Statíny: PROS a CONS, vedľajšie účinky

Podľa výskumu, statíny zabraňujú vzniku kardiovaskulárnych chorôb a znížiť úmrtnosť na ne v priemere o 21%Najľahším spôsobom, ako znížiť hladinu cholesterolu v krvi, je užívať statíny, a preto mnoho vedcov a lekárov obhajuje používanie liekov. Niektoré sú však „PROTI“, pretože táto skupina liekov spôsobuje mnoho vedľajších účinkov.

Čo sú to statíny, princíp a mechanizmus účinku

Cholesterol je voskovitá zlúčenina podobná tukom, ktorá patrí do triedy molekúl nazývaných steroidy. Nachádza sa v mnohých potravinách, v krvnom obehu a vo všetkých bunkách tela.

Tvorba tukových látok zahŕňa sériu komplexných biochemických reakcií, produkuje sa hlavne v pečeni (asi 1 000 mg denne) a nachádza sa tiež v každej bunke.

Telo si vytvára všetok cholesterol, ktorý človek potrebuje. Asi 85% jeho množstva v krvi je endogénneho pôvodu, čo znamená, že si ho telo vytvára. Zostávajúcich 15% pochádza z externého zdroja - dennej stravy.

„Dobrý“ alebo „zlý“ cholesterol závisí od typu molekuly nosiča, ktorý ho nesie. Tieto nosné molekuly sú vyrobené z bielkovín a nazývajú sa apoproteíny. Sú nevyhnutné, pretože cholesterol a iné tuky (lipidy) sa nemôžu rozpúšťať vo vode, čo tiež znamená, že sa nemôžu rozpustiť v krvi.

Keď sa apoproteíny spoja s cholesterolom, vytvoria zlúčeninu nazývanú lipoproteíny. Hustota lipoproteínov je daná množstvom proteínu v molekule. „Zlý“ cholesterol je lipoproteín s nízkou hustotou (LDL), hlavný nosič cholesterolu v krvi. „Dobrý“ cholesterol je lipoproteín s vysokou hustotou (HDL).

Vysoká hladina LDL v krvi znamená, že bunkové membrány v pečeni znížili počet LDL receptorov v dôsledku zvýšenia množstva cholesterolu vo vnútri bunky. Potom, čo bunka používa cholesterol na svoje chemické potreby a už ho nepotrebuje, zníži počet LDL receptorov. To umožňuje koncentrácii LDL v krvi. Keď sa to stane, LDL cholesterol sa začne hromadiť na stenách tepien a vytvára silné plaky. HDL funguje tak, že odstraňuje tento prebytočný cholesterol a transportuje ho do pečene na likvidáciu.

Správna výživa, nedostatok stresu a cvičenia môžu znížiť hladinu cholesterolu v tele. Ak to nestačí, môžete v tele umelo „sabotovať“ systém produkcie cholesterolu a znížiť jeho množstvo v cievach. Presne to robia statíny - rodina liekov, ktoré boli schválené na použitie pred 30 rokmi. Poškodzujú enzým, ktorý tvorí cholesterol, ktorý výrazne znižuje hladinu cholesterolu a pomáha pri liečbe a prevencii kardiovaskulárnych chorôb. Každý statín sa líši od svojich analógov svojou presnou štruktúrou, ale všetky blokujú aktivitu enzýmu, ktorý produkuje cholesterol.

Statíny „ZA“ a „PROTI“, ktorých používanie obhajujú lekári z rôznych odborných oblastí, majú vedľajšie účinky, ale je ich málo. Niektoré sa časom zmenšujú a niektoré môžu trvať dlho. Preto je pri užívaní lieku dôležité byť pod dohľadom lekára. Výmena jedného statínu za iný často zastaví vedľajší účinok bez toho, aby spôsobil ujmu a pomohol znížiť hladinu cholesterolu.

Statíny tiež znižujú zápal cievnych stien, čo môže byť ďalší mechanizmus, ktorým lieky v skupine pôsobia proti ateroskleróze. Statíny tiež pomáhajú telu absorbovať cholesterol, ktorý sa hromadí v tepnách.

Druhy statínov

Existujú rôzne typy molekúl statínu, všetky fungujú rovnakým spôsobom a sú klasifikované podľa mnohých charakteristík. Hlavná klasifikácia rozdeľuje lieky na silnejšie a slabšie v závislosti od ich účinku na rýchlosť znižovania zlého cholesterolu. Ďalšie rozdelenie ich zaraďuje na syntetické a prírodné prípravky získané v procese fermentácie.

Atorvastatín	Silný syntetický statín, ktorý je v súčasnosti považovaný za najobľúbenejší na svete. Intenzita atorvastatínu pri znižovaní zlého cholesterolu je definovaná ako stredná pri dávkach 20-10 mg a silná pri dávkach 80-40 mg.
Rosuvastatín	Ide o syntetický statín, ktorý je v posledných desaťročiach jedným z konkurentov spoločnosti Lipitor. Liečivo je predpísané v dávke 40-50 mg jedenkrát denne a podľa štúdií pri dlhodobom používaní vedie k zníženiu hladiny zlého cholesterolu v krvi až o 55%.
Simvastatín	Prírodný statín, ktorý je v súčasnosti zaradený medzi slabšie statíny. Intenzita znižovania cholesterolu je definovaná ako nízka pri dávke 10 mg a stredná pri dávkach 40-20 mg.
Pravastatin	Známy ako slabý prírodný statín. Podľa štúdií pri dlhodobom užívaní vedie k zníženiu hladiny zlého cholesterolu v krvi až o 30%.

Dve ďalšie skupiny statínov, fluvastatín a lovastatín, sa predávajú na celom svete, ale v niektorých krajinách boli vysadené pred viac ako 10 rokmi.

Ďalšie rozdelenie klasifikuje statíny podľa rýchlosti eliminácie z pečene a ich prieniku do tela:

• vo vode rozpustný (hydrofilný);
• rozpustný v tukoch (lipofilný).

Väčšina statínov je rozpustná v tukoch, uvoľňuje sa z tela prostredníctvom enzymatického systému, ktorý rozkladá lieky v pečeni a črevnej stene. Vo vode rozpustné (hydrofilné) sa uvoľňujú inými systémami.

Prospech a škoda

Statíny, za a proti používaniu rôznymi vedeckými asociáciami, sú v posledných rokoch zdrojom obáv v lekárskej komunite. Odozva na farmakoterapiu je zmiešaná. Niektoré štúdie poukazujú na pomerne nízku úroveň účinnosti liečby týchto liekov.

Výskum v mnohých západných krajinách ukazuje, že existuje jasná väzba medzi negatívnym mediálnym pokrytím statínmi a včasné vysadenie týchto liekov u pacientov a v dôsledku toho zvýšenie chorobnosti a úmrtnosti na aterosklerotické choroby. Mnoho poskytovateľov zdravotnej starostlivosti odporúča, aby úrady verejného zdravotníctva sprístupnili verejnosti informácie o výhodách statínov a uverejňovať reakcie na články obsahujúce nepravdivé informácie, ktoré by mohli spôsobiť, že sa pacienti užívajúci statíny vyhýbajú tomu, čo potrebujú liečenie.

V priebehu rokov sa statínom pripisovalo množstvo vedľajších účinkov, ktoré sa ukázali ako relatívne zriedkavé, ale spôsobujú vážne komplikácie: dysfunkciu pečene a bolesť svalov. Ďalšie vedľajšie účinky sú považované za mierne a zahŕňajú bolesti hlavy, závraty a vracanie, vyrážky a slabosť.

Pečeň a obličky

Použitie statínu môže niekedy spôsobiť zvýšenie hladín enzýmov, čo je signál pre zápal pečene. S miernym zvýšením je možné v užívaní drog pokračovať a v zriedkavých prípadoch je potrebné prejsť na iný liek z tejto rodiny.

Ak sa vyskytnú problémy s pečeňou, lekár môže nariadiť vyšetrenie pečeňových enzýmov pred alebo krátko po tom, ako pacient začne užívať liek.

Nervový systém

Statinová neuropatia je potenciálnym vedľajším účinkom, ktorý možno pozorovať asi u 10% ľudí. Výskum ukázal, že poškodenie súvisiace so statinovou neuropatiou je reverzibilné.

Statíny sú často spúšťačom neuropatie, čo dodáva argumentom CONS. Porucha zvyčajne začína svalovou slabosťou. Pacient môže cítiť určitú necitlivosť a brnenie. Ak neuropatia postupuje, problémy ako ťažkosti s rozprávaním alebo prehĺtaním, nestála chôdza a súčasť nervového systému, ale statíny pomáhajú predchádzať upchávaniu tepien plakom a cholesterolom, znižujú úmrtnosť, čo dodáva argumentu "ZA".

V priebehu času sa funkcia periférneho nervového systému vráti do normálu a príznaky zmiznú.

Svaly, kĺby a kosti

Ďalším vedľajším účinkom je svalová bolesť a slabosť. Statíny môžu byť spojené s progresívnym úbytkom svalov nazývaným amyotrofická laterálna skleróza. Aj keď si mnoho vedcov uvedomuje toto spojenie, vo väčšine prípadov napriek tomu odporúča užívať statíny. pretože podporujú rozšírené presvedčenie, že tieto lieky môžu ušetriť desaťtisíce životy.

Argumenty za a proti liečbe statínmi

V priebehu rokov mnohé zdravotnícke organizácie publikovali pokyny týkajúce sa cieľových hladín zlého cholesterolu (LDL) v krvi v súlade s rôznymi populáciami pre primárnu a sekundárnu prevenciu kardiovaskulárnych chorôb, čo má za následok významný nárast terapia statínmi.

V súčasnosti na svete existujú 2 prístupy k znižovaniu hladín zlého cholesterolu a terapii statínmi:

• Americký prístup klasifikuje 4 skupiny ľudí, ktorí vyžadujú liečbu statínmi: pacienti so srdcom záchvaty, diabetici, pacienti so zlými hladinami cholesterolu (nad 190 mg / dl) a pacienti s rizikovými faktormi pre špeciálny vzorec.
• Na posúdenie rizika kardiovaskulárnych chorôb sa navyše používa európsky prístup založený na kalkulačke SCORE choroby, ktoré zahŕňajú premenné: vek, pohlavie, celkový cholesterol, pomery HDL k systolickému krvnému tlaku, fajčenie cigariet.

Statíny „ZA“ a „PROTI“, ktoré používajú lekári rôznych špecializácií, stále chránia pred srdcovými chorobami a mozgovými príhodami, čím znižujú hladinu cholesterolu v krvi. Tiež sa predpokladalo, že majú ďalšie, neočakávané výhody, vrátane zníženého rizika Alzheimerovej choroby.

Niektorí pacienti však tvrdia, že ich lekári neberú vážne, keď sa sťažujú na nepríjemné vedľajšie účinky ich liekov.

Spektrum symptómov, ktoré pacienti pripisujú statínom, je široké, od svrbenia pokožky hlavy až po bolesť svalov, dýchavičnosť a nespavosť. Preto by nemalo byť prekvapením, že pre lekárov je ťažké rozlíšiť skutočné vedľajšie účinky od symptómov, ktoré sú čisto náhodné a nesúvisia s drogami.

Lekárske testy zistili, že statíny sú bezpečné a účinné, s relatívne malým počtom závažných vedľajších účinkov. Tento názor podporuje absolútna väčšina lekárskej komunity.

Podľa odborníkov správna voľba závisí od jasného vysvetlenia lekára, správneho pochopenia výhod a rizík statínov pacientom.

Prečo užívať statíny

Niet pochýb o tom, že lieky znižujúce lipidy zachraňujú život. Kardiovaskulárne choroby sú najväčším zabijakom, ktorý si ročne vyžiada viac ako 17 miliónov úmrtí. Sú obzvlášť užitočné pre tých, ktorí mali srdcový infarkt alebo mozgovú príhodu, alebo majú angínu pectoris alebo ochorenie periférnych tepien.

Väčšina štúdií zahŕňajúcich desaťtisíce pacientov trvala 5 a viac rokov. Na základe výskumu sa zistilo, že nevýhody statínov prevažujú nad potenciálnymi výhodami pre väčšinu ľudí. Recepty sa každoročne zvyšujú o 30% a čoskoro ich budú potrebovať všetci pacienti nad 50 rokov.

Bolo poznamenané, že statíny vykazujú obzvlášť priaznivý účinok u mužov v strednom veku s kardiovaskulárnymi ochoreniami. Pacienti v tejto skupine nevedia dobre zvládnuť prevenciu srdcového infarktu.

Dôvody, prečo neužívať lieky

Niekoľko štúdií ukázalo, že používanie statínov môže ovplyvniť:

• o vývoji problémov s pamäťou;
• zvýšené hladiny cukru v krvi;
• o vývoji cukrovky 2. typu.

Lekári však ubezpečujú, že riziko je minimálne a často je ovplyvnené ďalšími faktormi. Neodporúča sa užívať lieky počas tehotenstva, laktácie alebo akútneho ochorenia pečene. Existuje množstvo liekov, ktoré by sa nemali užívať so statínmi. Počas užívania liekov znižujúcich lipidy by ste nemali konzumovať grapefruit ani jeho šťavu. Môže interferovať s enzýmami metabolizujúcimi statíny. To zvyšuje riziko závažných vedľajších účinkov.

Indikácie na použitie

Posledná, IV generácia statínov má najnižší účinok na cholesterol v najnižších koncentráciách. Aby sa zabránilo koronárnej chorobe srdca (ICHS), ateroskleróze, lekári dôrazne odporúčajú ľuďom v strednom veku užívať lieky novej generácie.

Statíny „ZA“ a „PROTI“, ktorých vhodnosť použitia obhajujú lekári, by mali byť v každom prípade pod dohľadom lekára. Problém dlhodobého užívania liekov znižujúcich lipidy sa stal vedľajším účinkom, ktorý sa objaví po určitom časovom období. U pacientov s vysokými hladinami LDL, ktoré nie sú regulované špeciálnou diétou, cvičením a správnou životosprávou, sú potrebné lieky novej generácie.

Podľa nových smerníc je denný príjem potrebný pre ľudí, ktorí spadajú do nasledujúcich 4 rizikových kategórií:

• ktorí majú kardiovaskulárne ochorenie vrátane anginy pectoris (bolesť na hrudníku pri námahe alebo strese), predchádzajúci srdcový záchvat alebo cievna mozgová príhoda:
• máte vysoký LDL cholesterol (zvyčajne 190 mg / dl alebo vyšší);
• ľudia s cukrovkou vo veku od 40 do 75 rokov;
• ktorí majú viac ako 7,5% pravdepodobnosť srdcového infarktu, mozgovej príhody alebo iných foriem kardiovaskulárnych chorôb v nasledujúcich 10 rokoch.

Kontraindikácie

Statistická intolerancia bola dokázaná pre nasledujúce skupiny pacientov:

• s ochoreniami pečene;
• s individuálnou neznášanlivosťou na zložky liekov novej generácie;
• pre tehotné a dojčiace ženy;
• pre deti a mládež do 18 rokov;
• pacienti so svalovou dysfunkciou alebo rizikom dedičnosti;
• pre ženy v reprodukčnom veku;
• ktorý užíva doplnky cyklosporínu.

Ak je to možné, mali by ste prestať užívať lieky najnovšej generácie:

• ľudia so zlyhaním obličiek;
• s problémami so štítnou žľazou;
• ak sa predtým vyskytli prípady svalového zlyhania pri užívaní statínov kategórie III;
• ľudia trpiaci pľúcnymi chorobami;
• pre seniorov 65+.

Ako piť statíny?

Všetci pacienti starší ako 40 rokov musia byť vyšetrení, aby zistili, či nepotrebujú užívať lieky. Väčšina ľudí, ktorí užívajú statíny, to robí raz denne. Niektoré lieky je potrebné užívať v noci, iné je možné užiť kedykoľvek. Statíny sa uvoľňujú v rôznych dávkach, v závislosti od toho, koľko potrebujete na zníženie hladiny cholesterolu. Užívanie drog bez vedľajších účinkov zvyčajne pokračuje po celý život.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky závisia od podanej dávky a môžu byť zhoršené mnohými faktormi, ako sú iné lieky, ochorenie štítnej žľazy alebo metabolický syndróm.

Statíny „FOR“ a „PROTI“, ktorých používanie je kontroverzné, majú množstvo vedľajších účinkov:

• bolesť hlavy;
• poruchy spánku;
• ťažké trávenie;
• vysoký krvný tlak;
• namáhavé dýchanie;
• anémia;
• porušenie sexuálnych funkcií (v dôsledku porušenia syntézy pohlavných hormónov);
• imunodeficiencia.

Poškodenie svalov

Bolesť svalov je v lekárskej literatúre definovaná ako zriedkavá a vyskytuje sa u 3–2% tých, ktorí užívajú lieky. Ešte zriedkavejším javom, ktorý vzbudzuje v lekárskej komunite najväčšie obavy, je rozpad, degenerácia a deštrukcia svalových buniek v tele, rabdomyolýza (svalový týmus). Ak sa zhorší, porucha môže viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek a smrti.

Ak je bolesť svalov neznesiteľná, súčasná lekárska pomoc je zastaviť užívanie statínov a akonáhle príznaky ustúpia, pokračujte v liečbe nižšou dávkou alebo inými dávkami droga.

Diabetes mellitus a inzulínová rezistencia

Štúdia z roku 2015 zistila, že užívanie statínov môže výrazne zvýšiť výskyt cukrovky typu II. 5 49 rokov bolo vyšetrených 8749 mužov bez cukrovky. Počas tejto doby bolo 625 subjektom diagnostikovaný novovyvinutý diabetes typu II.

Subjekty užívajúce statíny mali o 46% vyššie riziko vzniku cukrovky typu II. Riziko simvastatínu a atorvastatínu bolo závislé od dávky. Ľudia s prediabetom boli obzvlášť postihnutí užívaním liekov. Ale výhody užívania statínov na prevenciu srdcového infarktu zvyčajne prevažujú nad rizikom vzniku cukrovky.

Poruchy pečene

U menej ako 1% pacientov bol v čase užívania liekov zaznamenaný nebezpečný nárast pečeňových enzýmov nad 3-násobok hornej hranice normy. V súčasnosti neexistuje odporúčanie pre pacientov s ochorením pečene, aby sa vyhýbali užívaniu statínov, a naopak, pre obéznych pacientov pečeň, ktoré majú zvýšené riziko kardiovaskulárnych chorôb, je veľmi dôležité liečiť týmito liekmi v prípade vysokého cholesterolu v krv.

Závažné poškodenie pečeňových enzýmov po užití liekov znižujúcich hladinu cholesterolu je extrémne zriedkavé, spojené s užívaním vysokých dávok a obnoví sa po ukončení liečby.

Bezpečnostné opatrenia a špeciálne pokyny

Liek sa má užívať podľa pokynov. Lieky sú dostupné vo forme tabliet alebo kapsúl. Pri užívaní neotvárajte kapsuly, nelámte ich a nežujte tablety. Niektoré značky je potrebné užívať s jedlom, iné je možné užívať s jedlom alebo bez jedla. Všetky lieky sú uložené na chladnom a suchom mieste mimo dosahu detí. Pri užívaní statínov by ste mali dodržiavať zdravú výživu. To zahŕňa: jesť menej tukov, pravidelne cvičiť, zvládať stres, prestať fajčiť.

Statíny z cholesterolu poslednej generácie, najúčinnejšie a najbezpečnejšie lieky

Podľa klasifikácie medzi statíny novej generácie patrí rosuvastatín a pitavastatín. Nahradili atorvastatín, jeden z najobľúbenejších liekov predchádzajúcich rokov. Potreba vytvárať statíny IV generácie je spôsobená účinnejšou činnosťou. Namiesto 20 mg atorvastatínu môže pacient užiť optimálnu dávku nového lieku - 10 mg.

Roxera, Mertenil, Crestor sú rôzne názvy toho istého lieku rosuvastatín. Vedci v klinických štúdiách zistili, že veľké množstvo (40 mg) rosuvastatínu nie je len zlepšuje rovnováhu lipidov, ale tiež znižuje veľkosť aterosklerotických plakov na stenách krvi plavidlá. Náklady na túto skupinu liekov sú od 500 do 1 tisíc. 500 RUB

Pitavastatin je najnovší liek, ktorý minimalizuje možné vedľajšie účinky. Na medzinárodnom trhu je reprezentovaná dávkovou formou - Livazo (cena od 600 do 800 rubľov). Lekári odporúčajú používať tento liek na prevenciu artériosklerózy u ľudí s rizikom ischemickej choroby srdca, srdcového infarktu nad 10-20%.

Odhaľovanie mýtov o statíne

Statíny, ktoré sú za a proti používaniu mnohých argumentov, vyvolávajú určité pochybnosti o možných vedľajších účinkoch, ktoré sú podľa mnohých lekárov prehnané.

Prehľad bežných problémov so statínmi, ako sú atorvastatín (Lipitor), pravastatín (Pravachol), rosuvastatín (Crestor) a simvastatín (Zocor):

Nebezpečenstvo	Realita
Statíny môžu spôsobiť mnoho vedľajších účinkov, vrátane bolestí svalov, zažívacích problémov a poškodenia pečene	Lekári často radia pacientom ohľadom statínov, aby sledovali a hlásili svalové problémy, ktoré sa vyskytujú asi u 5% pacientov. Vedci vykonali slepú skúšku statínov proti placebu alebo bez liečby medzi 60 pacientmi, ktorí prestali používať statíny, pretože mali závažné vedľajšie účinky účinky. U pacientov, ktorí prerušili liečbu statínmi kvôli vedľajším účinkom, bolo 90% symptómov vyvolaných statínmi spôsobených aj placebom. Keď sa pacienti sťažujú na svalové problémy, je pre nich lepšie užívať statíny každý druhý deň alebo v nižších dávkach. Problémy s pečeňou sú ďalším vedľajším účinkom. Tento problém sa však vyskytuje u pacientov, ktorí už majú stukovatenú pečeň, metabolickú poruchu, ktorá spôsobuje hromadenie tuku v pečeni.
Statíny spôsobujú cukrovku	Statíny môžu zvýšiť riziko vzniku cukrovky asi o 30% u ľudí už ohrozených resp ktorí majú prediabetes, podľa štúdie z roku 2017 publikovanej v British Medical časopis. U ľudí s normálnym krvným cukrom nevzniká cukrovka, pretože užívajú statíny. Títo ľudia aj tak ochorejú na cukrovku. Možno drogy trochu urýchlili vývoj procesu.
Statíny spôsobujú demenciu alebo kognitívne dysfunkcie	Mnoho štúdií o používaní statínov na prevenciu infarktu ukázalo, že nespôsobujú kognitívne problémy vrátane demencie. V skutočnosti im pri dlhodobom používaní predchádzajú. Štúdia publikovaná v roku 2018 zistila, že užívatelia statínov bez kognitívnych problémov majú 15–26% riziko vzniku demencie a miernej kognitívnej dysfunkcie. Je extrémne zriedkavé, že statíny sú spojené so zmenami duševného stavu, pretože statíny zabraňujú malým mozgovým príhodám, ktoré prispievajú k demencii.

Existuje mnoho dôvodov, prečo by človek mohol chcieť prestať používať statíny. Niektorí ľudia majú vedľajšie účinky alebo sa ich obávajú. Každý, kto chce prestať užívať statíny, by sa mal porozprávať so svojim lekárom. V niektorých prípadoch môže byť nebezpečné prestať užívať tieto lieky.

Váš lekár vám môže odporučiť znížiť dávkovanie, skombinovať tento liek s iným liekom, ktorý znižuje hladinu cholesterolu, alebo úplne prejsť na iný liek.

Než prestanete užívať statíny, mali by ste primerane zvážiť klady a zápory. Terapiu môžete zastaviť iba podľa pokynov lekára.

Video o statínoch

Statíny - výhody a nevýhody. Názor lekára: