelo vrijeme njegovog postojanja identificirali su lijek kao pouzdan i jedan od najjeftiniji lijekovi za anksiozne poremećaje, uznemirena stanja, poremećaje spavanja, razne vrste depresije.

Indikacije za uporabu

Klasični triciklički antidepresiv ima širok raspon indikacija, prvenstveno utječući depresivna stanja različite prirode: endogena, neurološka, ​​involucijska, reaktivna, uzrokovana unosom lijekovi. Lijek je učinkovit za organske promjene u moždanom tkivu, sindrom ustezanja od alkohola.

Ostale indikacije za imenovanje amitriptilina:

• mješoviti emocionalni poremećaji;
• alkoholne i shizofrene psihoze;
• psihogena anoreksija, bulimija nervoza;
• poremećaji u ponašanju (poremećaji pažnje i aktivnosti);
• noćna enureza.

Amitriptilin se propisuje za sprječavanje napada migrene, kao i za kroničnu bol koju je teško ublažiti:

• reumatski;
• dijabetičar;
• onkološki;
• postherpetički;
• posttraumatski.

Lijek je uključen u kompleksnu terapiju čira na želucu i crijevima, koristi se za sindrom cikličnog povraćanja, sindrom kronični umor i sindrom iritabilnog crijeva, kao i niz bolnih patologija genitourinarne sfere kod muškaraca i žene.

Spoj

Glavni aktivni sastojak lijeka je amitriptilin hidroklorid - bijeli prah, bez mirisa, topiv u vodi, etanolu, kloroformu. Odnosi se na psihofarmakološke tvari iz skupine klasičnih tricikličkih antidepresiva. Amitriptilin u ljudskom tijelu ima sedativno, timoleptičko i analgetsko djelovanje.

Tvar ima snažan antikolinergički učinak, zbog svoje sposobnosti da blokira kolinergičke receptore. Sedacija je posljedica afiniteta za H1-histaminske receptore. Istodobno, amitriptilin pokazuje svojstva alfa-blokatora.

Dodatne komponente lijeka u tabletama: celuloza (mikrokristalna), talk, laktoza, magnezijev stearat, škrob (želatiniziran), silicijev dioksid, kinolinska boja (žuta). Pomoćni sastojci osiguravaju oblik i konzistenciju oblika tablete lijeka te stabiliziraju glavnu tvar.

1 ml otopine za injekciju amitriptilina sadrži 10 mg djelatne tvari. Pomoćni sastojci tekućeg oblika lijeka: voda, kaustična soda, natrijev klorid, benzetonijev klorid.

U kojem se obliku proizvodi

Amitriptilin je dostupan u tabletama, dražejama i otopini za intramuskularnu injekciju.

Obrazac za izdanje	Doziranje	Paket	Cijena
Tablete	10, 25, 50 mg	10, 50 (rjeđe 20, 30, 40) tableta u pakiranjima stanica ili polimernim spremnicima	Od 18 do 57 rubalja.
Dragee	25 mg	U blisterima od 10 i 30 kom.	Od 21 rub.
Otopina (w / m)	2 ml	5 ili 10 ampula	Od 43 rub.

Amitriptilin tablete imaju okrugli, bikonveksni oblik, filmom obložene, žute boje.

Farmodinamika

Antidepresivni učinak amitriptilina postiže se normalizacijom količine serotonina i zadržavanjem norepinefrina blokiranjem njihove reapsorpcije. Dugotrajna uporaba lijeka dovodi do smanjenja aktivnosti serotonina, beta-adrenergika receptora, osigurava normalan prijenos živčanih impulsa, vraća ravnotežu u živčanom sustav.

Amitriptilinski pregledi pacijenata koji uzimaju lijek okarakterizirani su kao brzo sredstvo za smanjenje uznemirenosti, letargije, zaustavljanje napada panike, normalizaciju raspoloženja i sna. Antidepresivni učinak zabilježen je unutar 3 tjedna nakon početka prijema.

Blokirajući učinak tricikličkog antidepresiva na histaminske receptore daje lijek sedativ i hipnotički učinak. Ovo svojstvo u ranim fazama liječenja smatra se pozitivnom kvalitetom, a s produljenom terapijom pripisuje se neželjenim nuspojavama.

Protuulkusni učinak amitriptilina posljedica je sedativnog i antikolinergičkog učinka na receptore gastrointestinalnog trakta.

Učinkovitost u enurezi postiže se povećanjem mišićnog tonusa sfinktera i opuštanjem mjehura (što povećava njegovu sposobnost istezanja), kao i mišića prostate žlijezde. Analgetski učinak povezan je s učinkom na opijatske receptore i koncentracijom monoaminskih neurotransmitera (osobito serotonina) u središnjem živčanom sustavu.

Mehanizam djelovanja kod poremećaja prehrane živčane prirode nije do kraja razjašnjen, ali je sličan djelovanju kod depresije. Učinak amitriptilina na bulimiju zabilježen je u bolesnika s depresijom i u njezinoj odsutnosti. Štoviše, do ispravljanja prehrambenog ponašanja i neuroloških simptoma može doći neovisno jedan o drugom.

Farmakokinetika

Amitriptilin se visoko apsorbira, njegova bioraspoloživost doseže 60%, a neki aktivni metaboliti - 70%. Najviša koncentracija aktivne tvari u krvi postiže se 2-7 sati nakon pojedinačne doze. Uz intramuskularnu injekciju, maksimalna koncentracija u krvi je veća i brže se postiže.

Amitriptilin prelazi krvno-moždanu, histohematogenu i placentnu barijeru, a nalazi se u majčinom mlijeku u koncentracijama blizu razine u plazmi. Metabolizam lijeka odvija se u stanicama jetre sa značajnim "učinkom prvog prolaska" i stvaranjem aktivnih i neaktivnih metabolita.

Poluvijek Amitriptilina može potrajati 28 sati, ali u prosjeku ne prelazi 10 sati. Nortriptilin, kao najvažniji metabolit, nalazi se u krvi do 7 dana. Potpuno uklanjanje traje 14 dana.

Primjena

Amitriptilin preglede pacijenata koji uzimaju lijek preporučuje se uzeti strogo u skladu s upute: bez žvakanja, za vrijeme ili neposredno nakon obroka, s velikom količinom tableta tekućine.

Na taj se način može značajno smanjiti rizik od iritacije sluznice želuca. Različiti uvjeti zahtijevaju različitu duljinu liječenja. Tečajevi kraći od 30 dana su neučinkoviti, najčešće antidepresivna terapija traje od nekoliko mjeseci do nekoliko godina.

Prije početka terapije prati se krvni tlak. Tijekom liječenja prati se krvna slika. Laboratorijsko praćenje stanja obvezno je za svaku temperaturu, upalu grla, stanje nalik gripi. Dugotrajni terapijski tečajevi provode se uz redovito praćenje funkcija kardiovaskularnog sustava (u daljnjem tekstu - CVS) i jetre.

Smatra se da je neprikladno koristiti lijek dulje od 30 dana, bez vidljivog poboljšanja stanja.

Za djecu mlađu od 18 godina

Lijek je odobren za liječenje djece s nekim ograničenjima:

• imenovanje je kontraindicirano u bolesnika mlađih od 6 godina;
• od enureze za djecu od 6 do 10 godina, ne propisuje se više od 20 mg lijeka prije spavanja;
• od 10 godina do 16, količina se izračunava iz omjera 5 mg tvari na 1 kg težine, ali ne više od 50 mg dnevno;
• u slučaju smetnji pažnje, ponašanja, hiperaktivnosti, tjeskobe, depresije, fobija u djece mlađe od 12 godina, propisuje se od 10 do 30 mg / dan. ili izračunajte dnevnu dozu ovisno o težini (1-5 mg / kg). Prihvaćeno frakcijski do 3 puta dnevno;
• za adolescente je dopušteno povećati dozu amitriptilina na 100 mg / dan.

