Miscellanea

Antipsykotika. Indikasjoner for bruk i psykiatrien, bivirkninger, kontraindikasjoner

Innhold

  1. Generasjoner med antipsykotika
  2. 1. generasjons antipsykotika
  3. 2. generasjons antipsykotika
  4. Ny generasjon antipsykotika
  5. Virkningsmekanismen til antipsykotika
  6. Fullstendig blokkering av dopaminreseptorer
  7. Delvis hemming av dopaminreseptorer
  8. Serotoninreseptorblokkering
  9. Multi-reseptor blokkade
  10. Indikasjoner for bruk i psykiatrien
  11. Kontraindikasjoner og kombinasjoner med andre stoffer
  12. Bivirkninger
  13. Prinsippene for behandling med antipsykotika
  14. Video om antipsykotika

I den farmakologiske gruppen av antipsykotika inkluderer legemidler som har en uttalt effekt på høyere nervøs aktivitet. Slike stoffer har en kompleks og mangfoldig mekanisme for biokjemiske og fysiologiske effekter. Indikasjonene for deres bruk er ikke begrenset til psykiatrisk praksis.

Generasjoner med antipsykotika

Det grunnleggende prinsippet for klassifisering av slike medisiner er basert på den kjemiske strukturen til molekylene til det aktive stoffet og mekanismen for terapeutisk virkning. De første legemidlene for dette formålet ble utviklet på 1930-tallet.

insta story viewer

Hver generasjon antipsykotika er forskjellig i biokjemiske egenskaper og antall alvorlige bivirkninger. Det er laget totalt 3 generasjoner med antipsykotiske medisiner. Den nyeste generasjonen har en rekke grunnleggende forskjeller fra de forrige.

1. generasjons antipsykotika

Slike antipsykotiske legemidler kalles typiske. De aktive ingrediensene i 1. generasjons antipsykotika som fortsatt brukes i psykiatri på stasjoner for å undertrykke uhelbredelige forhold, er derivatene:

  • tioksanten;
  • fenotiazin;
  • buterofenon.

Slike legemidler viser høy effektivitet og hastighet på terapeutisk effekt, men har en rekke ikke-kjerneeffekter. Antipsykotiske midler er delt inn i 3 kliniske kategorier i henhold til mekanismen for hemming av cerebrale divisjoner og reseptorer.

Antipsykotika (indikasjoner for bruk av 1. generasjons legemidler er begrenset til eksklusiv psykiatri) basert på tioksanten, fentiazinderivater eller buterofenon, avhengig av medikamentgruppen, har en annen grad av affinitet for dopamin-utskillende fysiologiske strukturer.

De inngår en stabil og irreversibel binding med histamin-, muskarine- og alfa-adrenerge reseptorer. Disse egenskapene skyldes den sterke antipsykotiske effekten av 1. generasjons neuroleptika. Slike legemidler er ikke i stand til å undertrykke schizofrene manifestasjoner hos 3 av 10 pasienter.Antipsykotika i psykiatrien. Indikasjoner for bruk, bivirkninger

1. generasjons antipsykotika brukt så langt inkluderer:

  • Haloperidol. Legemidlet ble utviklet tilbake i 1958. Det belgiske farmasøytiske selskapet Janssen Pharmaceutica og brukes for tiden med suksess på psykiatriske sykehus.
  • Klorpretiksen. Legemidlet utmerker seg ved høy antipsykotisk aktivitet kombinert med en mild terapeutisk effekt sammenlignet med de fleste analoger.
  • Sulpirid. Legemidlet har en kombinert effekt på funksjonen til sentralnervesystemet, moderat antidepressiv og svak psykostimulerende effekt.
  • Klorpromazin. Det første syntetisk-baserte antipsykotiske stoffet. En typisk representant for alifatiske fenotiaziner.

I de fleste tilfeller lindrer slike medisiner de mest alvorlige psykiatriske syndromene uten å forårsake pasienten føler kronisk tretthet, men litt redusere muskeltonus mot bakgrunnen av vanlig resepsjon.

2. generasjons antipsykotika

Når de velger taktikken for medikamentell terapi, foretrekker psykiatere medikamenter fra neste generasjon. Slike antipsykotika kalles atypiske på grunn av en spesiell mekanisme for klinisk påvirkning.

De aktive ingrediensene i slike legemidler blokkerer selektivt dopaminreseptorer, noe som reduserer sannsynligheten for å utvikle ekstrapyramidale lidelser betydelig.

I motsetning til 1. generasjons antipsykotika, har forbedrede 2. generasjons legemidler følgende klinisk signifikante positive effekter:

  • glatt forsiktig ut de negative manifestasjonene av psykiske lidelser;
  • redusere risikoen for kognitiv svikt av varierende alvorlighetsgrad;
  • sjeldnere provosere ekstrapyramidal dysfunksjon;
  • ikke forårsake tardiv (sen) dyskinesi - ufrivillige motoriske reaksjoner og spontane muskelsammentrekninger som utvikler seg på bakgrunn av langvarig bruk av dopaminreseptorblokkere.

Visse 2. generasjons antipsykotika er effektive i behandling av selvmordstanker gjennom sedasjon. Legemidlene i denne farmasøytiske gruppen lindrer angstsyndrom og forbedrer søvnen.

Ny generasjon antipsykotika

Moderne utvikling er fundamentalt forskjellig fra antipsykotiske legemidler fra tidligere generasjoner i prinsippet om biokjemiske effekter og fysiologiske effekter. Stoffer fra tidligere generasjoner undertrykker effektivt og raskt eksacerbasjoner.Antipsykotika i psykiatrien. Indikasjoner for bruk, bivirkninger

Antipsykotika av 1. og 2. generasjon er egnet for korrigering og regulering av uhelbredelige tilstander. De har et stort antall restsymptomer kombinert med en individuell profil av uønskede effekter og bivirkninger.

I tillegg kommer vanskelighetene med målrettet utvelgelse av passende stoff, som ikke tillot slike stoffer å bli standarden i den psykiatriske industrien. Den siste utviklingen av farmakologer og biokjemikere er delvis blottet for disse ulempene.

Antipsykotika har mange indikasjoner for bruk. 3. generasjons medisiner brukes til å behandle somatiske patologier. De har selektiv og delvis antagonisme til dopaminreseptorer.

3. generasjons antipsykotika samhandler med D2 og D3 fysiologiske elementer.

Bruken av slike medisiner gir en bærekraftig reduksjon:

  • symptomer på psykiske lidelser;
  • kognitiv svikt;
  • nevrologiske syndromer;
  • metabolske forstyrrelser;
  • dysfunksjoner i de endokrine kjertlene.

Disse stoffene øker mental kapasitet. 3. generasjons antipsykotika har et utvidet behandlingsområde, en forbedret sikkerhetsprofil og god toleranse for de fleste målpasienter.Antipsykotika i psykiatrien. Indikasjoner for bruk, bivirkninger

Delvis antagonisme til dopaminreseptorer gir innovative muligheter i behandlingen av et bredt spekter av psykiske lidelser og somatiske patologier.

Slike legemidler tar behandlingen av schizofrene tilstander til et nytt nivå av klinisk effekt.

3. generasjons antipsykotika:

  • stoppe positive symptomer ikke mindre pålitelig enn medisiner fra tidligere generasjoner;
  • tillate å oppnå et terapeutisk mål ved selektivt å påvirke dopaminreseptorer endret av patologi uten irreversibel blokkering av hele klyngen av biologiske strukturer;
  • gi en terapeutisk effekt med mild dekompensering av nevrotransmitter og dopaminegriske mekanismer, som ikke er tilgjengelig for antipsykotika fra tidligere generasjoner;
  • minimere eller helt eliminere risikoen for ekstrapyramidale lidelser;
  • har betydelig forbedret individuell følsomhet.

Disse medisinene inkluderer Aripiprazol, som har blitt brukt i psykiatrisk praksis siden 2002. Enda mer moderne utviklinger er Brexiprazole og Karipzazin, opprettet i 2015. Listen over 3. generasjons antipsykotika utvides stadig.

Virkningsmekanismen til antipsykotika

Den terapeutiske effekten av slike legemidler skyldes undertrykkelse av overflødig dopaminaktivitet i den mesolimbiske kanalen, som binder den ventrale sonen i cortex i den midtre hjernelappen og den såkalte substantia nigra med organiske strukturer i den limbiske systemer.Antipsykotika i psykiatrien. Indikasjoner for bruk, bivirkninger

Kanalen som leder nerveimpulser er involvert i fysiologiske reaksjoner:

  • endokrin regulering;
  • psyko-emosjonell tilstand;
  • evne til å huske informasjon;
  • læring;
  • opplevelser av nytelse;
  • affektive variasjoner.

Den mesolimbiske kanalen regulerer delvis koordineringen av bevegelser, arbeidet til baroreseptorer. Ikke foreskriv samtidig bruk av forskjellige antipsykotika, siden de har synergi.

Fullstendig blokkering av dopaminreseptorer

Den ledende mekanismen for den terapeutiske effekten av antipsykotiske legemidler. En økt konsentrasjon av en nevrotransmitter i kanalen anses som en nøkkelårsak til mentale abnormiteter med et produktivt symptomatisk kompleks.

Disse tegnene inkluderer:

  • vrangforestillinger;
  • besettelse;
  • auditive og visuelle hallusinasjoner;
  • taktile opplevelser;
  • årsakløs angst.

Typiske antipsykotika undertrykker dopaminaktivitet ved å blokkere minst 65 % av det som oppfatter nevrotransmitter av D2-reseptorer, noe som fører til reduksjon av positive nevropsykiatriske symptomer.

Mekanismen for den kliniske effekten av 1. generasjons legemidler er assosiert med manifestasjonen av en rekke ikke-kjerneeffekter:

  • motorisk rastløshet;
  • ukontrollerte muskelsammentrekninger;
  • depresjon;
  • følelsesmessig depresjon;
  • forekomsten av anhedoni - en reduksjon eller fullstendig tap av evnen til å ha glede.

Antipsykotika som forårsaker slike tilstander krever konstante dosejusteringer for å redusere de negative effektene av å ta. Indikasjoner for bruk krever symptomatisk behandling.Antipsykotika i psykiatrien. Indikasjoner for bruk, bivirkninger

Virkningsmekanisme basert på langvarig og vedvarende blokkering av dopaminreseptorer i den mesolimbiske kanalen antipsykotiske legemidler provoserer en økning i følsomheten til målorganiske elementer og deres vekst Nummer.

Denne effekten er forårsaket av nevroners forsøk på å gjenopprette de beskårede forbindelsene mellom synapser. En økning i reseptorfølsomhet, provosert av langvarig bruk av antipsykotika, øker den potensielle faren for å utvikle tidligere uregistrerte psykoser.

Delvis hemming av dopaminreseptorer

Visse antipsykotiske legemidler rettet mot D2-elementer etterligner en svekket form av nevrotransmitteren. Denne mekanismen for klinisk virkning er karakteristisk for 2. generasjons legemidler.

Legemidlene er preget av en mild korreksjon av dopaminaktivitet, noe som reduserer reduksjonen av positive symptomer og reduserer sannsynligheten for ikke-kjernemanifestasjoner betydelig.

Serotoninreseptorblokkering

Målobjektene for biokjemisk virkning for legemidler basert på dette prinsippet om terapeutisk virkning er elementer av typene 5-НТ2А, 5-НТ1А og 5-НТ2С.

I samspill med disse reseptorene regulerer den aktive substansen i stoffet indirekte konsentrasjonen av dopamin i den mesolimbiske banen. Følsomheten til nevroner av nevrotransmitter er redusert på grunn av hemming av produksjonen av gamma-aminosmørsyre (GABA).

Den biokjemiske forbindelsen er en nøkkelkomponent i systemet for å hemme høyere nerveaktivitet. Denne virkningsmekanismen er iboende i 3. generasjons antipsykotika. Noen antipsykotika oppnår en lignende fysiologisk effekt ved å etterligne effekten av serotonin på reseptorelementer som 5-HT1A.

Andre 3. generasjons antipsykotika er rettet mot å blokkere funksjonene til organiske strukturer i 5-HT2C-klassen. Denne biokjemiske mekanismen aktiverer spesielle reaksjoner i mellomliggende GABA-neuroner som fører til en reduksjon i dopaminsekresjonen.Antipsykotika i psykiatrien. Indikasjoner for bruk, bivirkninger

Antipsykotika som hemmer α2-adrenerge reseptorer virker på lignende måte. Brudd på deres grunnleggende fysiologiske funksjoner forårsaker frigjøring av en økt del av noradrenalin med hemming av gjenopptaket av hormonet og en økning i dets biokjemiske aktivitet.

Multi-reseptor blokkade

Denne egenskapen er iboende i den mest moderne, progressive og innovative farmakologiske utviklingen.

Virkningsmekanismen deres er basert på samtidig involvering av følgende systemer i inhiberingsprosessen:

  • dopamin;
  • serotonin;
  • kolinergisk;
  • adrenerg.

Antipsykotika (indikasjoner for bruk av slike legemidler er betydelig utvidet) kjennetegnes ved en økt profil av terapeutisk effekt med lindring av positive symptomer og reduksjon av negative manifestasjoner.

Når det brukes i klinisk praksis, er ikke-kjerneeffekter få og langt mellom. Generelle og grunnleggende egenskaper til antipsykotiske medisiner, på grunn av virkningsmekanismen, er presentert i tabellen.

effekten Kliniske egenskaper
Antipsykotisk Evnen til det aktive stoffet til å undertrykke den overdrevne aktiviteten til cerebrale strukturer, noe som forårsaker utilstrekkelig psykomotorisk agitasjon.
Beroligende middel Legemiddelindusert døsighet, mild sløvhet.
Spennende Ensartet reduksjon av manifestasjoner av psykose, motvirkning mot utviklingen av patologi.
Anti-mangel Dempende tegn på psykiske lidelser og psykiske mangler. Anti-mangeleffekten har en terapeutisk verdi ved tilstander forbundet med uttømming av følelser, tap av motivasjon, nedsatt oppmerksomhet, svekkelse av hukommelse, mental uorganisering.
Potensierende Styrker effekten av andre medisiner som brukes i kompleks terapi.
Profylaktisk Forebygging av gjentatte eksacerbasjoner og forlengelse av remisjonsperioden etter et behandlingsforløp på et nevropsykiatrisk sykehus.

Noen legemidler i kategorien antipsykotika i middels terapeutiske eller høye doser har aktiverende påvirkning rettet mot å kontrollere alvorlige negative symptomer, forbedre kognitiv ferdigheter.

Indikasjoner for bruk i psykiatrien

Slike potente legemidler foreskrives i nødstilfeller og i spesielle kategorier av pasienter.Antipsykotika i psykiatrien. Indikasjoner for bruk, bivirkninger

Standardindikasjoner for bruk i psykiatrisk praksis er:

  • funksjonelle forstyrrelser med høyere nervøs aktivitet;
  • overdreven psykomotorisk agitasjon - en patologisk tilstand assosiert med motorisk rastløshet av ulik alvorlighetsgrad, taleforstyrrelser, affektive manifestasjoner;
  • psykose assosiert med en forvrengt virkelighetsoppfatning og utilstrekkelige responser på ytre stimuli;
  • abstinenssymptomer forbundet med systematisk bruk av medikamenter eller medikamenter med en vanedannende effekt;
  • delirium - et brudd på hjerneaktivitet, ledsaget av en uklarhet av bevissthet, følelsesmessige og mentale lidelser;
  • schizofreni av enhver form og variasjon;
  • ukuelige fobiske tilstander;
  • intellektuelle og psykiske lidelser;
  • bipolare lidelser;
  • angst uforklarlig av somatiske årsaker;
  • suicidal stemning;
  • genetisk relatert mental retardasjon.

Antipsykotika brukes for å redusere symptomene på Tourettes syndrom og lindre en rekke reaktive tilstander. Disse stoffene er indisert for de fleste psykiske lidelser. Bare doseringsregimet er forskjellig.

Kontraindikasjoner og kombinasjoner med andre stoffer

Antipsykotika har mange indikasjoner for bruk. Like omfattende er listen over absolutte kliniske forbud og situasjonsbegrensninger for deres bruk.Antipsykotika i psykiatrien. Indikasjoner for bruk, bivirkninger

Antipsykotiske medisiner er kontraindisert for:

  • glaukom;
  • individuell overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet;
  • hepatogiliære patologier;
  • akutt hjertesvikt;
  • magesår;
  • nedsatt nyrefunksjon;
  • febertilstander;
  • aktiv smittsom prosess;
  • hematologiske sykdommer;
  • hormonforstyrrelser;
  • lungetuberkulose;
  • immunsviktsyndrom;
  • anoreksi;
  • fysisk utmattelse;
  • anemiske forhold;
  • onkologiske neoplasmer i metastasestadiet.

Det er strengt forbudt å ta antipsykotika når du bærer et barn og under amming. Kombinasjonen av antipsykotiske medisiner med antidepressiva forårsaker nedsatt avføring og øker intravaskulært trykk.

Samtidig bruk av antipsykotika og legemidler basert på benzodiazepinderivater provoserer respirasjonssvikt. Det er forbudt innenfor rammen av kompleks terapi å kombinere inntak av antipsykotiske legemidler og antiallergiske legemidler.

En slik medikamentkombinasjon kan forårsake dysfunksjon av sentralnervesystemet. Den neuroleptiske effekten reduserer tilstedeværelsen av alkohol, insulin, antikonvulsiva.

Kombinasjonen av antipsykotika med tetracyklin-antimikrobielle legemidler fører til omfattende skade på hepatocyttceller. Slike medisiner øker de giftige egenskapene til hverandre.

Bivirkninger

Antipsykotika tas utelukkende for medisinsk resept med streng overholdelse av doseringsregimet spesifisert av psykiateren. Disse medisinene har mange alvorlige bivirkninger.

De avhenger direkte av varigheten av kurset, volumet av stoffet, pasientens alder og andre påvirkningsfaktorer.Antipsykotika i psykiatrien. Indikasjoner for bruk, bivirkninger

Vanlige rapporterte bivirkninger av antipsykotika:

  • depresjon eller en kraftig økning i appetitten;
  • endokrin dysfunksjon;
  • patologisk døsighet;
  • bradykardi;
  • forringelse av visuell persepsjon;
  • gastrointestinale lidelser;
  • vanskeligheter med avføring og avføring;
  • brudd på salivasjon;
  • erektil dysfunksjon hos menn.

Ekstrapyramidale lidelser manifesteres av hyper- eller hypokinetiske lidelser, som er muskelstivhet i kombinasjon med en begrensning av motorisk rekkevidde eller omvendt ukontrollerte sammentrekninger muskulatur.

Prinsippene for behandling med antipsykotika

Det finnes ulike regimer for bruk av antipsykotiske legemidler. Hver velges individuelt avhengig av terapiens mål, pasientens alder og kjønn.

Den såkalte raske metoden for å lindre et symptom innebærer en progressiv økning i dosen i 1-2 dager. Det brukes ved schizofrene lidelser.

Med et sikksakk-terapiskjema foreskrives en maksimal daglig dose med en kraftig reduksjon i den i 1-2 dager. Behandling med pauser gir pauser på 5-6 dager. Med sjokkterapi tas et nevroleptika 2 ganger i uken med maksimalt mulig dose. Denne ordningen brukes til å undertrykke akutt psykose.

Tegnene på trege psykiske lidelser elimineres ved en langsom metode. Dosen av nevroleptika økes gradvis over 5-7 dager. Typiske indikasjoner for anvendelsen av dette behandlingsprinsippet er mental retardasjon, vrangforestillinger, utarming av følelser.

Video om antipsykotika

Hva er antipsykotika:

  • Dele
En analog av Sofradex for øret. Pris
Miscellanea

En analog av Sofradex for øret. Pris

InnholdKjennetegn ved stoffetGrunnleggende instruksjonerAnalogerGarazonCombinil-DuoNorfloxacinOtofaOtolorinPris på midlerØredråper videoSofradex er...

Corvalol med Gilberts syndrom. Hvordan og hvor mye du skal ta, anmeldelser
Miscellanea

Corvalol med Gilberts syndrom. Hvordan og hvor mye du skal ta, anmeldelser

InnholdKjennetegn ved Gilberts syndromEpidemiologiPatogeneseSymptomer og tegnNår skal jeg ta CorvalolDoseringVideo om stoffet CorvalolCorvalol er e...

Losartan med vanndrivende effekt eller ikke. Hvilket er bedre, anmeldelser av kardiologer
Miscellanea

Losartan med vanndrivende effekt eller ikke. Hvilket er bedre, anmeldelser av kardiologer

InnholdEr det en vanndrivende effektFordeler for hjertesykdomSkadelige egenskaper og bivirkningerVideo om stoffet LosartanLosartan er et legemiddel...