Značajka antidepresivnog učinka na djecu s mentalnim bolestima i depresijom je povećanje suicidalnih sklonosti. Imenovanje se provodi uzimajući u obzir rizik od samoubojstva, mjereći moguću štetu i dobrobiti terapije.

Za odrasle

Prva doza amitriptilina za depresiju izvodi se u malim dozama. Ovisno o dobi, težini i ozbiljnosti stanja, 25 ili 50 mg lijeka propisuje se jednom navečer.

U sljedećih 6 dana doza se postupno povećava na propisanu dozu (sa 150 na 200 mg), dijeleći je u tri doze. Ako u 15 dana nema značajne pozitivne dinamike, dnevna se količina podiže na 300 mg. Terapija se provodi nepromijenjena do nestanka simptoma, a zatim se smanjuje doza.

Značajke uporabe amitriptilina:

• unos alkohola isključen je tijekom cijelog razdoblja terapije;
• ustati s oprezom iz ležećeg položaja;
• nemojte propisivati ​​amitriptilin prije 2 tjedna nakon uzimanja bilo kojeg od inhibitora MAO;
• s dnevnom dozom većom od 150 mg povećava se vjerojatnost napadaja;
• kada se prekine dugotrajno liječenje, dolazi do "sindroma ustezanja".

Za trajnu, kroničnu bol bilo koje geneze, kako bi se spriječili napadi migrene, u liječenju čira na želucu i duodenum je propisan polovinom doze od 10 do 25 mg, ne više od 100 mg dnevno, s većinom doze koristiti prije spavanja.

Akutni uvjeti pri odvikavanju od alkohola, psihoze u shizofreniji prestaju s dnevnom dozom od 100 mg koja se uzima noću. Trajanje daljnje terapije određuje liječnik.

Za trudnice

Budući da aktivna tvar lako prodire u sve tjelesne tekućine, uporaba amitriptilina tijekom trudnoće je nepoželjna. Lijek se propisuje u ekstremnim slučajevima ako potencijalna korist značajno nadmašuje moguću štetu po fetus.

Prema pregledima pacijenata koji uzimaju lijek tijekom dojenja, amitriptilin uzrokuje crijevne kolike, otežano disanje, pretjeranu pospanost, drhtavicu i grčeve u dojenčadi. Stoga su tijekom laktacije i hranjenja zabranjeni triciklički antidepresivi.

Ako postoji hitna potreba za uzimanjem lijeka tijekom trudnoće, postupno se isključuje 6-7 tjedana prije očekivanog datuma rođenja. Inače, novorođenčad može imati "sindrom ustezanja".

Za starije osobe

Amitriptilin se koristi s oprezom u starijih pacijenata. Stariji bolesnici češće će pronaći neželjene reakcije na terapiju u obliku psihoze lijekova, noćne anksioznosti. Kada se lijek prekine, nuspojave nestaju same od sebe za nekoliko dana.

Za blaža kršenja ponašanja, pažnje, depresiju u starijih osoba propisuje se amitriptilin ovisno o ozbiljnosti odstupanja, dobi i popratnim bolestima. Tablete se uzimaju dnevno noću u dozi od 25 do 100 mg. Nakon postizanja učinka, dnevna se količina smanjuje na 10-50 mg.

Kod popratnih bolesti CVS -a, tijekom cijele terapije potrebno je kontrolirati krvni tlak, puls i redoviti EKG.

Kontraindikacije

Lijek ima snažan učinak, stoga ima stroge kontraindikacije za prijem i niz relativnih ograničenja.

Terapija amitriptilinom apsolutno je kontraindicirana u sljedećim stanjima:

• Preosjetljivost na bilo koju tvar u sastavu.
• Primjena istodobno s MAO -om i 2 tjedna nakon završetka njihova unosa.
• Akutna intoksikacija drogama ili alkoholom.
• Teški oblici poremećaja srčane provodljivosti.
• Akutno razdoblje infarkta miokarda.
• Glaukom (zatvaranje kuta).
• Razdoblje dojenja.
• Dob do 6 godina.

Budući da tablete sadrže laktozu monohidrat, zabranjeno je uzimanje lijeka s intolerancijom na galaktozu, oslabljenom apsorpcijom ugljikohidrata u crijevima (malapsorpcija), nedostatkom laktaze.

Amitriptilin se koristi s oprezom i pod stalnim liječničkim nadzorom za sljedeće povrede:

• bilo koje bolesti CVS -a;
• insuficijencija hematopoeze;
• oštećenje bubrega / jetre;
• povećan očni tlak;
• kršenje crijevne pokretljivosti i prohodnosti;
• smanjen tonus mjehura i zadržavanje mokraće;
• adenom prostate (BPH);
• Bronhijalna astma;
• tireotoksikoza;
• moždani udar.

Amitriptilinski pregledi pacijenata koji su uzimali lijek opisani su kao lijek koji zahtijeva posebnu kontrolu u liječenju shizofrenije i bipolarnog poremećaja zbog moguće spontane aktivacije psihoze. S epilepsijom se pogoršava konvulzivni sindrom.

Predozirati

Simptomi prelaska pojedinačno učinkovitih doza amitriptilina iz različitih organa i sustava:

1. CNS: halucinacije, stupor, tjeskoba, dezorijentacija, ukočenost mišića, patološki nevoljni pokreti, epileptični sindrom.
2. CCC: hipotenzija, poremećaji srčanog ritma, blokada AB, akutno zatajenje srca, šok, srčani zastoj.
3. Drugi: povraćanje, cijanoza kože, otežano disanje, hipertermija, proširene zjenice, znojenje, smanjeno odvajanje urina, anurija.

Simptomi se pojavljuju unutar 4 sata nakon uzimanja velike doze antidepresiva, vrhunac unutar 24 sata, a mogu trajati i do 6 dana. Na prve znakove predoziranja naznačena je hitna hospitalizacija.

Liječenje se sastoji od ispiranja želuca, unosa sorbenata i uklanjanja simptoma. Ublažavanje teških stanja provodi se na odjelu intenzivne njege. Hemodijaliza i diureza nisu učinkovite. Stanje pacijenta prati se najmanje 5 dana. Relapsi su mogući nakon 48 sati, ponekad i kasnije.

Nuspojave

Recenzije amitriptilina pacijenata koji uzimaju lijek opisani su kao snažan antidepresiv s puno neželjenih nuspojava. Glavna neugodna posljedica uzimanja antidepresiva naziva se jaka suhoća usta., što je osobito nepoželjno za starije bolesnike s problemima s mokrenjem i funkcijom bubrega.

Također, pacijente često zabrinjava pospanost tijekom dana, umor, emocionalna „gluhoća“, dezorijentacija, karakteristična za sve sedativne antidepresive.

Ostale, ozbiljnije nuspojave uzimanja amitriptilina pojavljuju se rjeđe, često imaju dozu ovisnu prirodu ili se pojavljuju s tečajevima duljim od 2 mjeseca.

Nuspojave lijeka:

• defokusiranje vida, proširene zjenice, tahikardija, delirij i halucinacije, crijevna opstrukcija, urinarni poremećaji;
• nesvjestica, razdražljivost, manija, tjeskoba, podrhtavanje različitih mišićnih skupina, njihovo trzanje ili paraliza, noćne more, oštećenje pamćenja i nemogućnost koncentracije;
• tahikardija, "lupanje srca", hipotenzija, promjene na kardiogramu u bolesnika bez srčanih patologija, nekontrolirani skokovi krvnog tlaka, blokada srčane provodljivosti;
• promjena okusa, zatajenje jetre, hepatitis, žutica, mučnina, žgaravica, proljev, povraćanje, nekontrolirana promjena apetita (povećanje ili nestanak) povezana s tim postavljenim učincima ili gubitak težine;

Endokrini sustav može reagirati na tijek liječenja takvim manifestacijama: edem testisa, povećanje mliječnih žlijezda, smanjenje libida ili njegovo značajno povećanje, problemi s potencijom.

Simptomi naglog prekida terapije (sindrom ustezanja):

• razdražljivost, prekomjerno uzbuđenje;
• proljev, povraćanje, mučnina;
• glavobolje, bolovi u mišićima;
• poremećaji sna, atipične ili noćne more.

Alergijske nuspojave su: osip, oteklina, svrbež, osjetljivost kože i očiju na sunce. Tinitus, natečeni limfni čvorovi, gubitak kose, učestalo mokrenje i groznica su među neobičnim pojavama tijekom liječenja.

Interakcije s lijekovima

Zajedničko uzimanje amitriptilina s bilo kojim pićem koje sadrži alkohol potiče središnji živčani sustav, značajno smanjuje tlak i potiče dišni centar. Tijekom liječenja povećava se osjetljivost tijela na alkohol.

Lijek je apsolutno nekompatibilan s lijekovima inhibitorima MAO, uzrokujući hiperpireksiju, nekontrolirano povećanje krvnog tlaka, teške konvulzije, pa čak i smrt.

Interakcija s skupinama lijekova i pojedinim lijekovima:

1. Uz antikolinergičke lijekove (antiparkinsonike, antihistaminike, atropin, amantadin) povećava se opasnost od svih nuspojava.
2. S antikolinergicima (benzodiazepin, fenotiazin) - međusobno pojačavanje djelovanja, povećani konvulzivni i maligni neuroleptički sindromi.
3. S antikonvulzivima - smanjena učinkovitost, depresija središnjeg živčanog sustava, konvulzije.
4. S neizravnim antikoagulansima - pojačano djelovanje razrjeđivanja krvi.
5. Uz cimetidin, fluoksetin i fluvoksamin produljuje se poluvrijeme, povećava se rizik od trovanja amitriptilinom (dozu treba smanjiti za 20-50%).
6. Uz oralne kontraceptive, nikotin, barbiturate, fenitoin, karbamazepin, koncentracija u plazmi se smanjuje sa smanjenjem učinkovitosti amitriptilina. Lijekovi koji sadrže estrogen povećavaju bioraspoloživost antidepresiva.
7. S inhibitorima acetaldehidrogenaze (na primjer, disulfiram) - izaziva zabunu do kome (delirij).
8. S benatidinom, gvanetidinom, klonidinom, rezerpinom i metildopom amitriptilin smanjuje njihov hipotenzivni učinak.
9. Antiaritmički lijekovi (poput kinidina) uzeti s amitriptilinom imaju suprotan učinak, narušavajući srčani ritam.

Amitriptilin smanjuje učinkovitost alfa-blokatora, fenitoina i može pogoršati tijek depresije koji se javlja tijekom liječenja glukokortikosteroidima. Lijekovi za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od agranulocitoze.

Lijek je nekompatibilan s epinefrinom, norepinefrinom, efedrinom, fenilefrinom, pimozidom, probukolom, hormonima štitnjače, uzrokujući teške aritmije, tahikardiju, hipertenzivnu krizu. Uz antikolinergike i antipsihotike postoji rizik od prekomjerne vrućice (iznad +41,5 ° C).

Uvjeti i razdoblja skladištenja

• Lijek treba čuvati u originalnom pakiranju na suhom i tamnom mjestu. Temperatura ne smije prelaziti + 25 ° S. Čuvati izvan dohvata djece.
• Uz pravilno skladištenje, Amitriptilin zadržava svoja ljekovita svojstva 3 godine. Nakon isteka tog vremena, lijek je zabranjen za upotrebu.
• Lijek je dostupan na recept.

Uvjeti izdavanja ljekarni

Lijek se može kupiti samo na recept liječnika. Recept za lijek ostaje u ljekarni. Obrazac, ovjeren od liječnika, čuva se 3 mjeseca radi praćenja prodaje.

Analozi

Amitriptilinski pregledi pacijenata koji uzimaju lijek okarakterizirani su kao pouzdano sredstvo hitne njege u akutnim stanjima i dugotrajna terapija kroničnih patologija. No, broj nuspojava i nepredvidivost pojedinačnih reakcija na triciklične antidepresive često tjeraju čovjeka da odabere zamjenu za to dostupno sredstvo.

Glavni analozi:

1. Saroten - analog lijeka Amitriptilina prema aktivnoj tvari. Proizvode ga strane farmaceutske tvrtke i blaže djeluje na organizam. Sve naznake za imenovanje amitriptilina vrijede u slučaju primjene Sarotena, ali nuspojave na njega javljaju se mnogo rjeđe. Doze i kontraindikacije za lijekove su slične.
2. Novo-tryptin (Damilen) - strukturni analog Amitriptilina, čije se djelovanje temelji na istoj djelatnoj tvari. Lijek se proizvodi u Rusiji i Kanadi. Svi prepisi Amitripsina vrijede za Novo-tripsin, a nuspojave su manje izražene. Često se propisuje lijek za liječenje djece, starijih pacijenata, ako je potrebno, uporaba tijekom trudnoće (samo od drugog tromjesečja).
3. Anafranil - tvar također iz skupine tricikličkih antidepresiva. Učinkovit kod anksioznih poremećaja, napada panike, depresije, mentalne i motorne retardacije. Lijek ima mnogo manje kontraindikacija: razdoblje laktacije, stanje nakon infarkta, alergija na komponente, dob do 5 godina. Najozbiljnije nuspojave su tahikardija, hipertenzija, osip i svrbež.
4. Doksepin - lijek za liječenje depresije, manično-depresivne psihoze, hipohondrije, anksioznosti. To je "lagana verzija" Amitripsilina, koja se od njega strukturno razlikuje samo za jedan dodatni atom kisika. Lijek se dobro očituje u ublažavanju napada panike i liječenju poremećaja spavanja. Za razliku od amitriptilina, on ima veće antihistaminsko djelovanje, ali manje psihoanaleptička svojstva.
5. Melipramin. Aktivni sastojak lijeka je imipramin hidroklorid, jedan od prvih tricikličkih antidepresiva. Propisati lijek za iste indikacije, uključujući enurezu i kroničnu bol. Lijek ima veliki stimulativni učinak, za razliku od sedativnog učinka amitriptilina, stoga se koristi ujutro. U nekih pacijenata, melipramin ne uzrokuje nuspojave; u suprotnom, reakcije antidepresiva su slične.

Amitriptilin je dobio pozitivne kritike od pacijenata koji su uzimali lijek dugi niz godina zbog brzog djelovanja i dostupnosti. Još nema analoga lijeka bez nuspojava, unatoč složenoj ljekovitosti interakcije i obilje mogućih neugodnih posljedica, nastavlja se s mnogim propisati i koristiti bolesti.

Recept amitriptilina na latinskom

• Latinski naziv: Amitriptilin (INN)
• Trgovački nazivi: Amitriptilin
• Farmakološka skupina: Antidepresivi
• Obrazac na recept: N 107-1 / g
• Primjeri recepata na latinskom:

Recept za tablete:

Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025
D.t.d. N 50
S. 1 tableta po noći - 10 dana

Recept za oblik sirupa na latinskom:

Rp: Sol. Amitriptylini 1 ml - 0,02
D.S: 1 ampula 4 puta dnevno.

Latinski recept namijenjen je liječnicima, učiteljima i studentima medicine. Nemojte se sami liječiti, obratite se liječniku za kvalificiranu pomoć.

UPOZORENJE! Nemojte se sami liječiti, obratite se liječniku za kvalificiranu pomoć. Početna terapija kod odraslih je 25-50 mg noću, jednokratno, s maksimalnom titracijom doze: 300 mg / dan u tri podijeljene doze. Lijek je kontraindiciran u slučaju individualne preosjetljivosti, u kombinaciji s MAO inhibitorima, s BPH, PUD i 12PK, GB, AMI, mlađi od 6 godina, žene tijekom trudnoće i dojenja (FDA razred - C).

Recenzije liječnika o lijeku

Liječnik o amitriptilinu: